Paliperidon er en atypisk nevroleptiker. Den har høy neuroleptisk styrke.
Hva er paliperidon?
Paliperidon er klassifisert i gruppen av atypiske nevroleptika. Den brukes til schizofreni. Paliperidon er kategorisert i gruppen av atypiske nevroleptika. Legemidlet brukes i EU under preparatnavnene Invega og Xepilon mot schizofreni. Paliperidon er den viktigste aktive metabolitten til den aktive ingrediensen risperidon. Paliperidon ble godkjent for bruk i hele EU i 2007, og Sveits ble med et år senere. Østerrike er imidlertid et unntak. Legemidlet er ikke tilgjengelig der fordi refusjonsevnen ble avvist av Main Association of Austrian Social Insurance Institutions. I 2014 rapporterte pressen om dødsfallet til 17 japanere schizofreni pasienter som tidligere hadde blitt injisert med paliperidon forårsaket opprør. Det er imidlertid ingen klarhet i om den aktive ingrediensen spilte en rolle i pasientenes død. Dessuten er bruken ikke motet, så paliperidon er fortsatt på markedet. I tillegg har det heller ikke kommet noen advarsler fra tyske eller europeiske reguleringsbyråer til dags dato.
Farmakologisk effekt
På grunn av deres beroligende middel og antipsykotiske effekter, nevroleptika anses som nyttige mot schizofreni. Paliperidon tilhører de atypiske nevroleptika og har effekten av å hemme nervebudbringere som epinefrin, noradrenalin, dopamin, histaminog serotonin i deres handlingsmåte. Dette er også forskjellen med andre førstegenerasjons neuroleptika. Effekten er resultatet av binding av paliperidon til de tilsvarende reseptorene til hjerne. I motsetning til dette kan ikke paliperidon binde seg til nevrotransmitter acetylkolin. Dette har fordelen at det er mindre reduksjon av bevegelser og mindre stivhet i lemmer enn med andre neuroleptika. Tilsvarende er det færre ufrivillige munn og tunge bevegelser forårsaket av paliperidon i motsetning til klassiske nevroleptika. Det muntlige biotilgjengelighet av paliperidon er 28 prosent. Det er viktig for absorpsjon av nevroleptikum enten det tas etter et måltid eller på et tomt mage. Når pasienten har bestemt seg for en av disse to doseringsformene, bør han eller hun konsekvent holde seg til den. Paliperidon brytes primært ned av nyrene. Avhengig av hvor godt pasienten er nyre funksjonen skrider frem, en reduksjon i dose kan være nødvendig.
Legemiddelbruk og påføring
Paliperidon administreres vanligvis bare mot schizofreni. Siden 2011 har stoffet imidlertid også blitt ansett som egnet for behandling av maniske og psykotiske symptomer ved schizoaffektiv lidelse. Dermed er paliperidon det første nevroleptikumet i EU som brukes mot disse symptomene. Paliperidon ble derimot trukket tilbake for behandling av akutte maniske episoder i sammenheng med bipolare lidelser. Årsaken til dette var utilstrekkelig klinisk bevis på stoffets effekt. Paliperidon kan administreres enten i tablettform eller som en injeksjon, som har en langsiktig effekt. Ved injeksjon skal psykotiske symptomer være milde til moderate. I tillegg, terapi med depot må antipsykotisk være nødvendig. Paliperidon tabletter tas en gang om dagen, alltid på samme tid på dagen.
Risiko og bivirkninger
Akkurat som ved bruk av andre neuroleptika, er uønskede bivirkninger mulig ved bruk av paliperidon. Disse manifesterer seg imidlertid ikke automatisk hos alle pasienter. I de fleste tilfeller lider berørte individer av hodepine og søvnløshet. Dessuten, sår halsluftveisinfeksjoner, tett nese, humørsykdom, leddsmerter, bevegelsesforstyrrelser, økning i blod sukker nivåer, ufrivillige bevegelser, rastløshet når du sitter, døsighet, svimmelhet, kvalme, oppkast, høyt blodtrykk, forstoppelse, diaré, magesmerterhjertebank, skjelving, ryggsmerter, utslett på hud, smerter i lemmer, følelser av svakhet, og tannverk kan forekomme. Hvis paliperidon ble administrert som en injeksjon, smerte eller indurasjon vises noen ganger på injeksjonsstedet.Hvis en pasient utvikler symptomer på et ondartet nevroleptisk syndrom som stivhet i musklene, hypertermi og bevissthetsforstyrrelser, må preparatet avbrytes umiddelbart. Det samme gjelder ufrivillig ansiktsbehandling og tunge bevegelser. Det er også noen kontraindikasjoner mot paliperidon. For eksempel må ikke nevroleptika administreres hvis pasienten lider av overfølsomhet overfor det aktive stoffet eller risperidon, som er relatert til paliperidon. Det anbefales heller ikke å bruke stoffet i tilfeller av alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Risikoen og fordelen med behandling med paliperidon må vurderes nøye av en lege i tilfelle kardiovaskulære sykdommer som hjerte angrep, hjertemuskelsvakhet eller lav blod press, diabetes mellitus (diabetes), nedsatt leveren funksjon, epilepsi, venøse blokkeringer, Parkinsons sykdomog demens. i graviditet og amming, bør paliperidon bare administreres når det er absolutt nødvendig. Dermed kan midlertidige nervesykdommer forekomme hos spedbarnet. Administrasjon av paliperidon hos barn og ungdom er ikke tillatt, da det ikke er noen kunnskap om effekten og bivirkningene av stoffet i dem. Når du bruker paliperidon, må du også være oppmerksom på det interaksjoner med andre narkotika. Dette gjelder spesielt for narkotika som endrer hjerte rytme. Disse inkluderer fremfor alt antiarytmiske narkotika slik som sotalol, disopyramid, amiodaron og kinidin. Også forskjellige antipsykotika, H1, er berørt antihistaminerog antimalariamidler slik som meflokin. I tillegg, fordi paliperidon påvirker hjerne, anbefales forsiktighet ved samtidig bruk administrasjon av hjernevirkende medisiner som opioide analgetika, sovepillereller alkohol. Paliperidon har en opphevende effekt på levodopa og andre medikamenter administrert for Parkinsons sykdom. Bruk av antihypertensiva anses også som risikabelt fordi paliperidon kan forårsake et brått innfall blod press.
