rifabutin regnes blant tuberkulostatika. Disse er spesielle antibiotika for terapi of tuberkulose.
Hva er rifabutin?
rifabutin regnes blant tuberkulostatika. Disse er spesielle antibiotika for terapi tuberkulose. rifabutin er en antibiotika tilhører gruppen antibiotika baktericider. Den selges under handelsnavnet Mycobutin og er semisyntetisk rifamycin derivat. Dette er egnet for behandling av mykobakterier så vel som gram-positive og gram-negative infeksjoner. Rifabutin tilhører gruppen tuberkulostatika. Dette betyr at stoffet brukes spesielt til behandling av tuberkulose. Som en regel, tuberkulosebehandling utføres i kombinasjon med andre tuberkulostatika som rifampicin, isoniazid, etambutol or pyrazinamid for å motvirke utviklingen av motstand. Rifabutin ble godkjent i Europa på midten av 1990-tallet. Siden 2011 har den aktive ingrediensen vært på WHO (World Helse Organisasjon) liste over viktige medisiner.
Farmakologisk virkning
Virkningsmåten til rifabutin er lik den for rifampicin. Dermed hemmer rifabutin også den DNA-avhengige RNA-polymerase av følsomme bakterie, som resulterer i en blokkering av proteinsyntese av bakterier. Videre er det indikasjoner på at DNA-syntese av bakterie er også berørt. I noen grad kan rifabutin også utøve sin positive effekt mot Mycobacterium tuberculosis-stammer som er resistente mot rifampicin. I motsetning til rifampicin er aktiviteten til rifabutin mye høyere på grunn av hemming av RNA-polymerase. Mens rundt 94 prosent av alle mykobakteriene allerede er resistente mot rifampicin, er bare rundt 20 prosent resistente mot rifabutin, noe som er en annen fordel med tuberkulostaten. I tillegg har rifabutin biologisk aktivitet mot bakterieslekten Heliobacter. Når rifabutin tas av munn, forsterkes effekten av samtidig inntak av proteinholdige matvarer. De antibiotika metaboliseres delvis av leveren. Opptil 85 prosent av rifabutin binder seg til protein (eggehvite). Rifabutin når sitt høyeste nivå i organismen blod plasma etter en periode på omtrent seks til åtte timer. Det meste av det aktive stoffet forlater kroppen via nyrene. Halveringstiden til tuberkulostaten varierer mellom 28 og 62 timer.
Medisinsk bruk og anvendelse
Til bruk brukes rifabutin for å forhindre Mycobacterium avium-intracellulare (MAI) infeksjon hos pasienter med AIDS. Behandling er også tilgjengelig for MAI-infeksjon. Dette gjøres i kombinasjon med andre antibiotika slik som etambutol, azitromycin og klaritromycin. I tillegg tyr medisin til rifabutin for å behandle multiresistent tuberkulose. Videre er rifabutin effektivt mot bakterier patogener slik som Mycobacterium paratuberculosis, Mycobacterium leprae og Chlamydia lungebetennelse. Dessuten, terapi av kronisk inflammatorisk tarmsykdom Crohns sykdom er også mulig. Det vanlige dose for å ta rifabutin er 450 til 600 milligram rifabutin per dag. Imidlertid hvis klaritromycin administreres samtidig daglig dose reduseres til 300 milligram. Varigheten av behandlingen er vanligvis seks måneder. For profylakse av MAC (Mycobacterium avium complex) infeksjoner i AIDS pasienter, vanlig daglig dose er 300 milligram. For å forhindre utvikling av resistens, anbefales det å utelukke infeksjoner med mykobakterier på forhånd. Hvis pasienter tidligere har fått andre tuberkulostatika, anbefales en økning i dosen til 300 til 450 milligram. Å øke dosen er spesielt nyttig hos pasienter som er immunsupprimerte. Rifabutin kan tas når som helst på dagen og uavhengig av måltider. I dette tilfellet tas kapslen en gang om dagen.
Risiko og bivirkninger
Ved bruk av rifabutin er forekomsten av uønskede bivirkninger mulig. De ligner på bivirkningene ved å ta rifampicin. Dermed er det ofte en økning i leveren enzymer, kvalme og oppkastAndre tenkelige bivirkninger kan omfatte hudutslett, smerte i øvre del av magen, diaré, brystsmerter, endringer i betydningen av smak, migrene-Liker hodepine, sår hals, influensa-lignende symptomer, blåmerker, angst eller gulsott. Noen ganger avføring, urin, svette, tårer og spytt bli oransjebrun under rifabutinbehandling. Rifabutin bør ikke tas hvis pasienten er overfølsom overfor det aktive stoffet. Det er en risiko for bronkospasme, eosinofili (spesiell form for leukocytose) eller sjokk. Kombinasjonsbehandling med klaritromycin øker også risikoen for betennelse i iris (uveitt). En ulempe med rifabutin er den markerte sannsynligheten for interaksjoner med andre narkotika, som de som brukes til å behandle AIDS. Dermed er det mulig at effekten av preparatene svekkes. De narkotika påvirket inkluderer antikoagulantia, smertestillende midler som opioider, hormonelle prevensjonsmidler, glukokortikoiderog de aktive ingrediensene fenytoin, digitoksin, cotrimoxazole og dapson. I sin tur kan virkemåten til rifabutin påvirkes av samtidig administrasjon of narkotika slik som cimetidin, erytromycin, klaritromycin, ketokonazolog flukonazol.
