Virkestoffet metoprolol brukes til terapi of hjerte sykdommer og høyt blodtrykk. Videre kan stoffet brukes til å forebygge migrene.
Hva er metoprolol?
Virkestoffet metoprolol brukes til terapi of hjerte sykdommer og høyt blodtrykk. Metoprolol tilhører legemiddelgruppen av betablokkere. Dermed er det egnet for behandling av koronar arterien sykdom, takykardiske arytmier og arteriell hypertensjon (høyt blodtrykk). Metoprolol ble først markedsført i USA i 1978. Ytterligere patentkrav førte til utvikling av stoffet som suksinat. Den ble godkjent i USA i 1992. I mellomtiden er metoprolol også tilgjengelig som en billig generisk legemiddel. Metoprolol har fordelen av å bli godt tolerert. Imidlertid bør overdosering av legemidlet unngås, da dette kan føre til uttalte bivirkninger. På grunn av sin reseptbelagte natur kan metoprolol bare fås fra apotek etter presentasjon av resept.
Farmakologisk virkning
I tilfelle av stressetfrigjør den menneskelige organismen hormonet adrenalin inn blod. Adrenalin er en stresset hormon som når alle organer etter kort tid. Ved å koble til beta-adrenoreseptorer, er hormonet i stand til å avgi stresset signaler. Som et resultat tilpasser de respektive organene seg til stresssituasjonen. I tillegg skjer utvidelsen av bronkialrørene, noe som betyr at mer oksygen er absorbert. Ytterligere prosesser er reduksjon av fordøyelsesfunksjonen, en sterkere blod sirkulasjon samt raskere hjerterytme. På denne måten får menneskekroppen mer energi og oksygen. Noen ganger er imidlertid også avvik fra systemet mulig. De hjerte slår deretter raskere, selv om den ikke har mottatt noe signal om å gjøre det. Som et resultat blir organismen utsatt for betydelig belastning, noe som igjen kan forårsake skade på blod fartøy, utvikling av blodpropp og hjertearytmier. Det er her metoprolol kommer inn. Den aktive ingrediensen blokkerer selektivt adrenalin reseptorer i hjertet. På denne måten motvirker stoffet docking av adrenalin slik at det ikke lenger er i stand til å utøve effekten. Dermed forblir hjerterytmen normal. Når metoprolol tas oralt, absorberes nesten alt det aktive stoffet i tarmen. Selv før du når handlingsstedet, blir stoffet imidlertid i stor grad brutt ned av leveren. Fordi metoprolol raskt skilles ut i nyrene i løpet av 3.5 timer, blir det vanligvis gitt ved forsinket frigjøring tabletter, som forsinker frigjøringen av stoffet. Legemiddelnivået i organismen oppnår dermed den samme kontinuiteten i omtrent 24 timer.
Medisinsk anvendelse og bruk
De viktigste indikasjonene for metoprolol er hypertensjon og hjerte- og karsykdommer. Videre er betablokkeren egnet for behandling av hjertesykdom assosiert med hjerteinsuffisiens. Dette inkluderer for eksempel stabil angina pectoris som ikke gir noen symptomer. Også blant indikasjonene for metoprolol er hjertearytmier assosiert med en for rask hjerterytme. Ved å bremse hjerterytmen har stoffet en positiv innflytelse på lidelsene. Metoprolol kan også administreres for å lindre hjertet under behandling av en akutt hjerteinfarkt. Etter a hjerteinfarktBetablokkeren brukes til å forhindre ytterligere symptomer. På denne måten reduseres risikoen for plutselig hjertedød. Metoprolol brukes imidlertid ikke bare til behandling av hjertesykdom, men kan også brukes til profylakse av migrene angrep. Hvis stoffet tas med jevne mellomrom, vil omfanget og hyppigheten av migrene angrep kan reduseres. Metoprolol brukes som salt med ravsyre (succinat), fumarsyre (fumarat) eller vinsyre (tartrat). Legemidlet administreres vanligvis som en tablett med forsinket frigjøring, hvorfra den aktive ingrediensen frigjøres med forsinkelse. Andre former for administrasjon inkluderer konvensjonelle tabletter og injeksjoner. Metoprolol kan også administreres i kombinasjon med kalsium kanalblokkere eller diuretika. Fordelen med vedvarende frigjøring tabletter er at de bare trenger å tas én gang om dagen. For dette formålet, det optimale dose av det aktive stoffet bestemmes av legen. Hvis metoprolol skal seponeres, dose må reduseres trinn for trinn for å unngå det uønskede rebound-fenomenet. Dette innebærer en refleksøkning i blodtrykk etter plutselig seponering av stoffet.
Risiko og bivirkninger
Omtrent en til ti av hundre pasienter lider av bivirkninger etter å ha tatt metoprolol. Disse inkluderer primært svimmelhet etter å ha stått opp, tretthet, redusert hjerterytme, hodepine, kvalme, oppkastog puste problemer etter fysisk anstrengelse. Andre tenkelige bivirkninger kan omfatte hjertearytmier, sirkulasjonsproblemer med tap av bevissthet, forverring av hjertemuskelsvakhet, generell ubehag, sløvhet, søvnløshet, forstoppelse, diaré, flatulensprikking av hud, forkjølelse i lemmer, allergiske hudreaksjoner, tretthet, og forvirring. Til og med depresjon, mareritt eller hallusinasjoner er innenfor mulighetsområdet. Hvis det er overfølsomhet overfor metoprolol eller andre betablokkere, må pasienten avstå fra å ta legemidlet. Det samme gjelder ved kardiogen sjokk, utilstrekkelig behandlet hjerteinsuffisiens, ledningsforstyrrelser til hjertet, lav blodtrykk, sirkulasjonsforstyrrelser på grunn av Raynauds syndrom eller perifer arteriell okklusiv sykdom, sykdommer i binyrene, uttalt astma eller forstyrrelser i syrebasen balansere. Oppmerksomhet må også rettes til interaksjoner med andre medisiner. Dette er fordi blodtrykk-Lowering effekt forbedres betydelig ved samtidig bruk av metoprolol og andre blodtrykkssenkende preparater. Disse inkluderer kalsium kanalblokkere av nifedipin type, ACE-hemmere, blodåre dilatasjonsmidler slik som hydralazin eller dihydralazin, og diuretika (dehydratiserende midler).
