Nifedipin er et stoff som brukes til å senke blod trykk, hvis virkning er basert på inhibering av kalsium tilstrømning i glattmuskelcellene. Den aktive ingrediensen tilhører gruppen kalsium antagonister av 1,4-dihydropyridin type. Legemidlet, som pleide å være mye brukt til høyt blodtrykk, har i stor grad mistet sin betydning i dag på grunn av dens korte virkningstid og noen bivirkninger.
Hva er nifedipin?
Nifedipin hører til dihydropyridin gruppe stoffer. Representanter for denne klassen av narkotika lavere blod trykk ved å hemme kalsium tilstrømning i glatt muskel kalsiumkanaler. Den aktive ingrediensen nifedipin regnes som føre stoff for en av de tre strukturelle typene kalsiumantagonister. Dette er nifedipintypen antihypertensiva. De to andre kalsiumantagonister tilhører fenylalkylaminer (verapamil type) og benzotiazepiner (diltiazem type). Virkningsmekanismene av disse tre typene er forskjellige. Dihydropyridinene gir vasodilatasjon, mens fenylalkylaminer reduseres hjerte hastighet og benzotiazepinene kombinerer begge mekanismene. Nifedipin er en Vann-uoppløselig, gulaktig pulver. Stoffet er også svært lysfølsomt. I leveren, nedbrytes stoffet raskt av enzymet CYP3A4 og er således underlagt en betydelig begrensning på biotilgjengelighet på grunn av høy førstepass metabolisme.
Farmakologisk handling
Virkningen av nifedipin er basert på inhibering av kalsiumtilstrømning i vaskulære glatte muskelceller gjennom kalsiumkanaler. Nifedipin fungerer således som en kalsiumantagonist. Tilstrømningen av kalsiumioner i muskelcellene endrer den elektriske spenningstilstanden og musklene gjennomgår sammentrekning. Med hensyn til vaskulære muskler betyr dette en innsnevring av blod fartøy med en økning i blodtrykk. Denne kalsiumtilstrømningen er en del av det normale reguleringssystemet i blodet sirkulasjon. Imidlertid, hvis det er viktig hypertensjon (høyt blodtrykk) eller andre sykdommer basert på sirkulasjonsforstyrrelser eksisterer, bare en utvidelse og avslapping av blodet fartøy kan sikre en normalisering av blodtrykket. Dette avslapping av vaskulære muskler oppnås ved å hemme kalsiumtilstrømning i vaskulære muskelceller. Nifedipin hemmer bare kalsiumkanalene av L-typen. L-type kalsiumkanal er spenningsavhengig og ligger i cellemembran av T-tubuli av muskelceller. Tilstrømningen av kalsiumioner til cytoplasmaet i muskelceller styres av depolarisering av cellemembran via aktivering av ryanodinreseptoren. Siden ryanodinreseptoren er nært beslektet med dihydropyridin reseptor, kan dihydropyridiner stoppe kalsiumtilstrømning i cellen. Fordi deaktivering av kanalen er treg, kalles den en langvarig eller L-kanal. Nifedipin påvirker hovedsakelig vaskulære muskelceller, men ikke hjertemuskelceller. Imidlertid prøver organismen å motvirke en reduksjon i blodtrykk som en del av reguleringsmekanismene. Dette kan føre til bivirkninger som kan være farlige i tilfelle en ustabil sirkulasjonssituasjon.
Medisinsk anvendelse og bruk
På grunn av sin antihypertensive effekt brukes nifedipin i det vesentlige hypertensjon, hypertensive kriser, Raynauds syndromog stabil angina. Dette stoffet brukes også ofte i for tidlig fødsel. Videre kan den også brukes i kremer for anal sprekker. I dette tilfellet kremer inneholder 0.2 prosent nifedipin. Viktig hypertensjon, også kalt essensiell hypertensjon, eksisterer uten en identifiserbar årsak. Nifedipin hjelper veldig bra her ved å slappe av vaskulære muskler. I en hypertensiv krise, alvorlig høyt blodtrykk plutselig oppstår, noe som kan til og med føre å skade Indre organer. I denne truende tilstand, blodtrykk må senkes raskt for å forhindre ytterligere skade. Nifedipin er best egnet for dette formålet. Hypertensiv krise, en foreløpig fase av hypertensiv krise, manifesteres av angina pectoris, svimmelhet, puste vanskeligheter, neseblod, tilstander av forvirring opp til komaurinatferd og synsforstyrrelser. Raynauds syndromderimot involverer arteriell sirkulasjonsforstyrrelser i fingrene. Fingertuppene er hvite og forkjølelse fordi deres blodstrøm forstyrres av krampe i vaskulære muskler. Bruken av nifedipin har vist seg effektiv i Raynauds syndrom.Nifedipin kan også brukes til behandling av stall angina pectoris. For å oppnå en langvarig effekt, administreres nifedipin nå i form med langvarig frigjøring. Med vedvarende frigjøring tabletter, er langsom frigjøring av nifedipin sikret slik at ny aktiv ingrediens alltid er tilgjengelig etter det raske fallet i kraft på grunn av førstegangsutslipp.
Risiko og bivirkninger
Tidligere ble nifedipin hovedsakelig brukt til å senke blodtrykket. I mellomtiden har imidlertid nifedipin mistet sin enestående betydning fordi det på den ene siden i vedvarende frigjøringsform bare har en kortsiktig effekt på grunn av førstepassingsmekanismen og på den annen side dets bivirkninger og kontraindikasjoner har blitt stadig mer anerkjent. Selv om den aktive ingrediensen virker utelukkende for å slappe av karmusklene, har den ingen signifikant effekt på hjerte vurdere. Imidlertid, på grunn av stoffets sterke begynnelse, er det en rask reduksjon i blodtrykket, noe som fremkaller motreaksjoner fra organismen. Dermed er nifedipin kontraindisert i ustabil angina pga refleks takykardi utvikler seg, noe som kan bli livstruende i dette tilstand. I dag andre generasjon kalsiumantagonister er mye brukt, som lagres i membranene på grunn av deres lipidløselighet og frigjøres dermed langsommere. Den nedre tenningen av disse narkotika reduserer også risikoen for refleks takykardi. I tillegg til ustabil angina er nifedipin også kontraindisert ved hjerteinfarkt, høyverdig aortaklaff stenose, sjokk, eller når det er sikkert narkotika slik som rifampicin administreres. Vanlige bivirkninger når du tar nifedipin inkluderer hodepine, rødme (rødme) og generell følelse av svakhet. Mindre vanlige er magesmerter, flatulens, forstoppelse, nervøsitet, anoreksi, svetting, muskler kramper, feber, polyuria eller synsforstyrrelser. Refleks takykardi er også blant de mindre vanlige bivirkningene.
