Betablokkere, også kjent som beta-reseptorblokkere eller beta-adrenoreseptorantagonister, er en gruppe av narkotika som hemmer handlingen til katekolaminer adrenalin og noradrenalin i kroppen.
Hva er betablokkere?
I arteriell hypertensjonBetablokkere blir ofte foreskrevet i kombinasjon med andre antihypertensiva diuretika. Disse to senderstoffene, også kjent som “stresset hormoner, ”Binder seg til ß-reseptorene til forskjellige organer i kroppen, og utløser prosesser som noen ganger er fysiologisk viktige og noen ganger patologiske. Betablokkere har lignende kjemiske strukturelle komponenter som adrenalin og noradrenalin, som lar dem okkupere reseptorene som konkurransedyktige antagonister uten å utløse de tilsvarende effektene. De kan i stor grad deles i ß1-selektive og ikke-selektive betablokkere. Førstnevnte er preget av høyere hjerteselektivitet fordi tetthet av ß1 reseptorundertypen er spesielt høy ved hjerte. Dette er en ønsket egenskap i de fleste indikasjoner; eksempler på aktive ingredienser er atenolol, bisoprolol, metoprololog nebivolol. De ikke-selektive betablokkere som propranolol, timololog sotalol har vist seg å være effektive i andre indikasjoner.
Medisinske effekter og bruk
Den vanligste medisinske bruken av betablokkere er relatert til sirkulasjonssystem. Ved å blokkere ß-reseptorer reduserer betablokkere kontraktilitet og spenning av hjerte samt slagfrekvens, noe som resulterer i et fall i blod press. I arteriell hypertensjonBetablokkere blir ofte foreskrevet i kombinasjon med andre antihypertensiva diuretika. I motsetning til legemiddelgruppene av ACE-hemmere, diuretika og AT1-antagonister, ß1-selektive betablokkere som metoprolol kan også brukes i graviditet. Betablokkere er også foreskrevet for koronar arterien sykdom, hjerte svikt, arytmier og profylakse av hjerteinfarkt. Betablokkere reduserer også produksjon av vandig humor i øyet ved å senke sekresjon av vandig humor og kan derfor også brukes til å behandle glaukom (timolol). Metoprolol og propranolol brukes også som førstelinjeagenter for migrene profylakse. Andre indikasjoner inkluderer hypertyreose, tremorog feokromocytom, en katekolaminproduserende svulst i binyrene.
Interaksjoner
Mest betablokker interaksjoner involvere deres antihypertensive effekter og potensering av andre midler. Hvis acetylkolinesterasehemmere som rivastigmin, donepezilog galantamine (midler som brukes til å behandle Alzheimers demens) tas under betablokker terapi, bradykardi (senket hjertefrekvens) og bronkokonstriksjon med kortpustethet kan skyldes gjensidig potensering av effekter. Samtidig behandling med annen antihypertensiv narkotika og antiarytmika amiodaron og dronedarone kan også føre til økt fall i blod trykk og bradykardi. Hvis samtidig medisinering med ovennevnte midler ikke kan unngås, hjertefrekvens og blod trykket bør overvåkes og doseringene justeres etter behov. Diabetikere behandlet med insulin or sulfonylurea slik som glibenklamid kan oppleve økt hypoglykemi. Videre varselsymptomene på hypoglykemi, som agitasjon, hodepine, tremorog takykardi, er maskerte. Spesielt kan ikke-selektive betablokkere delvis avskaffe bronkodilatatoreffekten av teofyllin og dets derivater, noe som resulterer i åndedrettsnød.
Risiko og bivirkninger
Betablokkere bør vanligvis doseres gradvis inn og ut for å unngå bivirkninger. Dette betyr at lave doser tas i begynnelsen av terapi og dosen økes sakte; brå seponering bør også unngås. Mulige bivirkninger forekommer hovedsakelig i begynnelsen av behandlingen med betablokkere og inkluderer et for stort innfall blodtrykk, svimmelhet, tretthet, nervøsitet, søvnforstyrrelser, bradykardi, svette, gastrointestinale plager, muskelsvakhet, ødem og impotens. Betablokkere skal ikke brukes i alvorlig periferi sirkulasjonsforstyrrelser, alvorlig astma, Lav blodtrykkog bradykardi; spesiell overvåking er nødvendig i diabetes mellitus og nyreinsuffisiens. Etter nøye risiko-nytte-vurdering kan betablokkere brukes i graviditet, men bør avbrytes 72 timer før termin for å unngå bradykardi hos det nyfødte. Atletene bør merke seg at betablokkere er tilordnet doping liste stoffklasser forbudt for visse idretter.
