kloramfenikol er et bredspektret antibiotika som nå bare brukes som et reserveantibiotikum for alvorlige bakterieinfeksjoner som ikke kan kontrolleres på annen måte på grunn av potensialet for alvorlige bivirkninger. Det kan forårsake aplastikk anemi, som er livstruende.
Hva er kloramfenikol?
kloramfenikol er et bredspektret antibiotika det på grunn av muligheten for aplastisk anemi som en forekommende bivirkning, brukes nå bare som en sikkerhetskopi antibiotika. Den ble først hentet fra bakterien streptomyces venezuelae i 1947. I dag produseres den bare helt syntetisk. Livstruende aplast anemi kan oppstå under behandling med kloramfenikol. Av denne grunn brukes det ikke mye, men bare som et reserveantibiotikum i bakterielle infeksjoner som ikke kan kontrolleres på annen måte. I prinsippet har den imidlertid et bredt spekter av aktivitet mot Gram-positiv og Gram-negativ bakterie. Lokal bruk anbefales ikke fordi systemiske bivirkninger er mulige; kloramfenikol er imidlertid fortsatt godkjent for bruk i dermatologiske medisiner, øyne og øredråperog øyesalver. Det skal imidlertid bemerkes at forekomsten av systemiske bivirkninger ved lokal behandling er svært lav. Dermed bør det alltid tas individuell vurdering. Risikoen ved lokal påføring av kloramfenikol diskuteres kontroversielt blant eksperter. I veterinærmedisin brukes kloramfenikol mot chytridiomycosis, en soppsykdom hos amfibier. Dermed er det også effektivt mot chytrid sopp (en sopp).
Farmakologisk virkning
Kloramfenikol forhindrer oversettelse av mRNA til aminosyrer. Dermed er det en såkalt oversettelseshemmer. Dette fører til hemming av nedbrytningen av bakterier proteiner og dermed hemming av bakterievekst og multiplikasjon. Kloramfenikol er således et bakteriostatisk antibiotikum. Det absorberes godt av vev, inkludert placenta (morkake) og morsmelk. Ved administrering oralt, biotilgjengelighet er 80%; når det injiseres intramuskulært, er det 70%. Plasma proteinbinding er mellom 50 og 60%, og plasmahalveringstiden er 1.5 til 3.5 timer. Ved nyre- og leverdysfunksjon er plasmahalveringstiden forlenget, noe som bør tas i betraktning ved dosering. Metabolisme skjer hepatisk, nesten utelukkende via glukuronidering. Eliminasjon er deretter nyre.
Medisinsk anvendelse og bruk
Kloramfenikol brukes bare som et reserveantibiotikum når andre terapeutiske alternativer enten er utilgjengelige eller har mislyktes på grunn av den ugunstige bivirkningsprofilen. Dermed er hovedindikasjonene alvorlige bakterieinfeksjoner som ikke kan kontrolleres på annen måte. Disse indikasjonene for kloramfenikol inkluderer tyfus, paratyfus, dysenteri, difteri, malaria, og rickettsial infeksjoner. I tillegg til indikasjonene ovenfor kan kloramfenikol brukes som et reserveantibiotikum for hjernehinnebetennelse forårsaket av pneumokokker eller Haemophilus influenzae på grunn av sin gode gjennomtrengelighet i cerebrospinalvæske (CSF). Lokalt brukes kloramfenikol til å behandle konjunktivitt og hornhinneinfeksjoner. Kloramfenikol brukes også til blefaritt (betennelse av øyelokkene). Videre brukes den til infeksjoner i hud og eksem.
Risiko og bivirkninger
Den mest alvorlige mulige bivirkningen av kloramfenikol er såkalt aplastisk anemi. Det forekommer sjelden, men det er livstruende. I aplastisk anemi, skader oppstår på beinmarg, noe som resulterer i knapt noen blod celler produseres i beinmarg. Aplastisk anemi kan forekomme selv uker og måneder etter terapi med kloramfenikol. Tegn på denne anemien inkluderer ekstrem tretthet, blødning og muligens alvorlig infeksjon. Andre bivirkninger inkluderer allergiske reaksjoner når de brukes lokalt, som kan manifestere seg som kløe, rødhet i hud, hudirritasjon og hevelse. Når det brukes systemisk, kan Greys syndrom forekomme hos nyfødte. Videre er Herxheimer-reaksjon en mulig bivirkning. Det skal bemerkes at kloramfenikol interagerer med antikoagulantia, metotreksat og sulfonylurea. Det er en forsterkning av effekten i dette tilfellet. Barbiturater og fenytoin føre til redusert effekt av kloramfenikol. Når du tar p-piller (f.eks. "p-piller"), bør det bemerkes at kloramfenikol svekker effekten av preparatet. Ytterligere prevensjon bør derfor brukes. Kloramfenikol er kontraindisert hos nyfødte. Videre er det kontraindikasjoner i alvorlige leverinsuffisiens, graviditet og under amming. Preparater som inneholder kloramfenikol er kun tilgjengelig på resept. Kloramfenikol kan ikke brukes til dyr som produserer mat i EU.
