Takrolisme er et immunsuppressivt legemiddel som brukes i humanmedisin for å behandle avstøtning av organtransplantasjon. Det virker på visse celler i immunsystem som er ansvarlige for disse reaksjonene. Takrolisme gis i kapselform eller intravenøst. Legemidlet er også tilgjengelig som en salve og kan i denne formen også brukes til å behandle alvorlig atopisk dermatitt. Imidlertid er bivirkningene mange. Hodepine, kvalme, oppkast, diaré, og redusert nyre funksjon er spesielt vanlig.
Hva er takrolisme?
Takrolimus er en aktiv ingrediens som tilhører gruppen av narkotika som heter makrolider. Makrolider er antibiotika narkotika som hemmer multiplikasjon og vekst av bakterie. Takrolimus ble isolert fra en jordbåren bakteriell slekt kalt Streptomyces. Det har en ekstremt kraftig immunsuppressiv effekt. Patentet for denne forbindelsen, som er viktig for humanmedisin, tilhører et japansk farmasøytisk selskap.
Farmakologisk virkning
Takrolisme har en kraftig immunsuppressiv effekt. Immunsuppressive midler undertrykker normal respons og funksjon av en persons immunsystem. De brukes når immunsystem undertrykker medisinsk tiltenkte prosesser for tett. Dette inkluderer for eksempel å angripe organer som er fremmed for kroppen i løpet av en transplantasjon. De nøyaktige prosessene som legemidlet setter i gang i den menneskelige organismen er ennå ikke fullstendig forklart. Takrolisme kan binde seg til visse proteiner i celler. Spesielt viktig er bindingen til den såkalte chaperone proteiner og serotonintreoninfosfatase kalsineurin. I tillegg inhiberes signaltransduksjon i T-celler, som tilhører lymfocytter. T-celler har viktige oppgaver i immunforsvaret. For eksempel kjenner de igjen antigener som visse antistoffer kan binde. I tillegg er transkripsjonen av visse proteiner, kjent som interleukin 2 og 3, reduseres. Under transkripsjon overføres genetisk arvelig informasjon fra DNA-tråder til RNA. Dette kan til slutt konverteres til mRNA og videreformidle den genetiske informasjonen. Interleukiner er messengerstoffer som frigjøres av kroppen for å virke på immunforsvaret. Interleukin 2 stimulerer produksjonen av flere T-hjelperceller, mens interleukin 3 fremmer veksten av stamceller i beinmarg. Takrolisme forstyrrer således massivt immunforsvaret i menneskekroppen og hemmer dets funksjoner.
Medisinsk anvendelse og bruk
Legemidlet har en sterk effekt på menneskekroppen og bør derfor kun forskrives under streng medisinsk tilsyn. Takrolisme kan administreres i kapselform eller som en væske i blodåre. Sistnevnte form for administrasjon brukes ganske sjelden, da det korrelerer positivt med anafylaktiske reaksjoner. Legemidlet administreres i kombinasjon med kortikosteroider. Disse agentene er hormoner produsert i kroppen fra kolesterol. Imidlertid kan de også produseres syntetisk. Den såkalte ikke-retarderende kapsler tas vanligvis to ganger om dagen. Den vedvarende frigjøringen kapsler gis en gang om dagen. De skal tas heller fasten eller to til tre timer etter inntak av mat. I tillegg er stoffet på markedet som en salve. Aktivering av T-lymfocytter, T-hjelperceller og cytotoksiske lymfocytter inhiberes av takrolisme. Disse er ansvarlige for avvisning av transplanterte organer. Hovedanvendelsen av takrolisme er derfor forebygging av avvisning av hjerte, leveren og nyre transplantasjoner. I de første månedene etter transplantasjon, er det ofte nødvendig å kombinere terapi med andre midler som hemmer immunforsvaret. Salven kan brukes til å behandle svært alvorlige former for hud sykdom nevrodermatitt. For dette formålet, tidligere terapi med glukokortikoider må ha mislyktes.
Risiko og bivirkninger
Bivirkningene av den aktive ingrediensen takrolisme er svært komplekse. Spesielt ofte beskrevet skadevirkninger inkludere kvalme, høyt blodtrykk, diaré, søvnløshet, hodepine, diabetes mellitus, tremor, hyperglykemiog nedsatt nyrefunksjon. I tillegg, immunosuppressive stoffer øke risikoen for infeksjoner og svulster. Takrolisme har også en giftig effekt på nerverAndre bivirkninger inkluderer forvirring, uro, svimmelhetnedsatt urinproduksjon, fordøyelsesbesvær, nedsatt appetitt, anemi, feber, depresjon, kramper, nervesmerter, og karbohydratmetabolismeforstyrrelser. Mindre vanlige, migrene, taleforstyrrelser, dyslipidemi, besvimelse, hjerte muskelsvakhet, respirasjonssvikt, milt utvidelse, og peritonitt skje. Takrolismesalve kan forårsake rødhet, følelse av varme, smerte, kløe, utslett, ubehag og betennelse på applikasjonsstedet. Infeksjon av de behandlede områdene av kroppen ved herpes virus og parasitter er også mulig. Bivirkningene av påføring på hud er mye mindre enn risikoen forbundet med oral eller intravenøs administrasjon av stoffet.
