Promethazine er et neuroleptikum (faktisk et antihistamin) som produserer beroligende middel, antiallergiske, antiemetiske og søvnfremkallende effekter. Det brukes primært til behandling av agitasjonstilstander.
Hva er prometazin?
Promethazine (kjemisk molekylformel: C17H20N2S) tilhører gruppen fenotiaziner. Det er en nevroleptiker, men på grunn av sin Virkningsmekanismen, det tilhører faktisk antihistaminer. Promethazine har liten eller ingen bruk som et antipsykotisk middel, noe som er uvanlig for en neuroleptiker. Imidlertid brukes den som en beroligende middel (beroligende middel). I tillegg kan den brukes som et antiallergisk og antiemetisk middel.
Farmakologisk virkning
Prometazin tilhører den første gruppen av nevroleptika. Det er en neuroleptikum med lav styrke. nevroleptika brukes i terapi of schizofreni, for eksempel fordi de har en antipsykotisk og spedativ effekt. Psykoser skyldes hovedsakelig virkningen av nevrotransmittere dopamin og serotonin. Nesten alle nevroleptika har derfor en hemmende effekt på dopamin og serotonin reseptorer i sentralen nervesystemet ved å okkupere dem og dermed fungere som antagonister for å svekke effekten av de to nevrotransmitterne. På denne måten regulerer de sin innflytelse på psyken. Prometazin har imidlertid en annen Virkningsmekanismen enn de fleste nevroleptika. Primært er det et antihistamin og blokkerer dermed histamin ved binding til H1-reseptorer som en antagonist. histamin reseptorer er også plassert i sentrum nervesystemet. Siden prometazin også binder seg til disse, har det et søvnfremmende og beroligende middel effekt. Det er derfor spesielt godt egnet for terapi av tilstander av agitasjon. Imidlertid er det ikke egnet for sålen terapi of schizofreni. De absorpsjon av prometazin foregår i tarmen og er veldig rask. Imidlertid er den utsatt for en høy førstegangseffekt, noe som resulterer i relativt lav biotilgjengelighet. Stoffets plasmahalveringstid er omtrent 10-12 timer, det høyeste plasmaet konsentrasjon er tilstede etter halvannen til tre timer. Legemidlet metaboliseres av et enzym fra cytokrom P450-gruppen, og de resulterende metabolittene er ikke farmakologisk aktive. Dermed utøver de ikke sin egen effekt.
Medisinsk anvendelse og bruk
Prometazin brukes til uro og angst, rastløshet, søvnforstyrrelserog allergier. Imidlertid er dets bruk i allergier bare når den er samtidig sedasjon er ønsket. I tillegg brukes stoffet også til kvalme og oppkast når bedre tolereres antiemetika kan ikke brukes. Prometazin er ikke egnet for den eneste behandlingen av schizofreni. Den neuroleptiske styrken til legemidlet er gitt som 0.5. Det tilhører dermed gruppen av neuroleptika med lav styrke, som hovedsakelig brukes til sin beroligende effekt. Fra dette er det uegnet for sålen terapi av schizofreni kan trekkes ut. For behandling av allergiske reaksjoner, kvalme og oppkast, prometazin er ikke stoffet som er førstevalg på grunn av dets beroligende effekt. Det tolereres bedre narkotika som ikke har beroligende og søvnfremmende effekter, og som likevel er effektive mot allergiske reaksjoner, kvalmeog oppkast. Imidlertid, hvis disse midlene ikke er tilgjengelige, kan de ikke administreres av andre grunner, eller hvis de er samtidig sedasjon er ønsket, kan prometazin brukes til disse klagene, som det er godt effektivt for.
Risiko og bivirkninger
Prometazin kan gi en rekke bivirkninger. Disse inkluderer tørr munn, forstoppelse, tap av libido, forvirring, svimmelhet, hypotensjon (lav blod press), hjertearytmier, hodepine, dyskinesier (bevegelsesforstyrrelser), akatisi (unormal rastløshet), kramper, ondartet nevroleptisk syndrom og luftveier depresjon hos små barn og hos pasienter med bronkitt astma or KOLS. Prometazin bør ikke tas samtidig med blodtrykkssenkende narkotika, sovepiller, smertestillende og alkohol, da det øker effekten av disse stoffene. Prometazin må ikke brukes til barn under to år når de tar MAO-hemmere, i Reyes syndrom, i epilepsinedsatt bevissthet, hypotensjon, i koronar hjerte sykdom, leveren dysfunksjon, nyre dysfunksjon, bronkitt astma, bronkitt, bronkiektasieri cystisk fibrose, smal vinkel glaukom, prostatahyperplasi, urinretensjon og i pyloro-duodenal forstoppelse. Hos eldre kan det bare gis under strenge indikasjoner. Prometazin blir misbrukt for å styrke de sentrale effektene, for eksempel de euforiske effektene av opiater.
