Cimetidin: Effekter, bruksområder og risikoer

cimetidin brukes til å behandle gastrointestinale lidelser. H2-antihistamin brukes til å dempe produksjonen av magesaft.

Hva er cimetidin?

cimetidin brukes til å behandle gastrointestinale lidelser. H2-antihistamin brukes til å dempe produksjonen av magesaft. cimetidin er et gastrointestinalt middel. Den tilhører gruppen av H2-reseptorantagonister. Legemidlet kan dermed hemme effekten av vevshormonet histamin. Av denne grunn er det egnet for behandling av gastritt, mage magesår, halsbrann, betennelse av spiserøret og duodenitt. Cimetidin var blant de første H2-antagonistene som ble markedsført for behandling av magesår og halsbrann. Legemidlet ble utviklet på 1960-tallet av farmasøytisk selskap SmithKline og French, kjent i moderne tid som GlaxoSmithKline. I 1976 ble stoffet lansert under navnet Tagamet. Tagamet avanserte for å bli et ettertraktet suksessmiddel på det farmakologiske markedet. Cimetidin ble utviklet av de britiske kjemikerne John Colin Emmett, Graham J. Durant og Robin Ganellin. For deres prestasjon fant de induksjon i National Inventors Hall of Fame.

Farmakologisk virkning

Virkningsmåten til cimetidin er basert på medikamentet som blokkerer en H2-reseptor (bindingssted) av vevshormonet histamin på okkupasjonsceller i mageslimhinnen. histamin er et viktig nevrotransmitter (messenger substans). Det dannes magesyre fra beboercellene og frigjør den. Blokkeringen av histaminreseptorene med cimetidin betyr at hormonet ikke lenger er i stand til å koble seg til reseptorene, noe som får det til å miste effekten. På denne måten er det en redusert frigjøring av magesyre. Cimetidin har også egenskapen til å begrense aktiviteten til gastriske epitelceller. Okkupasjonscellene produserer saltsyre, som er ansvarlig for å bryte ned maten som kommer inn i mage. Imidlertid overdreven frigjøring av magesyre kan resultere i halsbrann. Cimetidin sørger for at mage celler produserer ikke for mye syre. For at den aktive ingrediensen skal utøve sine positive effekter, er den dose må være høyt nok. Etter muntlig absorpsjon av cimetidin i organismen, absorberes det gastrointestinale medikamentet raskt i mage-tarmkanalen. Dermed tar det bare 90 til 120 minutter for 50 prosent av H2 antihistamin å forlate kroppen. Denne prosessen foregår gjennom nyrene og urinen.

Medisinsk bruk og anvendelse

For bruk brukes cimetidin til behandling og forebygging av tilstander der det er viktig å redusere magesyreproduksjonen. Disse inkluderer syrerelaterte magesykdommer, halsbrann, betennelse av spiserøret, refluks øsofagitt (unormal tilbakeløp av magesyre), og gastritt og duodenitt. Et annet bruksområde er Zollinger-Ellison syndrom, der det er en patologisk overproduksjon av magesyre på grunn av hormonell overstimulering av beboercellene. Cimetidin administreres vanligvis i tablettform. I tillegg kan legemidlet injiseres direkte i en blodåre. De dose av gastrointestinalt medikament varierer fra person til person og avhenger av det kliniske bildet. Nyrenes funksjon spiller også en rolle. I tilfelle gastrointestinale magesårer det mulig å foreskrive 800 til 1000 milligram cimetidin over en periode på fire til åtte uker. I dette tilfellet tas det om natten, siden produksjonen av magesyre forekommer spesielt i løpet av natten. Pasienten må imidlertid ikke overskride et maksimum dose av to gram cimetidin daglig.

Risiko og bivirkninger

Inntak av cimetidin kan noen ganger føre til bivirkninger. Imidlertid forekommer de ikke hos hver person. De fleste pasienter opplever kløe | kløe]], leddsmerter, muskel ubehag, hodepine, svimmelhetgastrointestinalt ubehag og tretthet. I underkant av en prosent av alle brukere opplever også midlertidig hud utslett, søvnproblemer, endringer i blod antall, utvidelse av den mannlige brystkjertelen (gynekomasti), hjertearytmierog impotens. I noen tilfeller, depresjon, forvirring, og hallusinasjoner Cimetidin bør ikke brukes i det hele tatt i tilfelle av en allerede eksisterende overfølsomhet overfor det aktive stoffet. Hvis pasienten lider av begrensninger fra seg nyre funksjon, anbefales det å redusere dosen. Før cimetidin terapi, er det også nødvendig å gjennomgå en medisinsk undersøkelse for ondartede sår eller angrep med bakterien Helicobacter pylori. Det vil måtte skje en endring i medikamentell behandling i tilsvarende tilfelle. Tar cimetidin i løpet av graviditet bør være underlagt en grundig risiko-nytte-vurdering. Årsaken til dette er utilstrekkelig informasjon om hvordan gastrointestinalt medikament fungerer i denne perioden. Mulig skadevirkninger under amming kan ikke utelukkes på grunn av overføring av cimetidin til morsmelk. Av denne grunn bør ikke legemidlet tas i løpet av denne perioden. Hos barn og ungdom er det ikke tilstrekkelig kunnskap om effekten av cimetidin under vekst. Interaksjoner mellom cimetidin og annet narkotika er innenfor mulighetsområdet. Disse inkluderer primært lokalbedøvelse lidokain, det antiepileptiske antikonvulsiva fenytoin, benzodiazepiner, antikoagulantia av warfarin type, trisyklisk antidepressiva, som inkluderer imipramin spesielt betablokkere som metoprolol og propranololog alkohol. Dermed samtidig administrasjon av disse midlene kan øke eller forlenge både effekter og bivirkninger. I tillegg, fordi pH i magen endres, fører dette til absorpsjon av andre narkotika inn i blodet. Disse inkluderer absorpsjon av det soppdrepende stoffet ketokonazol. Videre øker cimetidin konsentrasjon of glipizid, som har en blod sukker-senkende effekt. Dette øker effekten av senking blod glukose.