Lidokain er et medikament i lokalbedøvelse klasse som også fungerer som et antiarytmisk middel. Det tilhører natrium kanalblokkeringsgruppe.
Hva er lidokain?
Lidokain er et medikament i lokalbedøvelse klasse som også fungerer som et antiarytmisk middel. Dopet lidokain var den første amino-amid lokalbedøvelse. Den ble syntetisert i 1943 av svenske kjemikere Bengt Lundqvist og Nils Löfgren. De solgte sine patentrettigheter til legemiddelselskapet Astra AB. Grunnlaget for lidokain er 2,6-xylidin. Lidokain produseres av dette i flere syntesetrinn. Legemidlet er tilgjengelig som monopreparasjon eller som et kombinasjonspreparat i form av geler, pastaer, salver, suppositorier og injeksjon løsninger. Injeksjon løsninger kan være 0.25% eller 5%. Lidokain tilhører lokalanestetika og til klassen av natrium kanalblokkere. Imidlertid brukes den ikke bare som lokalbedøvelse, men også som et antiarytmisk middel i medisin. Lidokain virker veldig raskt. Det metaboliseres i det såkalte cytochrome 450-systemet leveren. Dens biotilgjengelighet er veldig godt. Mindre enn 10 prosent av originalen dose utskilles i urinen.
Farmakologiske effekter
Lidokain er en natrium kanalblokkering. Legemidlet blokkerer spenningsstyrte kanaler for natrium. Disse er plassert i cellemembranene til nerveceller. Når en nervecelle er spent, strømmer natrium inn i cellene. An handlingspotensial genereres og eksitasjonen overføres fra en nervecelle til neste eller fra en nervecelle til målcellen ved depolarisasjonsprosesser. Når de følsomme reseptorene til hud oppfatter følelser som trykk, smerte, varme eller forkjølelse, de overfører disse opplevelsene til hjerne. Dette krever eksitasjonsutbredelse og dermed også en åpning av natriumkanalene i cellemembranene. Lidokain blokkerer natriumkanalene slik at intet natrium kan strømme inn i cellene. Dannelsen av en handlingspotensial hindres, og stimulansen overføres ikke. Samtidig har lidokain bare en lokal effekt. Bare nervecellene som ligger på stedet for påføring av stoffet er berørt. Tynne nervefibre blokkeres raskere i overføringsfunksjonen enn tykke nervefibre. Etter påføring, følelsen av smerte er i utgangspunktet redusert. Deretter oppfattes temperaturene ikke lenger. Så forverres berørings- og trykkopplevelser. Endelig mislykkes efferentene. Efferenter er nervefibre som løper fra sentralen nervesystemet til musklene. Når efferentene svikter, svikter motorfunksjonen også i det berørte området.
Medisinsk anvendelse og bruk
Hovedbruken av lidokain er regional anestesi. Lokalbedøvelse eliminerer følelsen av smerte i et begrenset område av kroppen. Fordelen over generell anestesi er at lunge og hjerne funksjon, metabolisme, og til og med syrebase balansere er knapt berørt. Lidokain administreres ofte som lokalbedøvelse i tann- og medisinsk behandling. Den brukes til overflate anestesi, ledningsanestesi, og infiltrasjonsanestesi. I infiltrasjon anestesiblir lidokain injisert i vev for å dumme et lite område. Dette kan være nødvendig, for eksempel når du syr en sårskader eller lignende mindre prosedyrer. Alternativt kan lidokain injiseres nær en nerve. Dette bedøver området som forsyner nerven. Denne prosedyren er også kjent som ledningsanestesi. Etter en kontakttid på ett til tre minutter, vil lokalbedøvelse varer i en til tre timer. Lidokain absorberes også godt gjennom slimhinnene. I form av spray eller salver, brukes den aktive ingrediensen til overflateanestesi. Overflatebedøvelse garanterer frihet fra smerte, for eksempel i behandlingen av hemorroider eller under endoskopier. Lidokain er også tilgjengelig i form av såkalt forsinkelse kremer eller forsink spray løsninger. Disse påføres tynn på penisens glans når forhuden trekkes tilbake for å undertrykke for tidlig utløsning. Lidokain brukes også som en aktiv ingrediens i tenner hjelpemidler som lokalbedøvelse. Det andre viktigste bruksområdet for stoffet er hjertearytmier. Lidokain bremser spredning av eksitasjon i hjerteledningssystemet. Legemidlet har således en stabiliserende effekt på hjerte rytme og undertrykkelser hjertearytmier stammer fra ventriklene. Lidokain brukes således hovedsakelig til behandling av takykardiske arytmier. Tidligere ble lidokain brukt veldig ofte som en nødmedisin. Imidlertid har bruken nå avvist fordi lidokain ikke bare kan forhindre hjertearytmier men produserer dem også i individuelle tilfeller. I sin funksjon som et antiarytmisk middel, må lidokain administreres intravenøst. Indikasjoner for intravenøs administrasjon av lidokain er hjertearytmier av enhver etiologi. Dette inkluderer også hjertearytmier forårsaket av forgiftning med antidepressiva or hjerte glykosider. Lidokain kan administreres som et forebyggende tiltak før inngrep som kan irritere hjerte muskel. Det reduserer risikoen for ventrikulær arytmi.
Risiko og bivirkninger
Bivirkninger er uvanlige med lave doser lidokain. Hvis dosen er for høy, hjerte skadevirkninger og systemiske bivirkninger kan forekomme. Disse inkluderer symptomer som døsighet, rastløshet, kramper og negativ inotropi av hjerte. I negativ inotropi reduseres hjertets kontraktile kraft. I enkelttilfeller er det et fall blod trykk eller allergiske reaksjoner kan også forekomme. Svært sjelden faller pasientene inn i en koma etter høye doser lidokain.
