Produkter
Donepezil er kommersielt tilgjengelig i tablettform og oral tablettform (Aricept, Aricept Evess, generiske legemidler). Den har blitt godkjent i mange land siden 1997.
Struktur og egenskaper
Donepezil (C24H29NEI3, Mr = 379.5 g / mol) er et piperidinderivat og et racemat. Det er til stede i narkotika som donepezil hydroklorid, et hvitt krystallinsk pulver som er løselig i Vann.
Effekter
Donepezil (ATC N06DA02) er indirekte kolinerg, forbedrer symptomene på sykdommen, men har ingen effekt på progresjonen av demens. Effektene skyldes reversibel og selektiv hemming av acetylkolinesterase i hjerne. Dette enzymet er ansvarlig for nedbrytningen av nevrotransmitter acetylkolin inn i kolin og eddiksyre. Inhiberingen fører til en økning i botiden og konsentrasjon of acetylkolin. Spørsmålet om donepezil faktisk er klinisk effektivt er kontroversielt i den vitenskapelige litteraturen.
Indikasjoner
Symptomatisk behandling av Alzheimer-typen demens.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet tas en gang daglig rett før sengetid. De dose området er fra 5 til 23 mg. Hvis søvnforstyrrelser oppstår, kan det også tas om morgenen. Donepezil har en lang halveringstid på ca. 70 timer.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Dekompensert levercirrhose
Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner finnes i stoffetiketten.
Interaksjoner
Donepezil biotransformeres primært av CYP3A4 og i mindre grad av CYP2D6. CYP3A4-hemmere som ketokonazol eller CYP2D6-hemmere som kinidin kan øke biotilgjengelighet, og induktorer kan redusere det. Annet mulig interaksjoner inkludere levodopa, antikolinergikaog suxametoniumklorid.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere diaré, kvalme, oppkastandre fordøyelsessykdommer, hodepine, søvnløshet, psykiatriske lidelser, hud utslett, kløe, muskler kramper, urininkontinens, tretthet, smerte, forbigående tap av bevissthet og ulykker. Sjelden er alvorlige bivirkninger mulig, inkludert kramper, AV-blokkering, gastrointestinal sårdannelse, og hepatitt.