fenylbutazon tilhører den ikke-steroide antiinflammatoriske legemiddelgruppen. Det brukes til å behandle betennelse, smerteog feber.
Hva er fenylbutazon?
fenylbutazon tilhører den ikke-steroide antiinflammatoriske legemiddelgruppen. Det brukes til å behandle betennelse, smerteog feber. Dopet fenylbutazon brukes både i humanmedisin og i veterinærmedisin. Der, basert på pyrazolon, en organisk forbindelse, fungerer den som et ikke-steroide antiinflammatoriske. Fenylbutazon ble utviklet i 1951 av det sveitsiske farmasøytiske selskapet Geigy, som nå bærer firmanavnet Novartis. Den aktive ingrediensen er egnet for behandling av smerte, betennelse og feber og var det første ikke-steroide antiinflammatoriske medikamentet som ble tilbudt i Tyskland på den tiden. Imidlertid er en ulempe med stoffet de uttalte bivirkningene. Av denne grunn brukes fenylbutazon nå bare til akutt revmatoid gikt, ankyloserende spondylittog gikt angrep.
Farmakologisk virkning
Den viktigste effekten av fenylbutazon er dens smertestillende og betennelsesdempende egenskaper. Virkningen av stoffet er basert på inhibering av prostaglandiner. Dette er vev hormoner som spiller en viktig rolle i utviklingen av smerte, betennelsesreaksjoner og feber. Fenylbutazon kan blokkere enzymer slik som cyklooksigenase 1 og cyclooxigenase 2. Disse enzymer er essensielle for prostaglandinsyntese. På denne måten kan fenylbutazon utøve sine smertestillende, betennelsesdempende og febernedsettende effekter. Fenylbutazon er i stand til å forbli i kroppen i lang tid. Dermed forekommer effektive konsentrasjoner fortsatt rundt tre uker etter at legemidlet er tatt. Imidlertid er sterke bivirkninger også mulig på grunn av denne effekten, slik at inntaket ikke skal vare lenger enn noen få dager. Hvis fenylbutazon administreres oralt, går stoffet raskt inn i blod via mage-tarmkanalen. Innen leveren, stoffet brytes ned til oksyfenbutazon. Dette stoffet har også en betennelsesdempende effekt. Nedbrytningen av fenylbutazon fra organismen skjer via nyrene, hvorved den skilles ut i urinen. Det tar omtrent 50 til 100 timer før 50 prosent av det aktive stoffet blir eliminert fra kroppen.
Medisinsk bruk og anvendelse
På grunn av de uttalt bivirkningene er bruken av fenylbutazon nå begrenset. Dermed administreres stoffet utelukkende i akutte angrep av kronisk inflammatorisk revmatoid sykdom Bekhterevs sykdom, akutt revmatoid gikt, og akutte angrep av gikt. Fenylbutazon brukes også i veterinærmedisin for behandling av dyr. Der administreres legemidlet intravenøst, intramuskulært eller oralt. Perkutan løsninger og salver brukes også. Legemidlet brukes i mange store og små dyr. Derimot, administrasjon til dyr som mat leveres fra er forbudt innenfor EU. Hester er et hyppig bruksområde for stoffet. I hestesport regnes fenylbutazon imidlertid også som ulovlig doping middel. Fenylbutazon administreres til humane pasienter i form av suppositorier, belagt tabletter, tabletter og injiserbare løsninger. Mengden av dose bestemmes av behandlende lege. Anbefalt start dose er 600 milligram fenylbutazon, mens vedlikeholdsdosen ikke bør overstige 400 mg per dag. I prinsippet er den administrasjon fenylbutazon bør være i en kort periode.
Risiko og bivirkninger
Tallrike bivirkninger kan forekomme ved bruk av fenylbutazon. For eksempel lider omtrent 20 til 30 prosent av pasientene av uønskede bivirkninger. De fleste tilfeller viser diaré, kvalme, en svart misfarget avføring, uttalt smerter i øvre del av magen, ubemerket blod tap, utslett og kløe i hud. Like måte, tretthet, svimmelhet, søvnløshet, hodepine, nervøsitet, avtagende leveren enzymer, hepatitt, galle stasis og dannelsen av ødem er alle innenfor muligheten. Sjeldne bivirkninger inkluderer magesår, allergiske reaksjoner som astma angrep, blødning, anemi (anemi), blod formasjonsforstyrrelser assosiert med feber, influensa-lignende symptomer, sår hals, hud blødning, betent oral slimhinne, neseblodog nyre, bukspyttkjertel, og leveren dysfunksjon. I tillegg kan overfølsomhetsreaksjoner oppstå som krever øyeblikkelig medisinsk behandling. Det er ikke egnet å ta fenylbutazon hvis pasienten lider av a mage eller tarm magesår. Hvis en inflammatorisk tarmsykdom som ulcerøs kolitt or Crohns sykdom er til stede, er konsultasjon med lege nødvendig. I tillegg bør legemidlet unngås hvis bloddannelsesforstyrrelser som porfyri er tilstede. Det samme gjelder hvis pasienten allerede blør. Fenylbutazon skal ikke brukes under graviditet. Vitenskapelige studier om bruk av stoffet i denne perioden er ennå ikke tilstrekkelig for å utelukke alvorlige bivirkninger på embryo. Dyrestudier har vist indikasjoner på misdannelser. Den lange oppholdstiden for stoffet anses også som kontraproduktiv. I siste trimester av graviditet, er det en risiko for at fenylbutazon vil hemme fødsel og forårsake komplikasjoner under fødselen. Det anbefales heller ikke å ta fenylbutazon under amming, da små mengder av det aktive stoffet kan passere inn i det morsmelk. Legemidlet er heller ikke egnet for barn. Den samtidige administrasjon av fenylbutazon og annet narkotika kan føre til interaksjoner. Dermed kan parallell administrering av det ikke-steroide antiinflammatoriske medikamentet og andre antiinflammatoriske preparater, så som glukokortikoider, kan øke risikoen for bivirkninger i mage-tarmkanalen. Sikker narkotika svekker også de gunstige effektene av fenylbutazon. Disse inkluderer antibiotika rifampicinden kolesterol-senkemiddel kolestyramin, barbituratet fenobarbital, det neuroleptiske promethazine, og det antiallergiske middelet klorfenamin. Fenylbutazon, derimot, kan forsterke effekten av diabetes narkotika, insulin og antikoagulantia (antikoagulantia). Videre svekker stoffet utskillelsen av metotreksat fra kroppen.
