Maprotilin tilhører gruppen av antidepressiva. Legemidlet brukes til behandling av depressive lidelser.
Hva er Maprotiline?
Maprotilin er en av de antidepressiva. Legemidlet brukes til terapi av depressive lidelser. Maprotilin er en tetracyklisk antidepressant (HANDLING). Antidepressiva er narkotika som kan brukes til å behandle depresjon effektivt. Imidlertid kan de også brukes til å behandle andre psykiske lidelser som panikkforstyrrelser eller kroniske smerte. Tetracykliske antidepressiva som maprotilin er en videre utvikling av trisykliske antidepressiva. Dermed har de fire innenfor deres kjemiske struktur karbon ringer i stedet for tre. Maprotiline, som også kalles maprotilinum eller maprotilinhydroklorid, har blitt brukt i Europa siden tidlig på 1970-tallet. Psykiatri bruker stoffet til å behandle depresjon. I Tyskland selges det under prepareringsnavnene Maprolu og Ludiomil.
Farmakologisk virkning
Maprotiline har egenskapen til å handle på sentralen nervesystemet (CNS). Ved å gjøre det gir det inhibering av noradrenalin gjenoppta fra synaptisk kløft. I kontrast, hemming av nevrotransmitter serotonin er knapt verdt å nevne. På denne måten oppnås en angstavlastende og stasjonsøkende effekt. I den innledende fasen av behandlingen er det en demping av adrenalin og histamin innenfor nervesystemet, som resulterer i en spenningsdempende og beroligende effekt. Men etter noen ukers behandling blir denne effekten i økende grad erstattet av humørsvingning og økt drivkraft. Den antikolinerge effekten av maprotilin kan knapt demonstreres. Det regnes som mer fordelaktig over trisykliske antidepressiva fordi det autonome nervesystemet er mindre påvirket av skadevirkninger. Imidlertid er en ulempe med maprotilinvirkning at antidepressant kan også binde seg til adrenoreseptorer, serotonin reseptorer, og histamin reseptorer. Dette øker sannsynligheten for ulike bivirkninger. Imidlertid sammenlignet med trisykliske antidepressiva, de er svakere. Videre kan maprotilin fungere som en FIASMA. Dette er en “funksjonell hemmer av sur fosfomyelinase”. Maprotilin tas oralt, intravenøst eller intramuskulært. De biotilgjengelighet av det aktive stoffet når opptil 90 prosent. I blod, er den til stede bundet til plasma proteiner opp til 88 prosent. Maprotilin metaboliseres av leveren. I gjennomsnitt når plasmahalveringstiden 36 timer. Deretter blir stoffet brutt ned av leveren og nyrer.
Medisinsk bruk og anvendelse
Maprotilin administreres for å behandle depresjon, dysfori, eller Angstlidelser. I denne sammenheng brukes stoffet for å motvirke depressive stemninger og lindre angst og uro. Et annet anvendelsesområde for maprotilin er somatiske eller psykosomatiske klager assosiert med Angstlidelser. Maprotilin tas vanligvis i form av filmbelagt tabletter med litt Vann. Det vanlige daglig dose er 1 til 3 tabletter inneholder 25 til 75 milligram maprotilinhydroklorid. Den daglige dose kan også administreres som en enkeltdose på kveldstid. Avhengig av hvordan pasienten tåler maprotilin, økes dosen med en ekstra filmdrasjert tablett per dag etter to uker til pasienten tar to til tre tabletter daglig. Maksimum anbefalt dose er seks tabletter om dagen. Hvis symptomene forbedres, reduserer pasienten gradvis dosen til en eller to tabletter per dag. Hvor lenge behandlingen med maprotilin varer varierer og avgjøres individuelt av legen. Det tar vanligvis 4 til 6 uker før den positive effekten av antidepressant setter inn.
Risiko og bivirkninger
Bruk av maprotilin kan føre til bivirkninger hos noen pasienter. I de fleste tilfeller inkluderer disse tørre munn, svimmelhet, lyshårhet, tretthet, kvalme, oppkast, hetetokter, hodepineproblemer med vannlating, forstoppelse, vektøkning, søvnforstyrrelser, mareritt, synsproblemer, angst og aggressiv oppførsel. Forstyrrelser av seksuell styrke og tap av libido er også innenfor muligheten. Noen pasienter kan oppleve store bivirkninger, men disse er svært sjeldne. Disse inkluderer hjerteledningsforstyrrelser, svingninger i blod trykk, kramper, vaskulitt, gynekomasti, maniske eller psykotiske tilstander, hallusinasjoner, leveren skader, hematopoiesis lidelser, eller hepatitt. Hvis pasienten er overfølsom overfor maprotilin eller andre tetracykliske eller trisykliske antidepressiva, må ikke legemidlet administreres. Det samme gjelder i tilfeller av alvorlig nedsatt nyre- og leverfunksjon, mani or psykose, akutt stoff eller alkohol rus, en tendens til anfall, tarmlammelse, glaukom, innsnevring i mage-tarmkanalen, forstørrelse av prostata assosiert med urin dysfunksjon, og alvorlig hjertearytmier. I løpet av graviditet, bruk av maprotilin bør kun administreres etter en nøye gjennomgang mellom risiko og fordel av legen. Dermed kan skade på det ufødte barnet av det aktive stoffet ikke utelukkes fullstendig. Det er også muligheten for at maprotilin går inn i morsmelk under amming. Dette kan også påvirke Helse av babyen. Maprotiline er ikke egnet for barn. Samtidig bruk av maprotilin og MAO-hemmere er problematisk. Siden det er en risiko for alvorlige bivirkninger, bør samtidig bruk unngås. Interaksjoner er også mulig med parallell terapi av maprotilin og andre tetra- eller trisykliske antidepressiva. Dermed kan virkningene av midlene øke hverandre. Effektene av maprotilin forsterkes av administrasjon of cimetidin, metylfenidat or nevroleptika. I tillegg samtidig behandling med nevroleptika øker risikoen for anfall.