ergot alkaloider er naturlig forekommende aktive ingredienser som hovedsakelig finnes i ergotsoppen (Claviceps purpurea). De brukes som en isolert komponent i forskjellige legemidler på grunn av deres psykotrope og arbeidskraft og sirkulasjon-fremmende egenskaper.
Hva er ergotalkaloider?
Den parasittiske halvmåneformede kornsoppen vokser hovedsakelig i kornører etter infeksjon av kornet. Fordi alkaloider har høy toksisitet som en sekundær plantemetabolitt, brukes forskjellige strategier i landbruket for å forhindre angrep. Fram til 20-tallet var det vanlige masse forgiftninger forårsaket av inntak av forurenset korn, som ble referert til som "ergotisme". I dag brukes begrepet for å referere til bivirkningene som oppstår ved kronisk inntak av ergotamin. I struktur, ergot alkaloider består av ergolin, en nitrogenholdig organisk kjemisk forbindelse der abstrakte stoffer brukes til behandling av migrene, hypotensjon, Parkinsons sykdom, og hjerte- og karsykdommer. Lysergsyre ekstraheres fra ergot sopp, som brukes til å produsere LSD (lyserginsyre dietylamid). Av denne grunn frigjøringen av stoffet ergotamin er begrenset av den tyske grunnleggende stoffkontrolloven. Selv i lave konsentrasjoner har ergotalkaloider en giftig effekt og påvirker det sentrale nervesystemet. For tiden diskuteres alkaloider og derivater av kornparasitten som nevro-psykotropiske medikamenter. På farmakologisk språk, “skitten narkotika”Er medisiner som binder seg til forskjellige reseptorer i hjerne. På den ene siden fører dette til et bredt spekter av effekter, men ledsages ofte også av uforutsigbare bivirkninger. Vitenskapen jobber for å komme nærmere en mer målrettet effekt. I tillegg til ergotalkaloider, Var den britiske biokjemikeren Henry Hallett Dale i stand til å oppdage histamin som et naturlig stoff i ergot.
Farmakologisk virkning
Ergot alkaloider handle på en rekke måter i kroppen. Primært blir de referert til som dopamin agonister. Det vil si at de stimulerer dopamin reseptorer, og dermed forsterker dopaminvirkningen i kroppen. De forstyrrer direkte det autonome nervesystemet, som koordinerer kropps- og organfunksjonene våre. Denne effekten brukes for eksempel i Parkinsons sykdom, siden sykdommen primært utløses av mangel på dopamin. Individuell ergotalkaloider kan forårsake nevrologiske lidelser og påvirke det sentrale nervesystemet selv ved lave konsentrasjoner. Dette kan resultere i epileptiske anfall eller kramper. Andre alkaloider inneholder et giftstoff som kan forårsake død i lemmer ved å blokkere det blod fartøy. Fem til ti prosent av ergot kan allerede forårsake død hos et voksent menneske. Sammensetningen av de forskjellige ergotalkaloider og deres høye konsentrasjon er ansvarlig for dette. De aktive stoffene kan både blokkere og eksitere reseptorene på blod fartøy. Avhengig av hvilken alkaloid som er involvert. Den vellykkede behandlingen av migrene forklares av effekten på blod fartøy. Binding av stoffene til alfa-reseptorene i musklene utløser også sammentrekning av livmor. En ergotalkaloid som brukes er ergometrin. Det er en uterotonisk (har en tonic effekt på livmor) som har en alfa-sympatolytisk effekt (avbryter effekten av sympatiske nervesystemet) og har en direkte stimulerende effekt på vaskulær glatt muskulatur og livmoren. I venøs system, ergotamin i sin naturlige form har en utpreget vasokonstriktor (innsnevrende) effekt på venøse og arterielle kar. I tillegg serotonerg (reagerer på eller inneholder serotonin) effekt blir diskutert. Ergotaminderivater kan påvises i morsmelk. De kan indusere oppkast, diaréog hypertensjon hos det ammende spedbarnet. Lysergsyre utvider pupiller og øker blodtrykk, kan indusere perseptuelle endringer i følelsen av tid og i visuelle og auditive stimuli. LSD er et stemningsendrende hallusinogen. Videre finner noen derivater av ergotalkaloider bruk. Bromocriptine og kabergolinhar for eksempel dopaminerge egenskaper og hemmer frigjøringen av hormonet prolaktin. Dihydroergotamin har blodtrykk og vasoregulerende effekter. Dihydroergokryptin virker selektivt på D2-reseptorer. Dihydroergotoksin kan i sin tur positivt påvirke hjerne ytelse i kombinasjon med andre preparater og er antihypertensiv. Lisuride og pergolid binder til dopamin og serotonin reseptorer. Metylergometrin har kontraktil (tonic) effekt på livmor.
