reserpin er et stoff som brukes som et antihypertensivt middel og som et neuroleptikum. Opprinnelig kommer den aktive ingrediensen fra noen planter i snakeroot-gruppen.
Hva er reserpine?
reserpin er et stoff som brukes som et antihypertensivt middel og som et neuroleptikum. reserpin er en kjemisk forbindelse som forekommer naturlig i planter. Stoffet tilhører indolen alkaloider. Indol alkaloider er den største gruppen innen alkaloider. De er preget av sin indol- eller indolinbase. Legemidlet reserpine ble kjent i vestlig medisin, spesielt gjennom planten Rauvolfia serpentina fra India. Reserpine var en av dem narkotika som innledet en tid med moderne psykomedisinering. Stoffet ble først brukt i psykiatriske institusjoner for schizofreni som en neuroleptiker. nevroleptika er nå også kjent som antipsykotika. Disse er narkotika som har et antipsykotisk middel og / eller beroligende middel effekt. Senere ble reserpin primært brukt som behandling for høyt blodtrykk (hypertensjon). I dag er reserpin ikke stoffet som er førstevalg, verken som et neuroleptikum eller som et antihypertensivt middel på grunn av forskjellige bivirkninger.
Farmakologisk virkning
Handlingen av reserpine i menneskekroppen kan deles inn i en sentral og en perifer handling. Reserpine hemmer nevrotransmitter noradrenalin i det sympatiske nervesystemet. Det postganglioniske systemet er spesielt berørt. Selv om utarmingen av nevrotransmitter fører til at flere nerveceller slipper ut enn før legemidlet ble tatt, blir ikke stimulansen ført til kroppens periferi. Ved å hemme det sympatiske nervesystemetden hjerte satsen senkes og dermed blod trykket reduseres tilsvarende. Samtidig senker reserpin dopamin og serotonin konsentrasjoner i det sentrale nervesystemet. På mobilnivå tømmer reserpin også butikkene for biogene aminer. Disse inkluderer nevrotransmittere som serotonin, dopamin og noradrenalin. I tillegg kan nevrotransmittere ikke lenger tas opp i cellen via vesiklene. På grunn av disse virkningsmekanismene, antipsykotiske og beroligende middel effekter av reserpine forekommer.
Medisinsk anvendelse og bruk
Reserpine ble først isolert fra planten Rauvolfia serpentina i 1952. Selv om stoffet ofte ble brukt som et antihypertensivt middel og neuroleptikum på 1950-, 1960- og 1970-tallet, finnes reserpin sjelden i medisiner i dag. Stoffet er erstattet av mer effektivt narkotika med færre bivirkninger. I farmakologisk relevante mengder er reserpin nå bare på markedet som en komponent av diuretika. Reserpine kombineres med tiazid diuretika, dihydralazin og hydroklortiazid. Imidlertid er reseptfrekvensen for disse gjenværende preparatene med reserpin også avtagende. For tiden er det også et homøopatisk preparat på markedet som inneholder reserpin som et rent stoff i potens D3 32 milligram. Reserpine kan også brukes diagnostisk. Dermed blir stoffet noen ganger brukt når det er mistanke om en karsinoid. Karsinoider er nevroendokrine svulster som produserer vev hormoner slik som kallikrein og serotonin. Reserpintesten er en provokasjonstest. Karsinoider produserer vanligvis store mengder serotonin. Reserpine sørger for frigjøring av serotonin fra tumorcellene, slik at de typiske symptomene på karsinoider er mer uttalt etter reserpin administrasjon. I tillegg viser urinen en sterkt økt konsentrasjon av 5-HIES. 5-HIES er et nedbrytingsprodukt av serotonin.
Risiko og bivirkninger
Reserpine har falt i vanære først og fremst på grunn av de følgelig alvorlige bivirkningene. Reserpine reduserer tilgjengeligheten av katekolaminer, og dermed senker sympatisk tone. acetylkolin, En annen nevrotransmitterforblir upåvirket av denne effekten, slik at parasympatisk nervesystem dominerer i sin aktivitet som et resultat av legemiddelinntak. Innsnevring av pupiller, hengende øyelokk og hevelse i neseslimhinnene kan forekomme. Dette fenomenet er også kjent som reserpine rhinitt. Andre bivirkninger som følge av økt aktivitet av parasympatisk nervesystem inkluderer tap av styrke og libido og diaré. Magesår og tarmsår kan utvikle seg. I tillegg til det ganske ønskelige bradykardi, et posisjonsindusert fall blod trykk kan også utvikle seg. denne ortostatiske hypotensjon kan være så alvorlig at den berørte personen mister bevisstheten når han reiser seg raskt. Reserpine kan skade det ufødte eller nyfødte barnet gjennom morsmelk og over hele placenta. Hvis mødre har tatt reserpin i siste trimester av deres graviditet, spedbarn er betydelig mer sannsynlig å lide av puste og drikkeforstyrrelser etter fødselen. Nyfødte viser ofte markert sløvhet. De foster kan ha en redusert hjerterytme. Hos kvinner kan reserpin også forårsake menstruasjon kramper. I sentralnervesystemet skyldes bivirkninger primært mangel på serotonin og dopamin. Såkalte ekstrapyramidale motoriske lidelser og parkinsonisme forekommer, med symptomer som muskelstivhet, immobilitet, muskelskjelv og postural ustabilitet. Når reserpin er overdosert, blod press, hjerte hastighet og kroppstemperatur faller raskt. De berørte lider av alvorlig døsighet. Kramper kan også forekomme. Det skal bemerkes at hvis trisyklisk eller tetracyklisk antidepressiva er administrert tidligere, skjer en såkalt reserpin reversering. I dette tilfellet blir ikke motoreksitasjon hemmet slik det er tiltenkt, men økt. Indirekte sympatomimetika ikke har noen effekt hvis den er forbehandlet med reserpin. I motsetning til dette, den senkende effekten av antidiabetika på blod glukose nivåer forbedres av reserpine. Virkningen av antiparkinson medisiner som levodopa or bromokriptin er svekket. Pasienter som tar hjerte glykosider og reserpine parallelt kan utvikle seg hjertearytmier. Reserpine er kontraindisert i nærvær av en historie med depressive episoder, eksisterende magesår og duodenalsår, og bronkitt astma.
