Produkter
Omeprazol er kommersielt tilgjengelig i tabletter, kapsler og injeksjons- / infusjonsformer og har blitt godkjent i mange land siden 1988. I tillegg til de originale Antramups, generiske legemidler og -enantiomeren esomeprazol (Nexium) er også kommersielt tilgjengelig. I slutten av mars 2010, etter pantoprazol, omeprazol ble også godkjent for selvmedisinering i mange land. I USA, omeprazol har vært tilgjengelig uten resept siden 2003.
Struktur og egenskaper
Omeprazol (C17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) er en hvit pulver som er veldig lite løselig i Vann. i narkotika, det er også til stede i form av mer Vann-oppløselig natrium or magnesium salter. Det er et benzimidazolderivat og racemat. -Enantiomeren esomeprazol markedsføres også med suksess. To strukturelle elementer er av særlig betydning. Først pyridinet nitrogen, som fører til akkumulering i det sure miljøet i de sekretoriske tubuli (canaliculi) av yrkescellene ved protonering. Og for det andre, sulfoksid (S = O), som aktiveres av en omlegging til sulfenamid og binder seg til cysteiner i protonpumpen, og dermed inaktiverer den.
Effekter
Omeprazol (ATC A02BC01) reduseres magesyre sekresjon ved å inaktivere protonpumpen (H+/K+-ATPase) i gastriske vestibulære celler irreversibelt. Det virker ikke lokalt i lumenet til mage men absorberes i tarmen og reiser til vestibulære celler via det systemiske sirkulasjon. Det er et preparat og omdannes fra syre til sin aktive form bare i kanalene i vestibulære celler, hvor det binder kovalent til protonpumpen og hemmer det. Omeprazol er syrelabilt og må administreres i enterisk belagte doseringsformer. Inhiberingen av magesyre sekresjon er dose-avhengig og som med alle protonpumpehemmere, oppstår full effekt med en forsinkelse på ca. 4 dager. På grunn av kovalent binding er omeprazol effektivt i mye lenger tid enn den korte halveringstiden på mindre enn 1 time skulle tilsi, og dosering en gang daglig er derfor tilstrekkelig hos de fleste pasienter.
Indikasjoner
Uten resept fra lege er omeprazol godkjent for kortvarig behandling av refluks symptomer (f.eks. mage brenning, syreoppstøt) hos voksne 18 år og eldre i 2 uker. Under medisinsk behandling brukes det i tillegg til magesår, refluks øsofagitt, Zollinger-Ellison syndrom, og utryddelse av Helicobacter pylori samt antibiotika.
Dosering
Ved selvmedisinering er doseringen 10 mg eller 20 mg en gang daglig i maksimalt 2 uker. Hvis symptomene vedvarer, bør du oppsøke lege. Under medisinsk behandling, den daglige dose kan økes opp til 120 mg daglig; vanlige daglige doser hos voksne er 20 eller 40 mg. Bare doseringsformer med en spesiell galenikum (f.eks. MUPS eller MUT) kan deles.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
Å ta det i selvmedisinering kan maskere alvorlige tilstander som f.eks mage eller tarm magesår, blødning eller maligniteter som mage kreft. Derfor må forholdsreglene følges nøye. Hvis symptomene inkluderer vekttap, dysfagi, gjentatt oppkast or hematemesis, eller en historie med mage magesår, bør medisinsk evaluering innhentes. Komplette, omfattende forholdsregler kan du finne i stoffetiketten.
Interaksjoner
Omeprazol metaboliseres av CYP2C19 og hemmer isoenzymet konkurransedyktig. Det bør derfor ikke administreres sammen med klopidogrel fordi prodrug klopidogrel biotransformeres til den aktive metabolitten via CYP2C19. Sammen med omeprazol er effekten av klopidogrel kan reduseres. Omeprazol kan forlenge eliminering av CYP2C19 substrater, slik som antiepileptika diazepam og fenytoin, og dermed øke deres skadevirkninger. Magesyre er viktig for absorpsjon av noen narkotika, for eksempel, soppdrepende ketokonazol, itrakonazol, og HIV-proteasehemmer Atazanavir. Fordi omeprazol reduserer magesyre, kan det også redusere absorpsjon av disse narkotika. Fullstendige detaljer om interaksjoner kan du finne i produktresuméet.
Skadevirkninger
Den mest observerte skadevirkninger inkluderer gastrointestinale symptomer som diaré, forstoppelse, magesmerter, kvalme, oppkastog flatulens. Hodepine er også vanlig.
