Benserazid er et aktivt stoff som ikke er tilgjengelig som monopreparat, men som alltid administreres i kombinasjon med levodopa. Begge midlene er foreskrevet utelukkende for behandling av Parkinsons sykdom og rastløse ben syndrom. Benserazid støtter prodrug levodopa så effektivt fordi det virker direkte i periferien.
Hva er benserazide?
Benserazid administreres alltid i kombinasjon med levodopa. Begge midlene er foreskrevet utelukkende for behandling av Parkinsons sykdom og rastløse ben syndrom. Benserazide (kjemisk formel: C10H15N3O5) forekommer som benserazidhydroklorid bare sammen med levodopa. Det er en hvit til gulaktig, krystallinsk, ikke-Vann-oppløselig pulver. Det tilhører gruppen benseraziddekarboksylasehemmere. Som navnet antyder, blokkerer det handlingen av dopamin dekarboksylase, et enzym som bryter ned nevrotransmitter dopamin i blod og gut. Benserazide kan ikke krysse blod-hjerne barriere og fungerer bare perifert (dvs. utenfor sentralen nervesystemet). Det forhindrer L-dopa nedbrytning ved periferien, og sørger for at dopamin forløper kan passere blod-hjerne barriere og produsere sårt tiltrengt dopamin i hjerne. I det muntlige tabletter forum Parkinsons sykdom og rastløse ben syndrom, begge aktive stoffene er tilstede i et forhold på 4: 1 (L-dopa: benserazid). De selges under handelsnavnene Madopar, Levopar og Levodopa comp. og inneholder doser på 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg og 50 mg / 12.5 mg.
Farmakologisk handling
Benserazide, sammen med levodopa, hjelper til med å lindre symptomene på tremor (tremor), muskelstivhet (rigor) og nedsatt bevegelse (akinesia) som er typisk for Parkinsons sykdom, og hjelper den berørte personen til å bevege seg mer fritt og bremser sykdommens progresjon. Siden nevrotransmitter dopamin, som effektivt reduserer disse symptomene, kan ikke krysse blod-hjerne barriere i seg selv administreres den i form av forløperen (L-dopa). Dette legemidlet brytes i sin tur i stor grad ned i kroppen av et enzym som kalles dopamin-dekarboksylase før det kan nå hvor det er nødvendig for å lage mer dopamin (hjernen). Siden pasienten måtte gis for høyt a dose av L-dopa for at noen av de aktive ingrediensene skal nå hjernen, blir den gitt sammen med benserazid. Benserazide hydroklorid hemmer aktiviteten til L-dopa-nedbrytende enzym veldig effektivt fordi dets molekylære likhet med levodopa gjør det mulig å binde seg til enzymet og deaktivere det katalytiske sentrum. Dermed er L-dopa i stand til å krysse blod-hjerne barriere uhindret og i sin helhet dose. En annen farmakologisk effekt av benserazid er at den forhindrer prolaktin sekresjon hos ammende kvinner. Dette hormonet er ansvarlig for dannelsen av morsmelk.
Legemiddelbruk og påføring
Kombinasjonsmedikamentet levodopa + benserazide er indikert for langvarig terapi hos pasienter med Parkinsons sykdom og med rastløse bensyndrom. I tillegg brukes den til personer som viser Parkinsons-lignende symptomer, selv om dette ikke må være en bivirkning av medisiner som administreres. Parkinsons pasienter gjenvinner sin mobilitet i det minste delvis gjennom de aktive stoffene. I tillegg hemmes den raske utviklingen av sykdommen. I tilfelle av restless legs syndrom, som tilsynelatende også er forårsaket av en dopaminmangel i hjernen, er symptomene som oppstår om natten i sengen (ukontrollerbar trang til å bevege seg, brå smerte og muskeltrakting) lindres. Pasienter finner nattlig hvile. I tillegg brukes den aktive ingredienskombinasjonen levodopa + benserazide til å diagnostisere “restless legs syndrom”: Hvis klagene blir merkbart lindret, lider den berørte personen faktisk av denne lidelsen. For dette formål administrerer legen vanligvis preparatet i form av tabletter på 100 mg / 25 mg. Kombinasjonsmedikamentet kan også kombineres godt med andre godkjente narkotika for Parkinsons sykdom.
Risiko og bivirkninger
Når du tar levodopa + benserazid, er følgende bivirkninger svært vanlige ved indikasjon på Parkinsons sykdom: Tap av motorisk kontroll over munn, tungeog hode; nedsatt kroppsbevegelse urin misfarging; kvalme, Og oppkastVanligvis er angst, depresjon, rastløshet, forvirring, døsighet, søvnløshet, nedsatt matlyst, svetting, skjelving, tretthet, fordøyelsesbesvær, tørr munnog magesmerter. Restless Legs Syndrome pasienter som foreskriver stoffet har ofte søvnforstyrrelser, depresjon, diaré, kvalme og oppkast. Endret smak følelse, hallusinasjoner, angst, og hjertearytmier er vanlig. Levodopa + benserazide bør ikke brukes hvis pasienten har overfølsomhet overfor de aktive ingrediensene, feokromocytom (binyresvulst), alvorlig hypertyreose, psykose, hjertebank, smal vinkel glaukom, alvorlig leveren, hjerte, nyre, metabolsk, og beinmarg sykdom, eller er under 25 år. Det skal heller ikke administreres under graviditet. I dyreforsøk oppstod embryonale skader. Ingen medisinske data er foreløpig tilgjengelig for mennesker. Ammende kvinner bør sørge for å slutte å amme hvis de må ta stoffet. Personer med tidligere gastrointestinale sår, hjerteinfarkt, koronar hjerte sykdom, hjertearytmier, åpen vinkel glaukom, mykgjøring av bein, og diabetes vil motta det bare hvis det er en presserende medisinsk indikasjon. Du vil bli overvåket regelmessig av en lege under behandlingen. Hvis kombinasjonen av aktive stoffer mot Parkinsons sykdom og Restless Legs Syndrome administreres sammen med smertestillende (opiater), nevroleptika, jern preparater, syrebindende narkotika (antacida), fenytoin, papaverin, antihypertensiv og sirkulasjonsstøtte narkotika, blir effekten redusert. Forbedring av effekten av levodopa + benserazid skjer når stoffet tas med selektive MAO-B-hemmere. For eksempel justering av amantadin eller selelinje dose kan være påkrevd. MAO-A-hemmere bør seponeres 14 dager før du tar levodopa + benserazid, ellers kan pasienten oppleve en kriseøkning i blodtrykk. Gastrisk medikament metoklopramid sikrer raskere absorpsjon av de aktive stoffene og flere bivirkninger.
