Bisoprolol er et medikament og brukes til å behandle takykardi, angina, hypertensjonog koronar arterien sykdom (CAD). Bisoprolol har en antagonistisk effekt på ß-adrenoreceptorer (beta-adrenoreceptors) og tilhører gruppen beta-blokkere. Å ta stoffet kan forårsake bivirkninger som tretthet, svimmelhetog hodepine.
Hva er bisoprolol?
Bisoprolol tilhører gruppen selektive ß-adrenoreceptorblokkere og har en antagonistisk effekt på ß1-adrenoreceptorer. Som en selektiv betablokker virker bisoprolol spesifikt på hjerte og har ingen effekt på andre organer. Medisinsk er bisoprolol referert til som et kardioselektivt medikament. Kjemisk er bisoprolol en fenolisk ether som eksisterer som en racemisk blanding. Bisoprolol er en kiral forbindelse og stoffet brukes i en 1: 1 blanding av stereoisomerer (R) og (S). (S) -formen av medikamentet er den aktive stereoisomeren og har høy bindingsaffinitet til ß1-adrenoreceptorer. (S) -Bisoprolol fortrenger adrenalin fra bindingsstedet til ß1-adrenoreceptoren og fungerer som en antagonist. Legemidlet brukes til å behandle angina pectoris, takykardi, kronisk hjerte feil og hypertensjon. Legemidlet må tas regelmessig. Plutselig opphør av terapi fører til abstinenssymptomer og alvorlige bivirkninger.
Farmakologiske effekter på kroppen og organene
Betablokkeren bisoprolol opptar ß1-adrenoreceptorer og forhindrer adrenalin og noradrenalin fra binding til reseptorene. noradrenalin er en nevrotransmitter som er produsert i hjerne så vel som i binyrebarken hos mennesker. Adrenalin er et hormon produsert i binyrebarken hos mennesker. Adrenalin og noradrenalin forskjellig i kjemisk struktur av en metylgruppe. I adrenalin er en metylgruppe erstattet av aminogruppen. noradrenalin og adrenalin binder seg til ß1-adrenoreseptorer i hjerte og føre til økt aktivitet i hjertemuskelen. Puls øker på grunn av senking av terskelen for stimulering i hjertet. Hjertets pumpevirkning økes og blod presset økes. Bisoprolol fortrenger adrenalin og noradrenalin fra ß1-adrenoreceptorene og opptar bindingsstedene. Som en antagonist demper stoffet effekten av adrenalin og noradrenalin. Som et resultat av reseptorbinding og redusert adrenalin og noradrenalin, blod trykket senkes og terskelen for irritabilitet økes. Hjertet krever mindre energi og oksygen forbruket reduseres. Totalt sett lindres hjertemuskelen av bisoprolol. I medisin blir dette referert til som en negativ inotrop effekt, som alle betablokkere har. Bindingen og effekten av bisoprolol er langvarig. Halveringstiden i blod er 10 til 11 timer. Bisoprolol administreres oralt og absorberes tilnærmet 90%. Biotilgjengelighet er utmerket på 90% og maksimalt plasma konsentrasjon nås omtrent 3 timer etter inntak. Betablokkeren skilles ut via nyre og metaboliseres i leveren. Forholdet mellom nyreutskillelse og lever eliminering er 50:50. På grunn av bisoprolols målretting mot ß1-adrenoreceptoren, har legemidlet en kardiospesifikk effekt. Likevel kan sentralnervøse effekter oppstå. Effekter så vel som bivirkninger av bisoprolol på sentralen nervesystemet (CNS) skyldes legemidlets lipofile egenskaper. Iboende sympatomimetisk aktivitet (ISA) er ikke påvist.
Medisinsk anvendelse og bruk for behandling og forebygging.
Betablokkeren bisoprolol brukes til å behandle arteriell hypertensjon (høyt blodtrykk), kronisk hjertesvikt, angina pectoris, og takykardi. Angina pectoris kan utløses av koronar hjertesykdom (CHD). Betablokkeren brukes ofte til hypertensjon og tjener dermed til å forhindre alvorlig hjertesykdom. Behandling av arteriell hypertensjon så vel som angina pectoris startes vanligvis med en dose på 5 mg bisoprolol per dag. De dose avhenger av alvorlighetsgraden av funnene. For mild hypertensjon, en daglig dose på 2.5 mg anbefales. Hvis en dose på 5 mg bisoprolol ikke er tilstrekkelig, anbefales en økning til 10 mg bisoprolol per dag. Bare i unntakstilfeller bør den daglige dosen være over 10 mg. Doseringen bør økes gradvis eller sakte reduseres etter behov. Hvis stoffet plutselig avbrytes, er abstinenssymptomer og alvorlige bivirkninger resultatet. Seponering av bisoprolol er bare mulig ved avsmalning og må ledsages av lege. Bisoprolol må ikke brukes til pasienter med bronkitt astma, bradykardi, diabetes mellitus, og alvorlig hjertesvikt. Pasienter som søker MAO-hemmere bør også avstå fra å ta stoffet.
Risiko og bivirkninger
Inntak av bisoprolol kan forårsake bivirkninger. Vanlige klager inkluderer tretthet, tretthetsensoriske forstyrrelser, svimmelhetog hodepine. Av og til bivirkninger av stoffet inkluderer depresjon, søvnforstyrrelser, humørsvingninger og forvirring. Videre kan inntak av stoffet forårsake sirkulasjonsforstyrrelser, muskel svakhet, hud utslett, leddsykdommer og kløe i huden. Forstyrret hjertefunksjon og redusert hjerterytme er også en del av symptomene. Et innfall blodtrykk på grunn av å stå opp raskt fra en sittende eller liggende stilling er også blant sporadiske bivirkninger. Oppkast, forstoppelse, diaré, magesmerter og kvalme er også sporadiske gastrointestinale bivirkninger. Sjelden reaksjoner som økt blod lipider, økt svette, redusert lakrimasjon, vektøkning og seksuell sløvhet.
