pergolid er en aktiv ingrediens isolert fra naturlig forekommende sopp alkaloider og er godkjent som et terapeutisk middel for Parkinsons sykdom. Det brukes også i veterinærmedisin for behandling av en hestesykdom. pergolid virker på reseptorene til nevrotransmitter dopamin.
Hva er pergolid?
pergolid narkotika brukes som monopreparasjon på lang sikt terapi of Parkinsons sykdom. Pergolid har molekylformelen C19H26N2S og er en dopamin agonist. Den aktive ingrediensen er produsert av en rørformet sopp som lever som en parasitt på visse korntyper. De ergot alkaloid er relatert til ergotamin, som brukes til å behandle akutt, langvarig migrene angrep. Pergolid narkotika brukes som monopreparasjon på lang sikt terapi of Parkinsons sykdom (primært og sekundært syndrom). Parkinsons sykdom er en nevrodegenerativ sykdom, for det meste aldersrelatert, som utvikler seg sakte. I den uhelbredelige sykdommen dør hovedsakelig nervecellene i substantia nigra. Den ligger i mellomhjernen. Dens nerveceller er ansvarlige for produksjonen av nevrotransmitter dopamin. Det viktigste symptomer på Parkinsons sykdom er muskelskjelv, muskelstivhet opp til immobilitet, reduserte bevegelser og en ustabil holdning. Pergolid er tilgjengelig i Tyskland under handelsnavnet Parkotil og i Østerrike og Sveits som Permax. I tillegg finnes det forskjellige generiske legemidler av Parkinsons medisin. Siden den aktive ingrediensen kan forårsake mange bivirkninger, spesielt i kombinasjon terapimå pasienten overvåkes av en lege før behandlingen startes og regelmessig under behandlingen (blod press overvåking, EKG osv.).
Farmakologisk effekt
Pergolid tilhører gruppen dopaminagonister og binder veldig sterkt til proteiner til stede i blod. Dopaminagonister dokke med dopaminreseptorer og etterligne deres handlinger og forårsake nevrotransmitter å bli sluppet fri. Pergolid binder seg til D2-reseptorene. Dopamin er ansvarlig for å kontrollere motoraktivitet i kroppen. Hvis en stimulans skal overføres fra en nervecelle til en annen i hjernesender nerven dopamin som frigjøres. Nevrotransmitteren legger øyeblikkelig til med dopaminreseptorene i den mottakende nerven. Der utløses da en elektrisk impuls som overføres av nerven. Dette gjenoppretter pasientens evne til å gå, stå opp, nå eller utføre andre bevegelser mer fritt. Pergolidholdig narkotika er foreskrevet som monoterapeutiske midler til pasienter med Parkinsons sykdom i de tidlige stadiene. Senere blir stoffet vanligvis brukt i kombinasjon med det klassiske Parkinsons stoffet levodopa og en dekarboksylasehemmere. Dette er for å støtte den positive effekten av pergolid - det hemmer tremor og stivhet i bevegelse - på D2 dopaminagonister. Siden stoffet ikke påvirker adrenalin og serotonin reseptorer, er risikoen for psykisk svekkelse fra pergolid veldig lav. Hvis det brukes sammen med L-dopa og en karboksylasehemmere, kan dosene reduseres sakte. Levodopa blir også mer tålelig for pasienten.
Medisinsk bruk og anvendelse
Pergolid er tilgjengelig som tabletter i doser på 0.05, 0.25 og 1 mg. Kombinasjonsterapi brukes vanligvis bare når stoffet alene ikke er effektivt nok. Som et monoterapeutisk middel er det bare en andrelinje. De tabletter tas i henhold til legens instruksjoner og doseres gradvis fra behandlingsstart for å holde risikoen for bivirkninger så lav som mulig. Alternativt kan pasienten ta 0.05 mg pergolid en gang daglig de to første dagene. I løpet av de neste 12 dagene øker han sitt daglige dose med to eller tre ytterligere 0.25 mg hver tredje dag. Deretter tilsettes 0.25 mg pergolid hver tredje dag til riktig daglig dose er nådd. Fra og med den tredje doseringsdagen er daglige doser delt inn i flere individuelle doser. I kombinasjonsterapi reduseres den daglige inntaksmengden av L-dopa parallelt. Pergolid blir tatt tygget før, med eller etter et måltid.
Risiko og bivirkninger
Pergolid bør aldri foreskrives under graviditet eller mens du ammer. Hos kvinner som ammer, hemmer stoffet produksjonen av prolaktin i hypofyse. I tillegg kan stoffet og dets nedbrytingsprodukter til slutt passere inn i morsmelk.Ungre mødre bør derfor enten slutte å amme eller avslutte stoffet. Hvis pasienten er avhengig av pergolid, bør hun avstå fra å bli gravid i hele behandlingsperioden. Pergolid bør aldri brukes hvis pasienten lider av alvorlig nyre- og leverinsuffisiens, alvorlig hjertearytmier, og andre alvorlige hjertesykdommer som perikardiell effusjon og myokarditt. I tillegg bør legemidlet under ingen omstendigheter foreskrives til barn og ungdom. De som absolutt må ta det, bør utvise spesiell forsiktighet i trafikken, da det noen ganger kan føre til at de plutselig sovner. I tilfelle brystsmerter og kortpustethet, anbefales det å oppsøke lege umiddelbart. Siden pergolid vanligvis tas sammen med levodopa og en karboksylasehemmere, kan bivirkningene ikke skilles nøyaktig fra hverandre. Pasienter kan oppleve nedsatt bevegelse (dyskinesi), kvalme, oppkast, søvnforstyrrelser, diaré, forstoppelse, Lav blod trykk, dårlig appetitt, rask hjerterytme, hjertearytmier, nyre og leveren dysfunksjon, rhinitt, kortpustethet, dobbeltsyn og kortsiktig forhøyning av leveren enzymer. Fibrotisk endret hjerte ventiler er funnet hos mer enn en av fem Parkinsons pasienter. I sjeldnere tilfeller kan pergolid forårsake hallusinasjoner og forvirring. Å ta dopaminagonister som pergolid kan styrke eller dempe andre samtidig medisiner.
