mykofenolatmofetil

Produkter

Mykofenolat mofetil er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter, kapsler, som en injiserbar, og som en suspensjon (CellCept, generiske legemidler). Den har blitt godkjent i mange land siden 1995.

Struktur og egenskaper

Mykofenolat mofetil (C23H31NEI7, Mr = 433.5 g / mol) eksisterer som en hvit krystallinsk pulver og er praktisk talt uløselig i Vann. Det er 2-morfolinoetyl ester av mykofenolsyre (MPA). Mykofenolat mofetil er en ester prodrug som raskt omdannes i kroppen til den aktive mykofenolsyren. Den aktive ingrediensen ble designet for å øke biotilgjengelighet av syren. De natrium salt av mykofenolsyre, mykofenolatnatrium, er også kommersielt tilgjengelig (Myfortic, Novartis). Den aktive ingrediensen er av naturlig opprinnelse og ble opprinnelig isolert fra sopp på slutten av 19-tallet.

Effekter

Mykofenolatmofetil (ATC L04AA06) har immunsuppressive egenskaper. Effektene skyldes selektiv, ikke-konkurransedyktig og reversibel hemming av enzymet inosinmonofosfatdehydrogenase (IMPDH), som er viktig for biosyntese av guanosin. Dette hemmer DNA-syntese og spredning av B og T-lymfocytter. Mens du er aktiv B og T-lymfocytter er avhengig av denne biosyntetiske banen, kan andre celler bruke alternative biokjemiske veier. Dette resulterer i en viss selektivitet av stoffet. I motsetning til andre immunsuppressive, er mykofenolsyre ikke innlemmet i DNA.

Indikasjoner

I kombinasjon med ciklosporin og glukokortikoider for å forhindre avstøting av transplantat etter nyre-, hjerte- eller leveren transplantasjon. Mykofenolatmofetil brukes også til andre indikasjoner, men er ikke offisielt godkjent av myndighetene for dette formålet (off-label).

Dosering

Ifølge produktresuméet. Behandlingen bør startes så snart som mulig etterpå transplantasjon. Orale doseringsformer tas to ganger daglig og helst på en tom mage.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Graviditet og amming
  • Mykofenolatmofetil er et kjent teratogen, og passende forholdsregler må vurderes.

Fullstendige detaljer finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Narkotika interaksjoner har blitt beskrevet med rørformede sekreterende midler som f.eks acyclovir og ganciclovir, antacida, sevelamer, protonpumpehemmere, kolestyramin, rifampicin, antibiotikaog leve vaksiner. Mykofenolatmofetil gjennomgår enterohepatisk sirkulasjon.

Skadevirkninger

På grunn av immunsuppresjon øker risikoen for smittsom sykdom og hyppige infeksjoner blir observert. Andre vanlige skadevirkninger inkludere diaré og oppkast. Mykofenolatmofetil kan forstyrre blod formasjon i beinmarg og årsak blodtelling abnormiteter som anemi. Som med andre immunsuppressive, det er en risiko for å utvikle seg hud kreft. derfor hud skal være godt beskyttet mot UV-stråling.