Kabergolin er navnet på et medikament avledet fra ergot alkaloider. Legemidlet brukes til å behandle Parkinsons sykdom, blant andre forhold.
Hva er kabergolin?
Kabergolin er navnet på et medikament avledet fra ergot alkaloider. Legemidlet brukes til å behandle Parkinsons sykdom, blant andre forhold. Kabergolin er et ergolinderivat. Den aktive ingrediensen er avledet fra ergot alkaloider og tilhører gruppen av dopamin reseptoragonister. I behandlingen av Parkinsons sykdom, kan kabergolin administreres som et andrelinjemedisin. Imidlertid er det administrasjon oppstår vanligvis bare når andre dopamin reseptoragonister, annet enn ergotalkaloider, er ineffektive. I slike tilfeller foregår resepten av kabergolin vanligvis individuelt. Det er også mulig å kombinere stoffet med levodopa. På denne måten kan symptomene som oppstår ved Parkinsons sykdom lindres. Kabergolin brukes også til galaktoré (unormal melk flyt), et overskudd av hormonet prolaktin, og vanskeligheter med avvenning. I tillegg til humanmedisin er veterinærmedisin også et viktig anvendelsesområde for kabergolin. Her brukes legemidlet til behandling av ondartede svulster på brystkjertelen, falsk graviditet og purulent betennelse i livmoren (pyometra).
Farmakologisk virkning
En av de typiske egenskapene til PD er en mangel på nevrotransmitter dopamin. I dette tilfellet er nervecellene i substantia nigra, som er ansvarlige for å frigjøre nevrotransmitter, blir ødelagt av ukjente årsaker. Imidlertid trenger mennesker dopamin for å kunne utføre bevegelsene sine. Fraværet av dopamin manifesteres av symptomer som muskler tremor, muskelstivhet og begrenset bevegelse. Over tid utvikler symptomene seg. For å motvirke symptomene forårsaket av Parkinsons sykdom, får pasientene dopamin. Dette er vanligvis forløpermolekylet levodopa (L-dopa). I kroppen, derimot, levodopa omdannes ikke bare til dopamin, men også til metabolitter som er ineffektive, som er forårsaket av forskjellige enzymer. Derfor hemning av ansvarlige enzymer kreves for å holde dopaminnivået stabilt i blod. Det er også nødvendig å stimulere dopaminreseptorer (D2) av agonister. Cabergoline er en av disse agonistene. Bortsett fra funksjonen i motorbevegelser, utøver dopamin også en hemmende effekt i hypofyse på sekresjonen av hyperfysen anterior lobe hormon prolaktin. Ved å plage D2-reseptorer kan cabergoline forsterke denne effekten. Halveringstiden til kabergolin er veldig lang, rundt 70 timer. Ved hjelp av kabergolin er det mulig å regulere bivirkningene av levodopa, som forstyrrelser i bevegelse eller svingninger, mer effektivt, noe som er bekreftet av flere studier. Fordi kabergolin kan stimulere hormonet prolaktin, det har en hemmende effekt på melk produksjon i den kvinnelige brystkjertelen. Dette er grunnen til at den er egnet for behandling av for høye prolaktinnivåer. Disse kan være ansvarlige for fravær av perioder og eggløsning. Etter fødselsprosessen stopper cabergoline strømmen av melk, som prolaktin er ansvarlig for, hvis det ikke er ønskelig av medisinske grunner.
Medisinsk bruk og anvendelse
De primære indikasjonene for bruk av kabergolin inkluderer Parkinsons sykdom, som er en kronisk nevrologisk lidelse. Det skyldes degenerative endringer i det ekstrapyramidale motorsystemet. Restless legs syndrome er en annen slik lidelse som også kan behandles med kabergolin. I dette tilfellet brukes dopaminreseptoragonisten til symptomatisk terapi. Andre indikasjoner på kabergolin inkluderer hyperprolaktinemi (for høye nivåer av prolaktin) under graviditet eller amming, samt avvenning. I denne prosessen avvenes babyen trinnvis fra morsmelk. Fordi kabergolin kan forårsake patologiske endringer i hjerte ventiler, maksimalt anbefalt dose er begrenset til 3 milligram daglig.
Risiko og bivirkninger
Når du tar kabergolin, kan det oppstå noen uønskede bivirkninger. Fordi stoffet ofte brukes sammen med levodopa, er det ikke alltid mulig å si nøyaktig om bivirkningene skyldes selve stoffet eller for mye dopamin. De vanligste bivirkningene inkluderer bevegelsesforstyrrelser, en tvang til å bevege seg, et innfall blod trykk når du endrer kroppsposisjon, svimmelhet, og endringer i hjerte ventiler. Andre negative bivirkninger inkluderer søvnforstyrrelser, alvorlige tretthet, effusjon av vil gråte, angina angrep, lungefibrose (transformasjon av lunge vev), fordøyelsesproblemer, oppkast, ødem i lemmer, betennelse av mage, hodepine, ansiktsspyling, nervefølsomhet, forvirring og vrangforestillinger. Hvis kabergolin gis en kort stund i løpet av den første avvenningen for å hemme melkestrømmen, er det et fall blod trykk er mulig. Magesmerter, kvalme, hodepine, og svimmel magi kan også forekomme. Hvis pasienten viser atferdsmessige abnormiteter som spill, tvangsspising, tvangsbruk av penger eller unormal seksuell trang, en endring i terapi kan være påkrevd. Kabergolin bør ikke administreres i det hele tatt hvis pasienten er overfølsom overfor stoffet, lider av endringer i hjerte ventiler, lunge problemer, en opphopning av væske i vil gråte, eller hvis metabolske forstyrrelser som eklampsi oppstår under graviditet. Kabergolin er vanligvis ikke godkjent for bruk hos barn. Så langt har det vært for lite erfaring med å behandle dem med det aktive stoffet. Terapi med kabergolin kan også føre til interaksjoner med andre narkotika. Det anbefales ikke å ta cabergolin sammen med andre dopaminreseptoragonister som antiemetika metoklopramid or nevroleptika, da disse stoffene reduserer effektiviteten til kabergolin. På den annen side, hvis pasienten tar soppdrepende slik som ketokonazol eller makrolid antibiotika samtidig hindrer dette nedbrytningen av stoffet.
