Telmisartan

Produkter

Telmisartan er kommersielt tilgjengelig i tablettform (Micardis, Micardis Plus + hydroklortiazid, generiske legemidler). Den har blitt godkjent i mange land siden 1998. Generics kom inn i markedet i desember 2013. I 2010 ble en fast kombinasjon med amlodipin ble registrert (Micardis Amlo). Kinzal markedsføres ikke lenger i mange land.

Struktur og egenskaper

Telmisartan (C33H30N4O2, Mr = 514.6 g / mol) er et indol-, karboksybifenyl- og benzimidazolderivat. Den eksisterer som en hvit til gulaktig pulver som er praktisk talt uløselig i Vann.

Effekter

Telmisartan (ATC C09CA07) har antihypertensive egenskaper ved selektivt og konkurransedyktig å avskaffe de fysiologiske effektene av angiotensin II ved AT1-reseptoren. Angiotensin II er et peptidhormon som er direkte involvert i utviklingen av hypertensjon. Den har en kraftig vasokonstriktoreffekt og øker aldosteronfrigivelsen, noe som igjen fører til økt Vann og natrium bevaring. Telmisartan er også en delvis agonist ved PPAR-γ, en transkripsjonsfaktor involvert i reguleringen av glukose og lipidmetabolisme.

Indikasjoner

For behandling av mild til moderat hypertensjon og for å redusere risikoen for hjerteinfarkt og hjerneslag hos pasienter med økt kardiovaskulær risiko og / eller type 2 diabetes mellitus.

Dosering

Ifølge produktresuméet. Telmisartan administreres om morgenen på samme tid på dagen og kan tas uavhengig av måltider. På grunn av den lange halveringstiden på omtrent 20 timer, en gang daglig administrasjon er tilstrekkelig. Det vanlige dose er (20) -40-80 mg.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Graviditet og amming
  • Alvorlig leveren dysfunksjon, obstruktiv biliær sykdom, kolestase.
  • Forrige angioødem under sartaner or ACE-hemmere.
  • Kombinasjon med aliskiren hos pasienter med diabetes mellitus eller nedsatt nyrefunksjon.

Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner finnes i stoffetiketten.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere lavt blodtrykk, bradykardi, svimmelhet, hyperkalemisøvnforstyrrelser, dyspné, fordøyelsessymptomer, utslett, Muskelsmerte, muskel kramper, tilbake smerteog nedsatt nyrefunksjon.