Produkter
Amlodipin er kommersielt tilgjengelig i tablettform (Norvasc, generisk). Den har blitt godkjent i mange land siden 1990. Amlodipin er også kombinert fast med følgende midler: Aliskiren, atorvastatin, perindopril, telmisartan, valsartan, olmesartan, hydroklortiazidog indapamid.
Struktur og egenskaper
Amlodipin (C20H25ClN2O5, Mr = 408.9 g / mol) har et chiralt senter og er et racemat. Det er til stede i originalen Norvasc i form av salt amlodipinbesylat, en hvit pulver som er lite løselig i Vann. Besilates er salter av benzensulfonsyre. Generisk er det til stede enten som amlodipinbesilat som i originalen eller som amlodipinmesilat (salt av metansulfonsyre). Narkotika inneholder amlodipinmaleat ikke lenger kommersielt tilgjengelig i mange land; de er kontroversielle på grunn av potensielle stabilitetsproblemer. Da generikken ble introdusert, ble det heftig debatt om hvorvidt de forskjellige salter var utskiftbare. Mens regulatorer antar at de er det, har produsenten gjort forskjellige argumenter mot det (f.eks. Meredith, 2009).
Effekter
Amlodipin (ATC C08CA01) har antihypertensive, vasorelakserende og antiiskemiske egenskaper. Det senker total perifer motstand (etterbelastning), losser hjerteog forbedrer seg oksygen levering til myokard. Effektene skyldes hemming av kalsium tilstrømning via kalsiumkanaler av L-typen til hjertemuskelceller og vaskulære glatte muskelceller.
Indikasjoner
Amlodipin er indikert som en monopreparasjon for behandling av arteriell hypertensjon og for anfallsprofylakse i stabil og vasospastisk angina.
Dosering
I følge stoffetiketten. Det vanlige dose hos voksne er 5 mg til maksimalt 10 mg. Skadevirkninger økes ved høyere doser. De dose tas uavhengig av måltider. På grunn av den lange halveringstiden på 35 til 50 timer, en gang daglig administrasjon er tilstrekkelig.
Kontraindikasjoner
Amlodipin er kontraindisert ved overfølsomhet. Den tyske etiketten viser i tillegg alvorlig hypotensjon, sjokk, aortastenose, ustabil angina, akutt hjerteinfarkt og alvorlig nedsatt leverfunksjon som kontraindikasjoner. Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Andre antihypertensiva kan føre til økt senking av blod press. Dette kan være ønskelig i sammenheng med kombinasjonsterapi. Narkotika-narkotika interaksjoner med teofyllin og ergotamin kan ikke utelukkes. Grapefruktjuice kan øke plasmaen litt konsentrasjon og AUC for amlodipin. Forbruk av små mengder bør føre til få komplikasjoner. Imidlertid frarådes forbruk på mer enn en liter per dag. Amlodipin biotransformeres i stor grad til inaktive metabolitter i området leveren og har en høy førstepass metabolisme. Den sveitsiske farmakopéen uttaler seg ikke om enzymer involvert. I følge Flockhart, Katoh et al. (2000) og den tyske produktresuméet, CYP3A4 er relevant involvert. I følge den tyske og amerikanske ekspertinformasjonen, sterke CYP3A4-hemmere som azol soppdrepende kan føre til en betydelig økning i plasmakonsentrasjoner. CYP-induktorer kan redusere nivåene.
Skadevirkninger
Den vanligste bivirkningen er ødem (Vann bevaring). På grunn av vasodilatasjon og senking av blod trykk, svimmelhet, hodepine, håndgripelige hjerteslag, døsighet, tretthet, og rødhet i ansiktet er vanlig. Noen ganger, blod trykket faller for lavt. Nedre magesmerter og kvalme er to andre vanlige bivirkninger. Tallrike andre bivirkninger er mulige, inkludert den sjeldne tannkjøttproliferasjonen. Svært sjelden, alvorlige kardiovaskulære hendelser og leveren betennelse er rapportert. Imidlertid er ikke nøyaktig kjent i hvilken grad disse tilfellene er relatert til bruken av amlodipin.
