Mange er plaget av migrene. Å behandle dem effektivt er noen ganger ikke så lett i mer alvorlige tilfeller. For alvorlige migrene med eller uten aura, samt klynge hodepine, triptaner, derivater av serotonin, brukes i dag fortrinnsvis. De føre stoffet er sumatriptan, men flere etterfølgende stoffer er nå på markedet. Disse inkluderer zolmitriptan, som rapporteres å være mer effektiv enn de tidligere klassene av stoffer.
Hva er zolmitriptan?
zolmitriptan er en selektiv serotonin agonist fra triptanklassen, som hovedsakelig brukes i akutt terapi forum migrene. Det er imidlertid bare effektivt når hodepine har allerede skjedd, noe som betyr at det ikke kan forhindre a migrene angrep. Legemidlet er også ment å gi lindring for klynger hodepine, som forekommer mye sjeldnere. zolmitriptan kan administreres i form av tabletter eller som en nesespray, i så fall har den fordelen av å bli absorbert raskere. I motsetning til originalen føre substans, sumatriptan, passerer den lettere gjennom blod-hjerne barriere. Som en agonist på serotonin reseptorer, forårsaker stoffet vasokonstriksjon av hjernen blod fartøy, som antas å bli bedre migrene.
Farmakologisk virkning
Virkningen av zolmitriptan skyldes selektiv binding til serotonin 5HT1D og -5HT1B reseptorer. Disse er lokalisert på hjernen blod fartøy og presynaptisk på nevroner. Når de aktiveres, forårsaker de blod fartøy å trekke seg sammen, fordi den hodepine første resultater fra en utvidelse (utvidelse) av blodkarene. I tillegg sørger de for redusert frigjøring av inflammatoriske mediatorer og redusert smerte overføring. Halveringstiden for zolmitriptan er relativt kort og varer i 2.5 til 3 timer. I leverenmetabolisme produserer en ekstra aktiv metabolitt som også er involvert i effekten av stoffet. Det metaboliseres primært av enzymet CYP1A2; i mindre grad av MAO-A. Som nevnt tidligere passerer zolmitriptan blod-hjerne barriere veldig bra fordi molekylstørrelsen er veldig liten, slik at den lett kan absorberes i fettvev. Samtidig absorberes den også veldig raskt gjennom mage-tarmkanalen og når effektive nivåer i blodet etter omtrent en time. Ikke bare er det hodepine lettet, men medfølgende symptomer på migrene som kvalme, oppkast og lysfølsomhet påvirkes også positivt. Langvarig bruk viste også gjennomgående god effekt.
Medisinsk anvendelse og bruk
Den gjennomsnittlige dose bruk er 2.5 milligram. Hvis mulig, bør det tas ved første tegn på en migreneanfall. Mens tabletter kan ikke forhindre hodepine fra å forekomme, vil det ta raskere lettelse å ta dem i tide. Imidlertid kan medisinen fortsatt tas under angrepet. Hvis den dose ikke er tilstrekkelig, kan den også økes til 5 milligram i samråd med lege. Mer enn 2 tabletter innen 24 timer bør ikke tas. Bruk i form av nesespray er spesielt gunstig for de som lider av alvorlig kvalme og oppkast, så vel som i tilfelle alvorlig klyngehodepine. Mat som tas samtidig påvirker neppe absorpsjon. I forbindelse med sykehusopphold er legemidlet også tilgjengelig som en kort infusjon.
Risiko og bivirkninger
Bivirkninger kan oppstå som et resultat av å ta zolmitriptan. Vanlige bivirkninger inkluderer kvalme, oppkast, tørr munn, svimmelhet, og døsighet. I tillegg, spesielt ved langvarig bruk, skadevirkninger inkluderer hodepine. Noen ganger er det en økning i hjerte hastighet eller en følelse av tetthet i brystet. Sjelden, kløe i hud eller elveblest kan forekomme. Svært sjeldne bivirkninger inkluderer hjerte angrep, angina pectoris, og en økt trang til å urinere. Det er også viktig å være oppmerksom på mulig medisin interaksjoner hvis det tas samtidig med andre medisiner. Hvorvidt en interaksjon oppstår, avhenger av ulike faktorer, så kontakt alltid den behandlende legen. Imidlertid samtidig bruk med ergot alkaloider bør unngås i alle fall, som en risiko for koronar arterien krampe økes sterkt av deres ekstra vasokonstriktive effekt. Effekten av zolmitriptan forsterkes av moklobemid, cimetidin, fluvoksamin, sigarettrøyk og kinoloner, så i disse tilfellene dose av zolmitriptan må reduseres og justeres. Hvis selektive serotonin-gjenopptakshemmere tas samtidig, bør det utvises forsiktighet fordi det er fare for farlig serotonin syndrom, hvor for mye serotonin akkumuleres i nervesystemet. På grunn av sin vasokonstriktive effekt er zolmitriptan kontraindisert i eksisterende koronar arterien sykdom, hypertensjonog vaskulær sykdom. I tilfelle overfølsomhet, hemiplegisk migrene eller basilaris migrene, bør legemidlet heller ikke tas. I tilfelle nedsatt nyrefunksjon, bør dosejustering utføres. I graviditet, bør zolmitriptan bare tas hvis legen anser det som absolutt nødvendig.
