Ketokonazol er navnet på et medisinsk stoff som brukes til å behandle soppsykdommer på hud. I tillegg brukes stoffet i anti-flass shampoos.
Hva er ketokonazol?
Ketokonazol kan redusere veksten av filamentøse sopp som dermatofytter og gjærsopper som Candida albicans. Ketokonazol er en av de narkotika tilhører gruppen av imidazoler. Legemidlet brukes til behandling og forebygging av soppsykdommer forårsaket av dermatofytter (hudsopp) samt gjærsopp. Utviklingen av ketokonazol fant sted på slutten av 1970-tallet av det tyske legemiddelselskapet Janssen-Cilag. Legemidlet kom omsider på markedet tidlig på 1980-tallet. Det vakte oppmerksomhet som et soppdrepende middel som kunne brukes oralt for første gang. Ketokonazol er et imidazolderivat som tilhører gruppen azol soppdrepende midler. Ketokonazol kan hemme veksten av filamentøse sopp som dermatofytter og gjær som Candida albicans. Imidlertid eksisterer det nå resistens mot ketokonazol i noen stammer av Candida albicans.
Farmakologisk virkning
Virkningen av ketokonazol er egnet for både ekstern og intern bruk. Legemidlet har egenskapen til å hemme veksten av sopp og motvirke multiplikasjonen av dem. Leger omtaler dette som en fungistatisk effekt. Imidlertid er preparatet i dag nesten bare brukt eksternt, da det har større bivirkninger enn lignende midler. I tillegg er alternativer tilgjengelig i form av itrakonazol og flukonazol, som oppnår en mer intensiv effekt og også tolereres bedre. Siden 2015 har ketokonazol fått lov til å brukes som et eksepsjonelt medikament for Cushings syndrom hos voksne pasienter så vel som barn over 12 år. I Cushings syndromden binyrene produserer et overskudd av kroppens eget kortisol. Ketokonazol kan hemme aktivitetene til en bestemt gruppe enzymer innenfor binyrene som er viktig for kortisol produksjon. På denne måten kan den aktive ingrediensen senke nivået av kortisol i organismen. Virkningsmåten til ketokonazol er basert på det faktum at stoffet reduserer ergosterolproduksjonen med patogener. Ergosterol er den viktigste komponenten i cellemembran av sopp. Det gjør det ved å hemme enzymer som er avhengige av cytokrom P450.
Medisinsk anvendelse og bruk
For bruk brukes ketokonazol i terapi of soppsykdommer. Bruk av stoffet anses å være spesielt nyttig hos personer som er rammet av autoimmune sykdommer eller sykdommer i immunsystem, Eksempel AIDS. Ketokonazol administreres også mot seboreisk dermatitt i form av løsninger og kremer. Seborrheic dermatitt er en betennelsessykdom i hud assosiert med alvorlig skalering. I de fleste tilfeller er hodebunnen påvirket av denne soppinfeksjonen. En annen soppsykdom som kan behandles eksternt med ketokonazol er Kleienpilzflechte. Dette er forårsaket av gjæren Malassezia furfur. I de tidlige årene ble ketokonazol også brukt i tablettform for soppsykdommer i hud, gjærinfeksjoner av munn og hals, og gjærinfeksjoner i hud og slimhinner. Legemidlet ble alltid tatt internt når det var lokalt terapi mislyktes. Men siden ketokonazol kan påvirke leveren, medisinen kan ikke lenger administreres internt som regel. Det eneste unntaket er for behandling av Cushings sykdom. Imidlertid må legen regelmessig sjekke pasientens leveren verdier. Anti-flass shampoos er en annen form for påføring av ketokonazol. Doseringen av legemidlet kan varieres. Hvis den skylles grundig ut etter bruk, kan ketokonazolsjampoen brukes som en vanlig sjampo. Det anbefales ikke å bruke sjampoen under graviditet. I løpet av dyreforsøk oppstod således misdannelser flere ganger ved høye doser. Ketokonazol er bare tilgjengelig på apotek. De tabletter er også reseptbelagt i flere land.
Risiko og bivirkninger
Det er noen kontraindikasjoner for bruk av ketokonazol. Disse inkluderer først og fremst overfølsomhet overfor legemidlet. I tillegg bør legemidlet ikke administreres hvis pasienten lider av leveren sykdom eller hvis leverenzymenivået er mer enn det dobbelte av normalverdien. Når det brukes lokalt, bør ikke ketokonazol komme i kontakt med øynene. I graviditet, selv om det brukes lokalt, er det viktig å konsultere en lege. Bruk av soppdrepende midler som clotrimazol or nystatin anses som mer hensiktsmessig. Bruk av ketokonazol bør også unngås under amming, etter hvert som den aktive ingrediensen går over i morsmelk og blir dermed overført til babyen. Bruk av ketokonazol kan være forbundet med forskjellige bivirkninger. Disse inkluderer kvalme, oppkast, magesmerter og kløe når den brukes internt. Noen ganger, svimmelhet, hodepine, fordøyelsesproblemer, diaré, håravfallforstørrelse av brystet, hudutslett, samt økning i leveren enzymer viser også. Ved lokal applikasjon viser ketokonazol sjelden forstyrrende bivirkninger. Disse kan omfatte kløe, brenning, rødhet i huden, fett eller tørking av hår, håravfallog allergiske hudreaksjoner. Interaksjoner med andre medisiner er også innenfor rekkevidden når du tar ketokonazol samtidig. Dermed økes effektiviteten av stoffet med indinavir, ritonavir, erytromycin og klaritromycin, mens den reduseres med karbamazepin, isoniazid, fenobarbital, rifabutin, rifampicin i tillegg til fenytoin. På grunn av de betydelige bivirkningene på leveren, søker EMA (European Medicines Agency) et forbud mot oral ketokonazol. I kontrast, den amerikanske mat og narkotika Administrasjon (FDA) begrenser seg til advarsler.
