Nimodipin: Effekter, bruk og risiko

Nimodipine er navnet gitt til et medikament. Legemidlet tilhører kalsium kanalblokkere.

Hva er nimodipin?

Nimodipine er en kalsium kanal blokkering; det brukes primært hos eldre til å behandle hjerne-relaterte ytelsesforstyrrelser som demens. Nimodipine er en kalsium kanalblokkering, brukes den primært hos eldre til behandling av hjerne-organiske ytelsesforstyrrelser som demens. Nimodipin tilhører gruppen av 1,4-dihydropiridiner. Fordi den aktive ingrediensen har god cerebrospinal væskemobilitet, er dens bruk foretrukket i nevrokirurgi og nevrologi. Blokkaden av kalsiumkanaler av nimodipin gir en avslappende effekt på vaskulære muskler. Dette gjelder spesielt for hjerne.

Farmakologiske effekter

Effekten av nimodipin er basert på blokkering av spesifikke kalsiumkanaler i sentralen nervesystemet (CNS). I denne sammenheng utøves den gunstige effekten av stoffet primært på blod fartøy av hjernen. Dermed er stoffet egnet for terapi av vasospastisk sirkulasjonsforstyrrelser av hjernen. Blokkaden skjer ved de spenningsavhengige kalsiumkanalene av L-typen. Dette resulterer i bremsing av kalsiumtilstrømning til glatte muskelceller. Dette reduserer igjen muskeltonen. Den reduserte muskeltonen gir også måleffekten av nimodipin, utvidelsen av karet. Nimodipin utøver effekten ganske raskt. Dermed kan stoffet lett trenge gjennom blod-hjernsperre på grunn av dens høye løselighet i lipider Nimodipin absorberes nesten helt i tynntarm. Nedbrytningen av stoffet er også rask. Dermed skilles 50 prosent av den aktive ingrediensen ut fra kroppen igjen etter 60 til 120 minutter. Det er derfor ikke uvanlig at nimodipin brukes i form av et middel med langvarig frigjøring. Retardanter har egenskapen til gradvis å frigjøre den aktive ingrediensen i kroppen over lengre tid. På denne måten kan en kontinuerlig frigjøring av nimodipin oppnås slik at det alltid er nok av medikamentet i blod.

Medisinsk anvendelse og bruk

Nimodipin administreres for behandling av demens. I form av en infusjon kan legemidlet også brukes til å behandle eller forhindre sirkulasjonsproblemer som oppstår etter cerebral vasospasme (blodåre spasmer i hjernen). Denne prosedyren kan brukes til å sikre blodstrømmen til hjernen. Hjernespasmer blir noen ganger utløst av hemoglobin nedbrytningsprodukter eller nevrotransmitter serotonin. I tillegg er nimodipin egnet for aldersrelaterte hjernesykdommer. Nimodipin tas oralt i form av belagt tabletter or infusjoner. Det muntlige biotilgjengelighet er omtrent 16 prosent. Utskillelsen av stoffet skjer i stor grad gjennom urinen.

Risiko og bivirkninger

Bivirkninger er innenfor mulighetsområdet på grunn av administrasjon av nimodipin. Disse forekommer imidlertid ikke hos alle, da det er store individuelle forskjeller i bruk av medisiner. I de fleste tilfeller lider berørte individer av hodepine, følelser av varme, rødme av hud, tretthet, svimmelhethjertebank, angina pectoris-angrep, sensoriske forstyrrelser, ødem (Vann retensjon) av ben og ankler, og hevelse i underbena. I noen tilfeller betente årer, gastrointestinale problemer, kvalme, senket blodtrykk, nyre funksjonsforstyrrelser, og hjerte angrep kan også forekomme. Umiddelbart etter nimodipin administrasjon, leveren funksjonsforstyrrelser, svette og forstyrrelser i hjerteslag (ekstrasystoler) noen ganger blir tydelige. Nimodipin må ikke brukes under visse forhold. Disse inkluderer overfølsomhet hos pasienten overfor legemidlet eller andre kalsiumkanalblokkere relatert til nimodipin. Det anbefales heller ikke å bruke stoffet i tilfeller av økt intrakranielt trykk, generalisert hjerneødem og leveren funksjonsbegrensninger. Bruk av kalsiumkanalblokkering anbefales heller ikke hvis pasienten tidligere har gjennomgått langvarig behandling med antiepileptika slik som fenytoin, fenobarbital or karbamazepin. Nimodipin må heller ikke administreres under graviditet og amming. Ellers kan det aktive stoffet gå over i morsmelk. Legemidlet skal heller ikke brukes til barn. Årsaken til dette er at det ikke er tilstrekkelig forskning på nimodipin hos barn. Bruk av nimodipin kan også forårsake interaksjoner med andre narkotika. For eksempel blodtrykk- den reduserende effekten av kalsiumkanalblokkeringen forbedres av midler som har en blodtrykkssenkende effekt. Disse inkluderer trisykliske antidepressiva, vasodilatatorer, diuretika (dreneringsmidler) og antihypertensiva. Hvis en kombinasjon av nimodipin og diltiazem oppstår, fører dette ikke sjelden til ubehagelige bivirkninger. Bruk av betablokkere som propranolol kan føre til økt senking av blodtrykk. Som et resultat er det noen ganger til og med en risiko for hjerte feil. Nimodipin må heller ikke administreres sammen med grapefruktjuice. På denne måten hindrer saften nedbrytningen av den aktive ingrediensen. Det øker også den blodtrykkssenkende effekten av kalsiumblokkeren.