Legemiddelbruk og påføring
I medisin representerer soppens stoffer, til tross for deres toksisitet, en gruppe analeptika med høy effektivitet. Derfor brukes de i et bredt spekter av sykdommer. Dihydroergotamin i: Hypotensjon, Besvimelsesanfall, Kardiovaskulære plager, Akutt migrene angrep med og uten aura. Dihydroergotoksin i: Hypertensjon / senil hypertensjon, samtidig behandling av Raynauds syndrom, synsfeltforstyrrelser av vaskulær opprinnelse, symptomatisk behandling for venolymfatisk insuffisiens, hjerne lidelser, Alzheimers sykdom, demens, migrene. Selv små mengder kan forårsake kvalme og oppkast. Legemidlet brukes derfor også som et brekkmiddel. Ergotamin brukt til: Cluster hodepine, migrene. Dihydroergokryptin, lisurid, kabergolinog pergolid for: Parkinsons sykdom. Dihydroergocryptine i: Parkinsons sykdom og intervallbehandling av migrene. Bromocriptine i: Restless Legs Syndrome, menstruasjonssykdommer, kvinner ufruktbarhet, mannlig hyperprolaktinemi, prolaktinomer, akromegali, godartede brystkjertelforstyrrelser og Parkinsons sykdom. Kabergolin i sving i: Hyperprolaktinemiske lidelser. Metylergometrin i: Promotions of placenta abruption, behandlinger av livmoratony, og behandling av postpartum blødning.
Risiko og bivirkninger
Følgende bivirkninger kan forekomme: Hodepine, oppkast, i langvarig behandling, sirkulasjonsproblemer i hender og føtter opp til vaskulær okklusjon og død i den berørte regionen, angina pectoris, gastrointestinale problemer, nedsatt matlyst, søvnforstyrrelser, rastløshet, tett nese, forstoppelse, redusert hjerterytme, Blodtrykk miste, sirkulasjon problemer, svimmelhet, kløe, prikking og nummenhet og forkjølelse følelse i armer og ben, angst, depresjon, hud reaksjoner, muskelsvakhet, muskler smerte, muskel kramper, hjerte rate for sakte eller for fort (bradykardi, takykardi), hjerte ventilskader, Hjerteinfarkt, hjertebanken, luftveissykdommer, ødem, fibrose, dyskinesier, hallusinasjoner, hypotensjon, døsighet, svette, tørr munn, mage smerte, mage kramper, føler seg svak, halsbrann, Vann retensjon i vev, vektendring, rastløshet, tap av libido, skjelving, ringer i ørene, mareritt, vrangforestillinger, ubehag i øvre del av magen, fordøyelsessvikt, smertefulle ben, håravfall, synsforstyrrelser, psykose, nervøsitet, inkoordinering, inkontinens, hyppig urineringansiktsblekhet hjerneslag, livmor sammentrekning smerte, hypogalakti og atferdsforstyrrelser. Bivirkninger som er vanlige for alle dopaminagonister inkluderer libido økning og hyperseksualitet, overspising, tvangslidelserog redusert impulskontroll.
