Fibrater er karboksylsyrer og tilhører de organiske forbindelsene. Ulike representanter som clofibrate, gemfibrozil og etofibrat er kjent på markedet. Fibrater binder seg til spesifikke reseptorer i celleorganeller, noe som forårsaker en reduksjon i blod lipidnivåer. De brukes derfor til å behandle lipidlidelser som høye kolesterol eller triglyseridnivåer. Fibrater skal ikke foreskrives i tilfeller av kjent leveren sykdom. Legemidlet kan forårsake bivirkninger som kvalme, oppblåsthet, oppkast, magesmerterog hodepine.
Hva er fibrater?
Fibrater og fibrinisk syrer tilhører gruppen av karboksylsyrer. Disse syrer bærer minst en karboksygruppe og tilhører den kjemiske klassen av organiske forbindelser. Dette betyr at deres molekylære forbindelser inneholder Vann og karbon. Fibrater er tilgjengelig på markedet under forskjellige handelsnavn. Representanter for denne gruppen inkluderer fenofibrate, klofibrat, bezafibrate, etofibratog gemfibrozil.
Farmakologiske effekter på kroppen og organene
Fibrinsyre, fibrater og deres derivater fremskynder nedbrytningen av fettsyrer i peroxisome. Peroksisomer er celleorganeller som finnes i eukaryoter. De er omgitt av en cellemembran og er en av avgiftning apparater i den menneskelige organismen. Fibrater binder seg til de såkalte peroksisomproliferatoraktiverte reseptorene. Disse reseptorene kalles kort sagt PPAR. De er plassert i cellene og kan aktiveres av både fysiologiske og farmakologiske ligander. De tjener da som transkripsjonsfaktorer og regulerer uttrykket av forskjellige gener. Når fibrater binder seg til PPAR, er det en størrelse på reseptoren og påfølgende binding til deoksyribonukleinsyre, eller DNA. Som et resultat er det økt nedbrytning av LDL kolesterol. Dette kan redusere LDL nivåer, de "dårlige" kolesterol, med ti til tjue prosent. Samtidig fremmer dette en økning i “godt” kolesterol, eller HDL, med fem til ti prosent. Videre kan triglyseridnivået reduseres med tjue til førti prosent. Samtidig, fibrat fremmer sekresjonen av to enzymer. Som et resultat blir mer kolesterol utskilt i galle. Dette resulterer i en litt økt risiko for å utvikle kolestrolholdig gallestein.
Medisinsk bruk og anvendelse for behandling og forebygging.
Fibrater brukes i medisin for å behandle høyt blod lipidnivåer. Blood lipider er forskjellige lipider i blodet. I tillegg til kolesterol inkluderer de triglyserider og fettløselig vitaminer. Fibrater brukes til å behandle forskjellige lidelser i lipidnivåer, mens de såkalte statiner er foreskrevet nesten utelukkende for behandling av hyperkolesterolemi. I tillegg til forstyrrelser i blodlipidnivåer, såkalt hypertriglyseridemi er et klinisk bilde som behandles med fibrater. Hovedmålet med behandling med fibrater er forebygging av arteriosklerose. arteriosklerose er en forkalkning av blodet fartøy som kan føre til dødelige sekundære sykdommer som hjerneslag or hjerte angrep. Kontraindikasjoner for disse narkotika inkludere leveren sykdom, galleblæresykdom og kjent foto av hud. Dessuten, dialyse pasienter og pasienter som er allergiske mot fibronsyre, må ikke behandles med legemidlet. Inntak og dosering av legemidlet bør tilpasses individuelt til pasienten og sykdommens alvorlighetsgrad. Fibrater administreres vanligvis ikke som monoterapi. Forhøyede lipidnivåer i blodet kan også påvirkes positivt av tilstrekkelig trening og ernæringsintervensjon. Dermed er stoffet vanligvis en del av en flerkolonne terapi. Gravide og ammende mødre bør alltid konsultere sin behandlende lege før de tar stoffet. Når det gjelder dosering hos barn, er det foreløpig ingen avgjørende tall. Fibrater må vanligvis administreres over lengre tid. Pasienter bør ta medisinen regelmessig og handle som foreskrevet av behandlende lege. Hvis det mistenkes at dosen er for svak eller for sterk, bør legen kontaktes umiddelbart. Videre er det nødvendig å kontrollere blodlipidnivåene regelmessig for å verifisere effektiviteten av terapi og endre det om nødvendig.
Risiko og bivirkninger
Å ta fibrater kan forårsake risiko og bivirkninger. De fleste av de listede bivirkningene er bare midlertidige når de brukes riktig. Avbryting av legemidlet er ikke alltid obligatorisk når uønskede bivirkninger oppstår og bør aldri gjøres alene, men alltid i samråd med behandlende lege. Vanlig skadevirkninger inkludere magesmerter, oppblåsthet, forstoppelse, nedsatt matlyst, kvalme, svimmelhet, hudutslett, hodepine, tretthet, diaréog dyspepsi. Sistnevnte er preget av fordøyelsesbesvær i øvre del av magen. Det er preget av ubehag, brenning av mage, og en tidlig metthetsfølelse. Snarere sjelden kan fibrater føre til muskelsykdommer. I isolerte tilfeller kan svelging føre til leveren dysfunksjon. Svært sjelden kan såkalt rabdomyolyse forekomme. Dette er en livstruende oppløsning av de stripete skjelettmuskulaturen. Symptomer på denne sykdommen inkluderer feber, oppkast, muskelsvakhet, muskel smerte og akutt nyresvikt. Som nevnt i avsnittet ovenfor, kan fibrater øke risikoen for å utvikle kolesterolholdig gallestein. Interaksjoner med andre medisiner som antidiabetika eller antikoagulantia er mulig. Derfor er det viktig å spørre om bruk av andre medisiner når du avslutter legemidlet.
