Serotoninantagonister (Setrone)

Produkter

Serotonin reseptorantagonister er kommersielt tilgjengelige i form av filmbelagt tabletter, smeltetabletter, myke kapsler, som sirup, og som infusjons- / injeksjonspreparater. Denne artikkelen refererer til setrone (5-HT₃ reseptorantagonister), som brukes som antiemetika. Den første agenten fra denne gruppen som ble godkjent i USA var ondansetron (Zofran) i 1991, som ble utviklet på 1980-tallet.

Struktur og egenskaper

Serotonin antagonister har en viss strukturell likhet med den naturlige liganden serotonin. De er preget av forskjellige nitrogen heterosykler, for eksempel karbazol, indazol og indol. De ikke-selektive forgjengerne til medikamentgruppen er metoklopramid og kokain, også antagonister på denne reseptortypen.

Effekter

Setronene (ATC A04AA) har antiemetiske egenskaper, noe som betyr at de er effektive mot kvalme og oppkast. De er selektive og konkurransedyktige antagonister på serotonin-5-HT₃ reseptorer, som virker både sentralt og perifert i fordøyelseskanalen. kjemoterapi fører til frigjøring av serotonin fra enterokromaffinceller i tarmen. Setronene hemmer perifer overføring av signalet fra gut til hjerne via afferent nerver av vagus nerve.

Indikasjoner

• Kvalme og oppkast indusert av cytotoksiske kjemoterapeutiske midler eller strålebehandling.
• Postoperativ kvalme og oppkast.

Dosering

Ifølge produktresuméet. Serotoninantagonister administreres peroralt og parenteralt, som intravenøs injeksjon eller infusjon.

Aktive Ingredienser

Antiemetika:

• granisetron (Kytril, generisk).
• Ondansetron (Zofran, generisk).
• Palonosetron (Aloxi, Akynzeo, generisk).

Ikke i handel eller ikke i salg i mange land:

• dolasetron (Anzemet, ute av handel).
• Ramosetron
• Tropisetron (Navoban, ute av handel).

Kontraindikasjoner

Kontraindikasjoner inkluderer:

• overfølsomhet
• Kombinasjon med apomorfin (ondansetron).
• Bruk under graviditet anbefales ikke. Studier med ondansetron har vist en høyere risiko for fødselsskader.

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Setroner er substrater for CYP450-isoenzymer. Annen interaksjoner har blitt beskrevet med apomorfin (kontraindisert med ondansetron) og med serotonerg narkotika. Setrons skal bare kombineres med forsiktighet med narkotika som forlenger QT-intervallet.

Skadevirkninger

Vanlige mulige bivirkninger av setrone inkluderer:

• Følelse av varme
• Hodepine, svimmelhet
• Forstoppelse, diaré

De narkotika kan forlenge QT-intervallet og sjelden forårsake hjertearytmier. Passende forholdsregler må overholdes.