Posakonazol: effekter, bruksområder og risikoer

Posakonazol er navnet på et soppdrepende middel. Den tilhører gruppen av triazoler.

Hva er posakonazol?

Posakonazol-soppdrepende middel brukes til å behandle spesifikke soppinfeksjoner som viser seg å være resistente mot andre narkotika. Det antifungale medikamentet posakonazol brukes til å behandle spesifikke soppinfeksjoner som viser seg å være resistente mot andre narkotika. I medisin kalles den aktive ingrediensen også posakonazol. Posaconazole er godkjent i Tyskland siden slutten av 2005 under handelsnavnet Noxafil og ble lansert av selskapet Essex Pharma. Legemidlet brukes hovedsakelig mot sopp som er resistente mot vanlige soppdrepende midler som f.eks itrakonazol or amfotericin B. Legemidlet er reseptbelagt. Legemidlet er reseptbelagt.

Farmakologisk virkning

Posakonazol tilhører gruppen triazol og imidazol narkotika. Dermed, akkurat som itrakonazol og vorikonazol, medikamentet er et syntetisk triazol-soppdrepende middel. Dens positive egenskaper inkluderer det brede spekteret av aktivitet, som også kan brukes til profylakse, og dets gode toleranse. Sopp er utstyrt med en cellevegg som består av polysakkarider og stoffet kitin. De cellemembran av sopp strekker seg inn i det indre av cellen og utgjør en del av celleveggen. Den inneholder det viktige stoffet ergosterol. Denne strukturen er en alvorlig forskjell mellom soppen cellemembran og den menneskelige cellemembranen. Sistnevnte inneholder kolesterol. Ergosterol, som er ekstremt viktig for cellemembran av sopp, dannes trinn for trinn fra stoffet squalen. Det er på dette punktet at posakonazol utøver sin effekt. Det soppdrepende stoffet har evnen til å hemme det tredje konverteringstrinnet av squalen ved å blokkere et enzym som kreves for dette. I stedet for den nødvendige ergosterolen dannes falske byggematerialer i denne prosessen. I det videre forløpet forårsaker feil byggematerialer en forstyrrelse av de metabolske prosessene i cellemembranen, som er viktige for reproduksjonen av soppene. Så selv om soppene ikke blir drept av posakonazol, kan de ikke lenger formere seg uforstyrret.

Medisinsk anvendelse og bruk

Posakonazol administreres for behandling av forskjellige soppinfeksjoner. Imidlertid er det antifungale medikamentet vanligvis ikke et av førstevalgsmidlene. Bare når annen behandling målinger viser ingen suksess kommer posakonazol i bruk. Indikasjoner for posakonazol inkluderer Aspergillus sopp som har invadert pasientens organisme og som ikke kan behandles effektivt av administrasjon of itrakonazol or amfotericin B. På samme måte er det en mulighet for at pasienten ikke tåler disse midlene. Andre indikasjoner inkluderer mycetomer (mykvevstumorer), som består av soppvev, og mugginfeksjoner som ikke kan behandles med itrakonazol. Det samme gjelder fusarioser (tubulære soppinfeksjoner), hvis behandling med amfotericin B det er ikke mulig. Posakonazol er også egnet for behandling av parasitter som coccidia. Dette er protozoer i kroppens celler som er ufølsomme for soppdrepende midler som f.eks flukonazol, itrakonazol eller amfotericin B. Posaconazole er førstevalgsbehandling for soppinfeksjoner i munn og hals. Dette gjelder spesielt for personer hvis immunsystem er kompromittert eller som har alvorlig medisinsk medisin tilstand. Posakonazol kan også brukes profylaktisk for å beskytte visse grupper av mennesker mot soppinfeksjoner. Dette er pasienter som lider av blod kreft eller akutt myeloid leukemi som gjennomgår kjemoterapi. Fordi det er en permanent mangel på nøytrofiler i blod, det er en risiko for aggressive soppinfeksjoner. Det samme gjelder mottakere av beinmarg donasjoner. Dermed deres immunsystem må undertrykkes for å motvirke avvisning av giveren beinmarg. Posakonazol administreres vanligvis oralt av tabletter. Sammen med mat tar pasienten 400 milligram av den aktive ingrediensen to ganger om dagen.

Risiko og bivirkninger

Bruk av posakonazol kan i noen tilfeller føre til uønskede bivirkninger. Pasienter lider ofte av kvalme, oppkast, nedsatt matlyst, som noen ganger fører til matvegring, svimmelhet, smak lidelser, hodepine, magesmerter, døsighet, forstoppelse, flatulens, anal ubehag, tørr munnfølelser av svakhet, kløe, hudutslett og feber. Mineral ubalanser, nøytrofil mangel, magnesium og kalium mangel, og hypertensjon er heller ikke uvanlig. Av og til skjelver, anemi, hjertearytmier, kramper, en hikke, hoste, leveren betennelse, gulsott, munn magesår, håravfall og forvirring kan også forekomme. Posakonazol bør ikke brukes hvis pasienten er overfølsom overfor legemidlet. En jevn veiing av risiko og nytte fra legen er også nødvendig hvis pasienten lider av overfølsomhet overfor andre triazoler og imidazoler eller hvis leveren dysfunksjon, hjertearytmier og alvorlig diaré eksistere. Dyrestudier under graviditet avslørte en farlig effekt av posakonazol på det ufødte barnet. Omfanget av risikoen hos mennesker kunne ikke bestemmes. Av denne grunn anbefales kvinner i fertil alder å bruke prevensjon konsekvent under posakonazolbehandling. I løpet av graviditet, det soppdrepende legemidlet administreres bare hvis legen anslår at fordelen for pasienten er høyere enn risikoen for babyen. Under amming må moren avvenne seg før posakonazol terapi. Det er intense interaksjoner mellom posakonazol og mange andre medikamenter. Derfor må ikke det soppdrepende legemidlet administreres sammen med benzodiazepiner slik som alprazolam, midazolamog triazolam; antiepileptika slik som karbamazepin, primidon, fenytoinog fenobarbital; tuberkulose medisiner som rifabutin og rifampecin; eller H1 anististaminer som astemizol or terfenadin. Det samme gjelder ergot alkaloider slik som dihydroergotamin og ergotamin, cytostatika slik som vinblastin og vinkristin, og magemidlet cisaprid.