makrolid antibiotika er antibiotika som er bakteriostatiske og har makrolid. De hemmer proteinbiosyntesen av bakterie. Den første og mest kjente makroliden antibiotika is erytromycin. Makrolid antibiotika brukes ofte hos barn.
Hva er makrolidantibiotika?
makrolid antibiotika (forkortet som makrolider) er antibiotika med bakteriostatisk aktivitet. De representerer en egen “klassifisering” innenfor de forskjellige antibiotika. Den vanlige forkortelsen makrolider er i smal forstand navnet på et ringformet molekyl som finnes i alle makrolidantibiotika, makrolidet. Makrolidantibiotika har et gunstig spekter av virkninger med få bivirkninger og egner seg derfor også godt til bruk hos barn. Imidlertid øker motstanden mot makrolidantibiotika. Mange bakterie er allerede resistente mot makrolidantibiotika, noe som skyldes at modifikasjon av ribosomal enzymer er tilstrekkelig for anskaffelse av motstand. Anskaffelsen av motstand er derfor relativt enkel. Videre er det en såkalt kryssresistens mellom de forskjellige makrolidantibiotika. Dette betyr at når en bakterie er resistent mot ett makrolid antibiotika, det er motstandsdyktig mot alle makrolidantibiotika. "Prototypen" makrolid antibiotika is erytromycin, som er avledet av en sopptype. I tillegg er antibiotika josamycin og spiramycin, som også er avledet av sopparter, eksisterer. I et forsøk på å forbedre spekteret av aktivitet og farmakokinetiske egenskaper, de halvsyntetiske derivatene roxitromycin, azitromycinog klaritromycin har blitt utviklet.
Farmakologisk handling
Makrolidantibiotika har bakteriostatisk aktivitet. De hemmer proteinbiosyntesen av bakterie. De gjør dette ved å feste til 50S-underenheten til ribosomer. Ved å gjøre dette blokkerer de enzymet translokase, noe som fører til forebygging av videre migrasjon og vekst av polypeptidkjeden. Dette resulterer i den bakteriostatiske effekten av makrolidantibiotika. De er således effektive først og fremst mot metabolske aktive bakterier. Makrolidantibiotika er generelt lipofile og fordeler seg derfor godt i vevet etter absorpsjon i mage-tarmkanalen. Ekskresjon er overveiende biliær (via galle). Makrolider er brutt ned i leveren. De metaboliseres av CYP3A4-enzymsystemet under biotransformasjon. Forstyrrelser kan derfor forekomme i nedbrytningen av narkotika tatt eller påført samtidig. Nedbrytningen av en av narkotika blir derved forsinket.
Medisinsk anvendelse og bruk
Makrolidantibiotika er effektive mot grampositive kokker og stenger og mot gramnegative kokker. Videre er de effektive mot Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, mykoplasma, spirocheter, klamydiaog Haemophilus influenzae. Indikasjonene kan stamme fra aktivitetsspekteret til makrolidantibiotika. Imidlertid bør det bemerkes at semisyntetiske makrolidantibiotika roxitromycin, klaritromycinog azitromycin har et bredere spekter av aktivitet mot gramnegative bakterier enn erytromycin, josamycin og spiramycin. Systemisk er erytromycin indisert for bronkitt, lungebetennelse, kikhoste (kikhost hoste), otitis media (midten ørebetennelse), bihulebetennelse (bihulebetennelse), akne vulgaris, konjunktivitt (konjunktivitt) pga klamydia, difteriog uretritt på grunn av Chlamydia trachomatis eller Ureaplasma urealyticum. Som et alternativ til penicilliner, f.eks. i tilfeller av penicillin allergi, erytromycin brukes også til behandling av faryngitt (faryngitt), tonsillitt (betennelse i mandlene), scarlet feber, erysipelas (erysipelas), og syfilis. Azitromycin, et semisyntetisk derivat av makrolid-antibiotikagruppen, kan brukes til øvre luftveier infeksjoner, inkludert bihulebetennelse, faryngittog tonsillitt. Nedre luftveier infeksjoner, inkludert bronkitt og lungebetennelse, akutt otitis media, hud og bløtvevsinfeksjoner og ukompliserte kjønnsinfeksjoner forårsaket av Chlamydia trachomatis eller Neisseria gonorrhoeae (ikke-multiresistente stammer) kan også behandles med azitromycin. Dermed kan man se et litt utvidet aktivitetsspekter av azitromycin sammenlignet med erytromycin. Videre har azitromycin en betydelig lengre halveringstid. Av den grunn kan den brukes som et "tredagers antibiotikum": Bare tre tabletter administreres med 24 timers mellomrom, men effekten varer i 10 dager på grunn av den lange halveringstiden.
Risiko og bivirkninger
De potensielle bivirkningene av makrolidantibiotika er ufarlige. Av denne grunn og på grunn av deres brede spekter av aktivitet, brukes ofte makrolidantibiotika hos barn. De vanligste bivirkningene inkluderer ubehag i mage-tarmkanalen, f.eks. diaré, kvalmeog oppkast. Videre er overfølsomhetsreaksjoner mulig i tilfeller av eksisterende overfølsomhet (allergi) til makrolidantibiotika. Sjeldne bivirkninger inkluderer også leveren skader. Imidlertid bør det bemerkes at de enkelte antibiotika fra gruppen makrolider også kan ha bivirkninger som går utover dette. Disse finner du i pakningsvedlegg og er tilgjengelig fra leger og farmasøyter. Dessuten, interaksjoner (interaksjoner) med andre narkotika er mulig. Det er også kontraindikasjoner. Disse kan imidlertid ikke listes generelt for gruppen makrolidantibiotika, da de er forskjellige for hvert antibiotikum av makrolidantibiotika. Alle disse antibiotika har til felles at de ikke må brukes i tilfelle overfølsomhet overfor et makrolidantibiotikum.
