Midodrine, kjent under handelsnavnet Gutron, brukes som et medikament for å behandle ortostatisk hypotensjon (lav blod press). Det er et såkalt prodrug hvis nedbrytingsprodukt (desglymidodrin) er den virkelige aktive ingrediensen.
Hva er Midodrine?
Midodrine brukes som et medikament for å behandle ortostatisk hypotensjon (lav blod press). Etter bruk, midodrin omdannes til desglymidodrin ved spaltning av glycin, som deretter fungerer som et direkte sympatomimetisk middel. Både midodrin og nedbrytningsproduktet desglymidrine har samme grunnleggende struktur som nevrotransmitterne adrenalin og noradrenalin og dermed oppfylle de samme funksjonene. Midodrine eksisterer kjemisk som et hydroklorid. Det er hvitt, krystallinsk og luktfritt pulver med en bitter smak, som er lett løselig i Vann men dårlig oppløselig i alkohol. Når det er nødvendig, administreres det i tablettform. Etter muntlig administrasjon, absorberes det raskt av kroppen og metaboliseres til det aktive stoffet innen 120 minutter med glycin-spalting. Utskillelsen er hovedsakelig nyre (via urin) og er 90 prosent fullført etter 24 timer. Midodrine har en plasmahalveringstid på omtrent 15 minutter og desglymidodrin på omtrent 5-6 timer.
Farmakologiske effekter
Metabolitten desglymidodrin er en agonist hos alfa-adreneseptorer. Disse reseptorene aktiveres vanligvis av signalmidlene epinefrin og noradrenalin. De finnes i stort antall i nervesystemet, spyttkjertler, sirkulasjonssystem, urinveiene, og leveren. Desglymidodrin, som et direkte sympatomimetisk middel, stimulerer disse reseptorene, i likhet med nevrotransmitterne adrenalin og noradrenalin. Siden midodrin og dets metabolitt desglymidodrine er Vann-oppløselig, men ikke lipidløselig, bare de perifere alfa-reseptorene er glade. Dette forårsaker økningen i vaskulær motstand og tonifisering av kapasitans fartøy, fremkaller innsnevring av blod fartøy resulterer i en økning i blodtrykk. På grunn av arteriell og venøs vasokonstriksjon (vasokonstriksjon) påvirker dette både systolisk og diastolisk blodtrykk. Videre stimulerer midodrine også alfa-reseptorer i urogenitalkanalen, og forsinker urinstrømmen ved å øke tonen ved blære stikkontakt. Innsnevring i bronkial muskel forekommer også bare ved doser over 1 mg / kg.
Legemiddelbruk og påføring
Midodrine brukes hovedsakelig mot lav blodtrykk som følge av ortostatisk dysregulering eller fra bruk av antidepressiva og nevroleptika. Spesielt betyr dette bruken mot blodtrykksfall under posisjonsendring og i neurogen ortostatisk hypotensjon. Det skal imidlertid bemerkes at alle andre målinger bør først være utmattet til det er bestemt at behandling av den underliggende sykdommen ikke har eliminert symptomene. Primært, lavt blodtrykk bør forhindres ved å spise et høyt salt kosthold, unngå store måltider, øke væskeinntaket og ta visse målinger, som å stå sakte eller ha på seg kompresjonsstrømper. Avbrytelse av sterkt blodtrykkssenking narkotika kan også være det rette valget. Bare hvis disse målinger ikke føre til suksess bør man tenke på behandling med midodrin. I denne sammenhengen skal det også nevnes at lavt blodtrykk kan redusere livskvaliteten, men som en konsekvens fører det sjelden til alvorlig skade på organismen. Den underliggende sykdommen kan være farlig, men der er det nødvendig å behandle den kausalt først uansett. De lavt blodtrykk er oppvokst med midodrin uten å påvirke den underliggende sykdommen. I unntakstilfeller er stoffet også godkjent som supplement terapi i urinveiene stressinkontinens.
Risiko og bivirkninger
Midodrine er kontraindisert ved hjerte- og karsykdommer, hypertyreose, forsinket vannlating pga prostata utvidelse, og også ved nedsatt nyrefunksjon og diabetes. Selvfølgelig bør den heller ikke brukes i tilfelle overfølsomhet overfor den aktive ingrediensen. Vanlige bivirkninger ved bruk av midodrin kan omfatte en kriblende følelse, gåsehud, kløe eller en forkjølelse følelse i hud. Videre pulsbremsing, hjertebank, hjertearytmier, hypertensjon mens du ligger og forsinket blære tømming kan forekomme. Sjeldnere, fordøyelsesproblemer, rastløshet, spenning, irritabilitet og hodepine Hvis alvorlig hjertebank eller alvorlig pulsretardasjon oppstår, bør behandling med midodrin avbrytes. Alternativ behandling bør da vurderes. Brukes i kombinasjon med forskjellige medisiner som betablokkere, trisykliske antidepressiva, skjoldbruskkjertel hormoner, antiallergiske midler, betennelsesdempende midler, eller til og med atropin bør unngås, da uønskede bivirkninger kan oppstå.
