linezolid er en antibiotika fra oxazolidinon klassen av narkotika. Legemidlet brukes som en reserve antibiotika.
Hva er Linezolid?
Foreløpig, linezolid er den eneste MRSA-aktiv antibiotika tilgjengelig for både oral og intravenøs bruk. Dopet linezolid tilhører den ganske nye gruppen av oksazolidinoner. Oksazolidinoner har mettede heterosykliske forbindelser. De hemmer proteinbiosyntese i bakterie. Imidlertid, i motsetning til andre antibiotika slik som tetracykliner, makrolider og linkosamider, hemmer de allerede synteseutbruddet. Linezolid er et antibiotikum som primært brukes til infeksjoner med vancomycinmotstandsdyktig patogener. Linezolid er spesielt effektiv ved infeksjoner med gram-positive bakterie. Det er foreløpig det eneste MRSA-aktivt antibiotikum tilgjengelig for både oral og intravenøs bruk. MRSA refererer til bakteriestammer Staphylococcus aureus som er resistente mot all ß-laktam antibiotika, Eksempel penicillin. Vanligvis disse patogener er multiresistente og har også motstand mot antibiotika slik som kinoloner, tetracykliner, erytromycin, sulfonamid og vancomycin. Linezolid har godkjenninger for behandling av nosokomial lungebetennelse og alvorlig hud og bløtvevsinfeksjoner.
Farmakologisk handling
Antibiotikumet linezolid hemmer proteinsyntese i bakterie. I proteinbiosyntese produserer levende organismer proteiner (albumin) ved oversettelse. Proteins biosyntese er viktig for dannelsen av ny proteiner i celler. Uten produksjon av proteiner, gen uttrykk er ikke mulig. Dette betyr også at uten proteinbiosyntese kan celler ikke fortsette å spre seg. De kan heller ikke fortsette vokse. Linezolid hemmer proteinbiosyntesen av bakteriene helt i begynnelsen. For å gjøre dette binder stoffet seg til 50S underenhetene til ribosomer. Proteins biosyntese foregår i ribosomer. Linezolid forhindrer imidlertid proteinsyntese ved å danne et såkalt initieringskompleks. Imidlertid bare Gram-positiv patogener påvirkes av denne bakteriostatiske effekten. Gramnegative patogener er resistente mot linezolid.
Medisinsk anvendelse og bruk
Linezolid ble et viktig reserveantibiotikum, relativt til gram-positive bakterier, kort tid etter utviklingen. Reserverte antibiotika kan bare administreres under begrensninger. Det er strenge indikasjoner. En grunn til denne begrensningen er de alvorlige bivirkningene av midlene. I tillegg er målrettet bruk av reserveantibiotika ment å forhindre ytterligere resistens. Normalt, vancomycin er standard MRSA-antibiotikum. Imidlertid er det nå flere og flere bakterier som også er resistente mot vancomycin. I disse tilfellene brukes linezolid. Det spiller en rolle spesielt i behandlingen av alvorlige MRSA-infeksjoner på sykehus og i terapi av multiresistent tuberkulose. stafylokokker inkludert meticillinresistente stammer (MRSA), enterokokker inkludert vancomycinresistente stammer (VRE) og streptokokker herunder penicillinmotstandsdyktige stammer er følsomme for linezolid. Legemidlet er godkjent for behandling av nosokomiale eller samfunnskjøpte lungebetennelse. Linezolid brukes også til alvorlige hud eller bløtvevsinfeksjoner. Før behandling bør imidlertid mikrobiologisk testing utføres for å avgjøre om infeksjonen er forårsaket av linezolid-mottakelige gram-positive bakterier.
Risiko og bivirkninger
En alvorlig bivirkning av linezolid er beinmarg undertrykkelse. Fordi blod dannelse skjer i beinmarg, endringer i blodtelling skje. I pancytopenia, alt blod celler i blodet reduseres sterkt, så anemi, leukopeni, og trombocytopeni eksisterer samtidig. Imidlertid nøytropeni og trombocytopeni kan også forekomme ensom. I nøytropeni, nøytrofile granulocytter blir redusert. Fordi det immunsystem er direkte berørt, alvorlige bakterielle infeksjoner med feber og lav kroppstemperatur kan utvikle seg. Berørte individer føler seg veldig syke og lider av slimhinne nekrose av munnhals, halsog kjønnsorganer. I trombocytopeni, blod koagulering er svekket. Pasienter får hematomer raskere eller har økt nese og / eller tannkjøttblødning. En annen bivirkning av linezelide er høyt blodtrykk (hypertensjon). I tillegg kan hemming av monoaminooxidase-A og monoaminooxidase-B forekomme. Dette kan påvirke negativt nervesystemet. Videre rapporterer pasienter som tar linezolid hodepine og irritasjon i mage-tarmkanalen. Linezolid skal ikke administreres i nærvær av kjent intoleranse. Graviditet og amming er også kontraindikasjoner på grunn av de alvorlige bivirkningene. Videre må linezolid ikke brukes samtidig MAO-hemmere. MAO-hemmere er narkotika fra gruppen av antidepressiva. De er foreskrevet for Parkinsons sykdom og depresjon, blant andre. Det skal også bemerkes at linezolid også påvirker serotonin nivåer i det sentrale nervesystemet (CNS) via inhibering av monoaminoksidase. Når stoffet administreres sammen med andre medisiner som øker serotonin nivåer i blodet, en livstruende serotonin syndrom kan resultere. Karakteristisk for forstyrrelsen, som skyldes en akkumulering av nevrotransmitter serotonin, er nevromotoriske og kognitive symptomer. Berørte individer lider av rastløshet, ufrivillig muskeltrakting, lav kroppstemperatur, skjelving, svetting og økt refleks.
