Produkter
Betablokkere er tilgjengelige i mange land i form av tabletterfilmdrasjerte tabletter, depottabletter, som kapsler, løsning, øyedråper, og som injeksjon og infusjon løsninger. Propranolol (Inderal) var den første representanten for denne gruppen som dukket opp på markedet på midten av 1960-tallet. I dag inkluderer de viktigste aktive ingrediensene atenolol, bisoprolol, metoprolol og nebivolol (se nedenfor). Betablokkere er forkortelsen for begrepet beta-adreneseptorantagonister.
Struktur og egenskaper
Betablokkere eksisterer ofte som racemates. Både enantiomerer kan ha forskjellige aktiviteter. Det skilles mellom lipofile og hydrofile betablokkere.
Effekter
Betablokkere (ATC C07) har antihypertensive, antianginal, perifer vasokonstriktor og antiarytmiske egenskaper. De virker på ledningssystemet og kontraktiliteten i hjertet (beta1-reseptorer):
- Negativ kronotropisk: reduksjon av hjerte sats.
- Negativ inotropic: reduksjon i hjertets kontraktilitet.
- Negativt dromotropisk: reduksjon i AV-ledningshastighet.
Dette senker hjertearbeidet og oksygen forbruk. Videre hemmer betablokkere frigjøring av renin og lavere intraokulært trykk i øyet. Spesielt de ikke-selektive betablokkere kan føre til bronkokonstriksjon (beta2-reseptorer). Effektene skyldes konkurransedyktig antagonisme mot beta-adreneseptorer (beta1 og / eller beta2), dvs. forskyvning av naturlige ligander noradrenalin og adrenalin. Betablokkere tilhører gruppen av sympatolytika, dvs. de avskaffer effekten av det sympatiske nervesystemet, en del av det autonome nervesystemet.
Klassifisering av betablokkere
- Selektivitet: ikke-selektive betablokkere som propranolol binder seg til både beta1- og beta2-reseptorer. Selektiv binding til beta1-reseptorer (f.eks. metoprolol) regnes som en fordel. Det er også referert til som kardioselektivitet fordi beta1-reseptorer finnes i høye konsentrasjoner i hjerte. Det er mindre sannsynlig at selektive betablokkere forårsaker bronkokonstriksjon (beta2). Beta2-reseptorer forekommer også i fartøy. Selektiviteten er ikke absolutt og dose-avhengig.
- Klassifisering i hydrofile betablokkere (f.eks. atenolol) og lipofile betablokkere (f.eks. propranolol).
- Vasodilaterende betablokkere har vasodilaterende egenskaper. Disse inkluderer for eksempel karvedilol og labetalol, som også er alfablokkere. Nebivolol utvider fartøy ved å fremme utgivelsen av nitrogenoksid (NEI).
Andre kriterier:
- Betablokkere med eller uten egen sympatomimetisk aktivitet (ISA), f.eks. pindolol. Det blir også referert til som delvis agonistisk aktivitet ved beta-reseptoren.
- Membranstabiliserende (lokalbedøvelsebetablokkere, f.eks. propranolol, sotalol.
Indikasjoner
Cardiovascular:
- Høyt blodtrykk (hypertensjon)
- Kronisk hjertesvikt
- Hjertearytmier, f.eks. Supraventrikulære takyarytmier.
- Langsiktig profylakse av angina pectoris (koronar arterien sykdom).
- Forebygging etter hjerteinfarkt
- Funksjonelle kardiovaskulære lidelser med hjertebank
Nervesystemet:
- Migrene profylakse
- Angstrelaterte akutte somatiske symptomer og takykardi (f.eks. spenning, sceneskrekk), spesielt propranolol
- Essential tremor
Øyesykdommer:
Binyresykdommer:
- Feokromocytom, bare i kombinasjon med en alfablokker.
Skjoldbrusk lidelser:
- Hypertyreose
- Tyrotoksisk krise
dermatologi:
- hemangiom, se under propranolol hemangioma.
Dosering
I følge faglig informasjon. Doseringsintervallet avhenger av halveringstiden til de aktive ingrediensene.
Misbruk
Betablokkere kan misbrukes som doping agenter i idretter der det kreves en jevn hånd og derfor er utestengt. Disse inkluderer for eksempel bueskyting og biljard.
Virkestoffer
Betablokkere inneholder vanligvis suffikset -olol. Ikke-selektive betablokkere (beta1- og beta2-reseptorer):
- Propranolol (Inderal, generisk).
- Sotalol (Sotalex, generisk)
Beta1-selektive betablokkere:
- Atenolol (Tenormin, generisk).
- Bisoprolol (Concor, generisk)
- Celiprolol (Selectol)
- esmolol (Brevibloc, generiske legemidler)
- Metoprolol (Beloc ZOK, generisk).
- Nebivolol (Nebilet, generiske legemidler)
Med α1-blokkeringseffekt:
- Carvedilol (Dilatrend, generisk).
- Labetalol (Trandate)
For glaukomterapi:
- Se under betablokker øyedråper.
Det finnes andre agenter som ikke er eller ikke lenger er kommersielt tilgjengelige i mange land.
Kontraindikasjoner
Kontraindikasjoner inkluderer (utvalg):
- overfølsomhet
- Bradykardi
- Kardiogent sjokk
- Hypotensjon
- Metabolsk acidose
- Alvorlige perifere sirkulasjonsforstyrrelser
- AV-blokkering
- Syk sinussyndrom
- Dekompensert hjertesvikt
- Perifer arteriell okklusiv sykdom, Raynauds syndrom
- Ubehandlet feokromocytom
- bronkospasme
- Bronkial astma (va ikke-selektive midler).
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Narkotika interaksjoner er mulig med andre antihypertensiva og med andre narkotika som påvirker sirkulasjonssystem, f.eks antiarytmika. Kalsium kanalblokkere bør ikke administreres samtidig. Noen betablokkere er substrater for CYP450 isoenzymer, for eksempel metoprolol. Når antidiabetika brukes, er det viktig å merke seg at betablokkere kan maskere symptomer på hypoglykemi.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere tretthetsvakhet, svimmelhet, bradykardi, forkjølelse ekstremiteter, hypotensjon og gastrointestinale forstyrrelser. Åndedrettsforstyrrelser og bronkokonstriksjon er vanligst hos ikke-selektive betablokkere.
