Den aktive ingrediensen perfenazin er en meget potent nevroleptiker. Det brukes til å behandle vrangforestillinger, hallusinasjonerog psykose.
Hva er perfenazin?
perfenazin er medlem av fenotiazin-gruppen av narkotika. Den aktive ingrediensen ble utviklet på 1950-tallet. Den nådde markedet i 1957 og ble solgt i Tyskland som en monopreparasjon under handelsnavnet Decentan. I moderne tid, perfenazin brukes sjeldnere fordi mer moderne nevroleptika er nå tilgjengelig.
Farmakologisk virkning
Perphenazine utøver sine effekter primært i psykoser. I de fleste tilfeller er disse forårsaket av forstyrrelser i metabolismen av hjerne. Disse forstyrrelsene antas å være ansvarlige for økt spenning i forskjellige hjerne områder. Disse aktive sentrene forårsaker for eksempel rastløshet, angst og vrangforestillinger. De nevrotransmitter dopamin spiller en viktig rolle i denne prosessen. Perfenazin er klassifisert som et neuroleptikum, som har en deprimerende effekt på mennesket nervesystemet. Det tilhører fenotiazinene, som har effekten av klassisk nevroleptika. Dermed påvirker stoffet samspillet mellom de forskjellige nervecellene så vel som deres sammenkoblinger. Perphenazine fungerer som en antagonist mot dopamin, hvis bindingssteder er blokkert av den. Perphenazine er ikke bare sterk, men også hurtigvirkende. Det er dopamin-hemmende effekt sikrer demping av symptomer som følge av psykose, samt nervøsitet og rastløshet. Dyrestudier viste sterkere effekter av perfenazin enn klorpromazin. Den neuroleptiske virkemåten kan sammenlignes med haloperidol. Hvis perfenazin brukes i høyere doser, nevrotransmittere adrenalin og histamin, som påvirker det autonome nervesystemet, er også hemmet. På denne måten bevegelsesforstyrrelser, som er blant symptomene på schizofren psykose, kan reduseres. I tillegg påvirker nevroleptika nevrotransmitter acetylkolin. Dette nevrotransmitter er viktig for muskelbevegelse. Virkningen av perfenazin kan redusere muskeltrakting som oppstår under psykotiske episoder. På grunn av innflytelsen på acetylkolin, stimuleres også aktiviteten i tarmen og salivasjonen. Av denne grunn anses legemidlet også som effektivt mot kvalme og oppkast. Perphenazine's biotilgjengelighet er 40 prosent, mens plasmahalveringstiden er mellom 8 og 12 timer. Metabolisme av nevroleptikum skjer via leveren.
Medisinsk bruk og anvendelse
Hovedbruken av perfenazin er i behandlingen av psykotiske lidelser som akutt psykose. I denne sammenheng har nevroleptika en lindrende effekt på alvorlig humørsvingninger som forekommer i sammenheng med manier, hallusinasjoner, og vrangforestillinger. Disse skyldes vanligvis en psykotisk episode. Videre tjener perfenazin for å lindre uttalt muskeltrakting under en akutt schizofreni angrep. Og dermed, schizofreni er en av de vanligste formene for psykose. Siden nevroleptikum også har beroligende middel egenskaper, kan det også administreres for nervøsitet. Indikasjonene for perfenazin inkluderer også kvalme og oppkast, som det administreres som et alternativ for. Dette betyr at andre midler for dette formålet ikke var effektive på forhånd. Det aktive stoffet administreres ved inntak tabletter eller dråper. Det er også mulig å administrere det som en injeksjonsoppløsning i en ampulle. Det anbefalte dose av perfenazin er 4 til 8 milligram administrert opptil tre ganger om dagen. I denne sammenheng er stoffet også egnet for langvarig terapi, selv om dette øker risikoen for tardiv dyskinesi.
Risiko og bivirkninger
Bruk av perfenazin kan føre til uønskede bivirkninger. De vanligste bivirkningene inkluderer døsighet, søvnforstyrrelser, døsighet, tretthet, svimmelhet, rastløshet, dyskinesier (ufrivillig hode bevegelser), den rykkete fremgangen til tungebevegelsesforstyrrelser, stivhet i musklene, ufrivillige bevegelser i ansiktet, skjelving og mangel på bevegelse. Andre vanlige bivirkninger inkluderer forstyrrelser i ortostatisk regulering av sirkulasjonssystemet, hjertearytmier, økt hjerterytme, lav blod trykk, en økning i blodet prolaktin nivåer, ømhet i brystet, menstruasjonsforstyrrelser og melk strømme, bronkitt astma, impotens og orgasme lidelser. Hos noen pasienter begynner et ondartet neuroleptisk syndrom under perfenazin terapi, som kan anta livstruende proporsjoner. Det manifesteres av muskelstivhet, hjertebank, sirkulasjonskollaps, feber, overflødig blod press, og uklarhet om bevissthet. Selv en koma er mulig. I begynnelsen av behandlingen, muskler kramper noen ganger vises i armene, hals, munn og ansikt, som igjen påvirker ansiktsuttrykk. Hvis pasienten er overfølsom overfor perfenazin eller andre fenotiaziner, må ikke legemidlet brukes. Det samme gjelder etter akutt rus med alkohol, sovepiller or smerte medisiner. Nøye vurdering av behandlingen med perfenazin er nødvendig hvis pasienten lider av uttalt leveren dysfunksjon, hjertesvikt, sykdommer i blod og beinmarg, brystkreft, en svulst i hypofyse, ortostatisk sirkulasjonsforstyrrelser, astma, permanente luftveisproblemer, depresjon eller innsnevring i mage-tarmkanalen. Det samme gjelder i nærvær av krampeanfall som epilepsi. Hvis det er hypertyreose, må legen nøye overvåke pasienten. Hvis administrasjon av perfenazin vurderes under graviditet, er det viktig for legen å avveie fordelene og risikoen ved behandlingen. For eksempel viste dyreforsøk skade på barnet når stoffet ble brukt, så det bør bare tas i unntakstilfeller. Dessuten fordi perfenazin går over i morsmelk og har en skadelig effekt på barnet, må amming unngås under terapi.
