Fenobarbital er et medikament som tilhører barbituratgruppen. Den brukes i epilepsi behandling og i anestesi forberedelse.
Hva er fenobarbital?
Fenobarbital er et medikament som tilhører barbituratgruppen. Den brukes i epilepsi behandling og i anestesi forberedelse. Fenobarbital er et barbiturat. Barbiturater er narkotika som har hypnotisk, narkotiske or beroligende middel effekter. Navnet barbiturater er avledet av barbitursyre, en av de aktive ingrediensene i barbiturater. Barbiturater handle biokjemisk via den såkalte GABA-reseptoren. Det kan skilles mellom kortvirkende, middelsvirkende og langtidsvirkende barbiturater. Fenobarbital tilhører de langtidsvirkende barbituratene. Langt inn på 1960- og 1970-tallet ble fenobarbital fortsatt foreskrevet som en sovepiller. På grunn av de betydelige bivirkningene og det høye avhengighetspotensialet, kan det hende at fenobarbital ikke lenger blir foreskrevet som sovepiller siden 1992. I dag brukes stoffet til å behandle epilepsier. De beroligende middel og antikonvulsivt medikament brukes også til fremstilling av anestesi. Legemidlet syntetiseres via en kondensasjonsreaksjon mellom urea og etyl-fenyl-malonsyre-dietyl ester.
Farmakologisk virkning
Fenobarbital absorberes nesten fullstendig av kroppen etter oral og etter intramuskulær administrasjon. Maksimal konsentrasjon i blod blir funnet etter 6 til 19 timer når de administreres oralt. Med intramuskulær administrasjon, er de høyeste konsentrasjonene funnet i blod etter bare 3 til 5 timer. Fenobarbital fungerer som en søvn og beroligende middel middel. Legemidlet brukes også mot anfall. Effekten er sterkt avhengig av doseringen. Som de fleste andre barbiturater utvikler fenobarbital sin effekt på GABA-reseptoren. GABA-reseptorer er proteiner i nerveceller som kan binde nevrotransmitter gamma-aminosmørsyre. Denne senderen er også kjent som GABA. GABA er den viktigste hemmende nevrotransmitter i den menneskelige sentralen nervesystemet (CNS). Som benzodiazepinerbarbiturater som fenobarbital forbedrer virkningen av GABA ved reseptoren. De fører også til at kanalen forblir åpen lenger etter at GABA har festet seg. Samtidig blokkerer fenobarbital AMPA-reseptorer. AMPA-reseptorer er en undergruppe av glutamat reseptorer. glutamat er også en viktig nevrotransmitter. Det har en eksitatorisk effekt. Kombinasjonen av GABA-hemming og blokkering av den eksiterende virkningen av glutamat er ansvarlig for de beroligende og depressive effektene av fenobarbiton. For at stoffet skal ha en antikonvulsiv effekt i kroppen, et plasma konsentrasjon 15-25 μg / ml kreves.
Medisinsk anvendelse og bruk
Hovedindikasjonen for fenobarbital er epilepsi. Legemidlet brukes til å behandle grand mal, impulsiv petit mal, og også status epilepticus. Her brukes den imidlertid som en injeksjonsoppløsning. Status epilepticus er uvanlig langvarig epileptisk anfall. Ofte er det en serie anfall som smelter sammen. Status epilepticus er livstruende og kan føre til alvorlig skade. Fenobarbital brukes også som en injeksjonsløsning i preparatet for anestesi. I lang tid var stoffet inne sirkulasjon som en sovepiller. Siden 1992 inneholder fenobarbital narkotika har ikke blitt godkjent som søvnfremkallende midler.
Risiko og bivirkninger
Fenobarbital bør ikke tas hvis du er overfølsom overfor fenobarbital eller andre barbiturater. Bruk av fenobarbital er også kontraindisert ved akutt alkohol, sovepiller, og smertestillende forgiftning. Det samme gjelder forgiftning med stimulant narkotika eller av depressivt middel psykotropiske medikamenter. Fenobarbital kan forårsake alvorlige bivirkninger, så det bør bare brukes etter en meget nøye vurdering av risiko-nytte. Lukk overvåking må opprettholdes under hele behandlingen med fenobarbital. Hodepine, svimmelhetog kvalme er vanlige når du tar stoffet. Pasienter kan være forvirret og vise lengre reaksjonstid. Paradoksale agitasjonstilstander observeres også. En mulig alvorlig konsekvens av fenobarbital er akutt lever porfyri.porfyri er en metabolsk sykdom assosiert med nedsatt nedbrytning av blod pigment heme. Det er preget av en episodisk kurs med alvorlig magesmerter og lette intoleranse reaksjoner. Pasienter lider av kolikk magesmerter, oppkast, kvalme, rød farging av urinen, kramper og psykiatriske symptomer som psykose. Alvorlig leveren og nyre dysfunksjon kan også utvikle seg under behandling med fenobarbital. Alvorlig hjerte muskelskader er også en mulig konsekvens av bruk. Personer som har en historie med affektive lidelser, eller personer som har slektninger som lider av affektive lidelser, har høyere risiko for å utvikle psykiatriske bivirkninger. Hvis fenobarbital administreres sammen med andre sentraltvirkende legemidler, kan effekten og bivirkningene av disse legemidlene øke. I tillegg til alkohol, inkluderer disse medisinene smertestillende, sovepiller, allergi medisiner, og psykotropiske medikamenter. Fenobarbital forårsaker også økt dannelse av legemiddelnedbrytende enzymer, slik at nedbrytningen av noen medisiner i leveren akselereres. Tap av effekt påvirker medisiner som skjoldbruskkjertel hormoner, doksycyklin, griseofulvin, p-piller, lamotrigin, kortikosteroider eller orale medisiner som hemmer blodpropp. Barn hvis mødre ble behandlet med fenobarbital under graviditet viser økte misdannelser. Legemidlet når barnet via placenta og forårsaker skade der. Derfor kan fenobarbital bare forskrives og tas under graviditet etter en nøye vurdering av risiko-nytte. Folsyre mangel kan oppstå under behandling med fenobarbital. Dette favoriserer også misdannelser av det ufødte barnet. Hvis moren må ta fenobarbital i løpet av graviditet, Lukk overvåking av det ufødte barns utvikling med α-fetoproteinbestemmelse og ultralyd er anbefalt. Fenobarbital har et høyt potensial for avhengighet. Tilbaketrekkssymptomer er til og med beskrevet hos nyfødte hvis mødre ble behandlet med fenobarbiol.
