Kinin: Effekter, bruksområder og risikoer

Kinin er en kjemisk forbindelse som finnes i barken til cinchona-tre. Kinin brukes medisinsk hovedsakelig til terapi of malaria, spesielt malaria tropica. I tillegg brukes det noen ganger til profylakse og terapi av muskler kramper og i forberedelser for å lindre symptomene på influensa-lignende infeksjoner. I tillegg brukes den også som et bittermiddel i noen matvarer.

Hva er kinin?

Kinin er et naturlig stoff som finnes i cinchona bark, barken til cinchona-tre. Kinin er en kjemisk forbindelse klassifisert i gruppen kinolin alkaloider. Kinin, som har den kjemiske formelen C20H24N2O2

er en hvit krystallinsk pulver det er veldig vanskelig å oppløse i Vann og har en bitter smak. De smeltepunkt kinin er 177 grader Celsius, mens kinintrihydrat er 57 grader Celsius. De jeksel masse kinin er 324.44 gram x mol ^ -1. Laveste kjente gift dose, dvs. den laveste dose som har vist seg å være giftig hos et menneske, etter oral administrasjon er 74 mg x kg ^ -1. Den lavest påvist dødelige dose hos mennesker er 294 mg x kg ^ -1, selv om modusen for administrasjon i dette tilfellet er ukjent. Kinin brukes både som et medikament og som et bittermiddel i matvarer. Kinin har lenge vært et kjent legemiddel for behandling av malaria.

Farmakologisk virkning

Normalt påføres kinin oralt. Imidlertid er intravenøs påføring også mulig i nødstilfeller. Etter muntlig administrasjon, absorpsjon av kinin er relativt rask og god. Maksimal effekt oppnås etter 1-3 timer. Plasma proteinbinding kinin er omtrent 70%. Metabolisering skjer nesten fullstendig i leverenog bare 10% kinin skilles ut uendret. Effekten av kinin er basert på inhibering av hemopolymerase av plasmodia. Her forhindrer kinin dannelsen av ikke-giftig β-hematin i vakuolene i plasmodia fra giftig ferriprotophyrin IX. Plasmodia er årsaksmidlene til malaria. Selv om flere forskjellige plasmodier kan skilles ut her. Imidlertid er kinin effektivt mot alle plasmodia-artene. Siden plasmodia krever hemopolymerase, blir de direkte skadet av kinin. Videre, selv i små doser, har kinin en lokalbedøvelse og febernedsettende effekt. Kininsulfat har også en antispasmodisk effekt. Den antispasmodiske effekten av kininsulfat skyldes en handling i krysset mellom nerver og muskelfibre på motorendeplaten.

Medisinsk anvendelse og bruk

Kinin brukes primært til behandling av alvorlig malaria tropica. Malaria tropica er formen for malaria forårsaket av patogenet Plasmodium falciparum. Det er preget av en relativt høy konsentrasjon av parasitten i blod (parasitemi). Malaria tropica resulterer ofte i alvorlig anemi og nevrologiske komplikasjoner. I tillegg kan malaria tropica resultere i et rytmisk forløp av feber. Malaria tropica fører også ofte til komplikasjoner eller endringer i visse organer. Og dermed, nyre feil kan også oppstå. Kinin er indisert for malaria tropica. Kinin brukes hovedsakelig når patogener er motstandsdyktige eller multiresistente mot klorokin. Kinin administreres i relativt høye doser for å behandle malaria. De terapi administreres for det meste oralt i form av salter av kinin. Mengden av salter tilsvarer vanligvis 0.8 til 1 g kinin per dag. Således brukes for eksempel doser på 1.95 g kininsulfatdihydrat daglig, som omtrent tilsvarer ovennevnte konsentrasjon av kinin. For alle andre indikasjoner på kinin brukes mye lavere doser. Andre indikasjoner er profylakse og terapi av muskler kramper. Doseringene som administreres her er rundt 200 til 400 milligram kininsulfat per dag. Utenom medisin brukes kinin i forskjellige matvarer på grunn av dets bitre smak. Spesielt "bitter sitron" og "tonic Vann”Er velkjente kininholdige drikker.

Risiko og bivirkninger

I sammenheng med inntak av kinin, kan kinforgiftning forekomme i tilfelle overdosering. Hvis dette skjer, oppstår typiske symptomer svimmelhet, oppkast, ring i ørene, synsforstyrrelser, spasmer i netthinnen fartøy, skade på synsnerven, for det meste midlertidig blindhetagitasjonstilstander, og cyanose (blåaktig misfarging av hud og slimhinner). I verste fall kan hjertedød fra hjertelammelse eller død fra sentral respiratorisk lammelse forekomme. Den dødelige dosen er omtrent åtte til ti gram. For behandling av kininforgiftning, aktivt kull (eller natrium sulfat) og benzodiazepiner (f.eks. diazepam) administreres. Aktivt kull skal absorbere kininet og dermed hemme dets absorpsjon inn blod. De benzodiazepiner tjener til å slappe av musklene. Videre kan andre bivirkninger oppstå under behandling med kinin. Kvalme, oppkast (oppkast), diaré, magesmerter, allergiske symptomer, hudutslett, astma, trombocytopeni, leukopeni, agranulocytose, hodepine, svimmelhet, og forvirring kan forekomme. Videre dobbeltsyn, nedsatt synsstyrke (og andre synsforstyrrelser), tinnitus, hørselstap (og andre hørselsforstyrrelser), et innfall blod press, sjokkog hjertearytmier er mulige bivirkninger som kan være forårsaket av kinin.