Teofyllin er et av de viktigste aktive stoffene for behandling av luftveissykdommer. Det brukes spesielt til behandling av bronkitt astma.
Hva er teofyllin?
Teofyllin er et av de viktigste stoffene som brukes i behandlingen av luftveissykdommer. Det brukes spesielt til behandling av bronkitt astma. Teofyllin, et medikament, kommer fra den purinale alkaloidgruppen og er avledet fra xantin. Navnet teofyllin kan spores tilbake til teblader. I 1888 lyktes den tyske legen Albrecht Kossel (1853-1927) å isolere små mengder av stoffet fra teblader. I tillegg finnes teofyllin i kaffe bønner, guarana og kola nøtter, om enn i små mengder. I menneskelig metabolisme fungerer teofyllin som et nedbrytingsprodukt av koffein. Rundt 1895 klarte den tyske kjemikeren Emil Fischer (1852-1919) å produsere teofyllin syntetisk, med utgangspunkt i 1,3-dimetylurinsyre. Traube-syntesen beskrevet av kjemikeren Wilhelm Traube (1866-1942) i 1900 representerer en kjemisk synteseprosess som fortsatt brukes i dag. Teofyllin ble opprinnelig brukt terapeutisk som et vanndrivende middel. Fra 1921 ble den aktive ingrediensen også introdusert i behandlingen av angina pectoris. Siden 1922 har teofyllin vært en integrert del av behandlingen av bronkitt astma. Fra 1970-tallet og ut kom også teofyllinpreparater som frigjør den aktive ingrediensen med forsinkelse, og gjorde det mulig å gi langsiktig terapi forum astma pasienter. Imidlertid mistet teofyllin senere betydning på grunn av innføring av beta-sympatomimetika og glukokortikoider. I naturen forekommer teofyllin alltid sammen med annen purin alkaloider. Disse inkluderer primært koffein så vel som teobromin. Teofyllininnholdet er høyest i guarana, på 0.25 prosent.
Farmakologiske effekter
Teofyllin tilhører xantinderivatene og har forskjellige effekter. For eksempel hemmer stoffet nedbrytningen av nevrotransmitter LEIR. Dette resulterer igjen i avslapping av glatt bronkial muskel og gir lettere puste. Samtidig øker aktiviteten til flimmerhårene, noe som fører til økt slimklaring. Også av betydning er hemming av messenger-stoffet adenosin innenfor bronkialmusklene. På denne måten kan bronkierørene utvide seg og bli slappe. En annen effekt er blokkering av adenosin i hjerne. Fordi adenosin er også ansvarlig for å regulere søvn, bruk av teofyllin medfører risiko for å bli tynget av søvnproblemer. Videre bremser teofyllin frigjøringen av histamin. De nevrotransmitter histamin frigjøres i økende grad i menneskekroppen i sammenheng med allergier og infeksjoner. histamin formidler betennelsesreaksjoner og får bronkialmusklene til å trekke seg sammen. Ved å blokkere dette messenger stoffet, betennelses symptomer på kronisk bronkitt eller bronkial astma er svekket. Imidlertid er de betennelsesdempende egenskapene til teofyllin svakere enn de for glukokortikoider. Etter muntlig administrasjon av teofyllin, absorpsjon av stoffet skjer via blod inn i tarmen. Nedbrytning av stoffet skjer i leveren, mens nedbrytningsproduktene kommer ut av kroppen via nyrene.
Medisinsk anvendelse og bruk
For bruk brukes teofyllin hovedsakelig til å behandle moderat og alvorlig astma. I denne sammenheng er stoffet ofte kombinert med glukokortikoider samt beta-2-adreneseptoragonister. Teofyllin er egnet for både forebygging og behandling av astmaanfall. Andre indikasjoner inkluderer kronisk bronkitt og kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS). I tillegg kan stoffet brukes mot emfysem (overinflasjon i lungene) og kronisk lungebetennelse. En viktig rolle i bruken av teofyllin er riktig dose av legemidlet. Den optimale effekten av stoffet avhenger av dette. Av denne grunn tas stoffet vanligvis i form av kapsler eller vedvarende frigjøring tabletter, som sikrer kontinuerlig frigjøring av det aktive stoffet. På denne måten er det alltid konstante mengder teofyllin hos pasienten blod. Den daglige dose varierer fra pasient til pasient. Siden teofyllin er reseptbelagt, kan den bare fås fra apotek etter presentasjon av legenes resept.
Risiko og bivirkninger
Uønskede bivirkninger er også mulig som et resultat av å ta teofyllin. I de fleste tilfeller er det akselerert hjerterytme, hjertebank, søvnproblemer, indre rastløshet, skjelving i lemmer, hodepine og lav blod press. Noen ganger trange bronkier, feber, utslett, hud reaksjoner eller reduksjon av blod blodplater er også innen rekkevidden. I tillegg kan for høy dose teofyllin forårsake Helse problemer. Dette blir merkbart gjennom et brått innfall blodtrykk, anfall som epilepsi, alvorlige gastrointestinale plager ledsaget av blødning, hjertearytmier og skade på musklene. Siden teofyllin har en negativ effekt på reaksjonsevnen, bør deltakelse i veitrafikken unngås. Teofyllin skal ikke administreres i det hele tatt hvis pasienten er overfølsom overfor legemidlet eller har akutt hjertearytmi. Det samme gjelder en nylig hjerte angrep. Hvis pasienten lider av ustabil angina, alvorlig hypertensjon, sykdommer i hjerte muskel, hypertyreose, porfyri, magesår, epilepsi, nyre- eller leverfunksjon, må behandlende lege nøye avveie risikoen mot fordelene. Interaksjoner kan oppstå på grunn av at teofyllin brukes sammen med andre medisiner. Dette gjelder spesielt p-piller, beta-2-sympatomimetikaH2-reseptorblokkere ranitidin og cimetidinvermifuge tiabendazol, kalsium kanalblokkere som diltiazem og verapamil, makrolid antibiotika slik som erytromycinden gikt medisin allopurinolog betablokkere propranolol og interferon, siden disse har en forsterkende effekt på teofyllin. I motsetning til dette oppstår dempende effekter ved bruk av barbiturater, antiepileptikaden gikt medisin sulfinpyrazonden antibiotika rifampicinog St. John's wort.
