Digitoxin er navnet gitt til et naturlig stoff som finnes i bladene til rød revehanske. Det hører til hjerte glykosider.
Hva er digitoksin?
Digitoxin er et hjerteglykosid og har hjerteeffekter og sørger for at funksjonene til hjerte muskel forbedres. Digitoxin er et hjerteglykosid som forekommer naturlig. For eksempel danner den aktive ingrediensen en komponent av bladene på rød revehanske (Digitalis purpurea). Steroidglykosidet er sammensatt av aglykonen digitoxigenin, som har en kobling til tre sukker rester. Glykosidet har kardioaktive effekter og sørger for at funksjonene til hjerte muskel forbedres. De rød revehanske anlegget fant medisinsk bruk allerede i 1775. Hundre år senere lyktes den tysk-baltiske farmakologen Oswald Schmiedeberg (1838-1921) å isolere digitoksin for første gang. Legen Claude-Adolphe Nativelle utførte videre forskning. I 1962 hadde strukturen til digitoksin blitt fullstendig dechiffrert. Imidlertid, i motsetning til digoksiner digitoksin mindre vanlig å behandle hjerte sykdom.
Farmakologisk virkning
Digitoxin viser en positiv inotrop effekt på hjertets muskler. Som et resultat av steroidglykosidbinding til ryanodinreseptoren, cytosolisk kalsium konsentrasjon forbedrer seg. Dette fører til en mer intens sammentrekning av hjertemuskelcellene. Det tar omtrent tre til fire timer etter at legemidlet er tatt for at digitoksin har sin positive effekt. Persistensen av den positive effekten varierer mellom 7 og 12 timer. En raskere effekt kan oppnås ved øyeblikkelig injeksjon i blodet. Dermed setter den inn etter bare 25 minutter til 2 timer. Handlingens varighet er da 4 til 12 timer. Effekten av digitoksin merkes ved at hjertevolumet øker og hjertet banker saktere og mer intensivt. I tillegg er den samlede blod sirkulasjon av organismen forbedres. For å forhindre overbelastning av hjertemuskelen, Digitoxin, som alle andre hjerte glykosider, administreres sammen med andre medisiner, og letter dermed hjertets tilleggsarbeid. Disse kan være ACE-hemmere for å utvide fartøy or diuretika for å redusere væskemengden i kroppen. Digitoxin er også effektivt for hjertearytmier der hjerterytmen er for rask. Fordi bare syv prosent av Digitoxin skilles ut fra menneskekroppen i løpet av dagen, kan bare en mindre dose tas etter den innledende fasen for å sikre et stabilt Digitoxin-nivå i kroppen. Legemidlet utskilles primært via leveren. Siden dette skjer uavhengig av nyrene, kan folk også bruke Digitoxin som ikke har tilstrekkelig nyre funksjon. Imidlertid på grunn av treg eliminering av det aktive stoffet fra kroppen, må det utvises forsiktighet for å unngå overdosering. Det er en risiko for forgiftning i et slikt tilfelle.
Medisinsk anvendelse og bruk
Digitoxin administreres i tilfeller av hjertemuskelsvakhet. Dermed forårsaker stoffet mer effektivt hjertearbeid og øker styrke av hjertet. I tillegg brukes stoffet i tilfelle hjertearytmier slik som atrieflaff or atrieflimmer, som er assosiert med en akselerasjon av hjerteaktivitet. I dette tilfellet senker steroidglykosidet hjertefrekvens. Et annet viktig bruksområde for digitoksin er kronisk hjertesvikt (hjerteinsuffisiens). Dette gjelder spesielt hvis det er assosiert med nyreinsuffisiens. Legemidlet brukes også i oftalmologi. Der brukes den til behandling av innkvarteringsforstyrrelser. Digitoxin administreres oralt av tabletter, aktuelt som øyedråper, eller intravenøst ved injeksjonsvæske.
Risiko og bivirkninger
Inntak av digitoksin kan være forbundet med uønskede bivirkninger, men disse forekommer ikke automatisk hos alle pasienter. De vanligste er kvalme, oppkast, og mangel på appetitt. Også mulig er sporadisk diaré, hodepine, magesmerter, søvnløshetmareritt, depresjon, forvirring, lupus erythematosus, psykose, hallusinasjoner, trombocytopeni (minke i blod blodplater), eller utvidelse av brystkjertelen (gynekomasti). Ekstremt sjelden hindring av tarmen fartøy kan også forekomme. Kontraindikasjoner for bruk av digitoksin inkluderer akutt hjerteinfarkt, myokarditt, ventrikkel takykardi, ventrikulær arytmi, lungesykdom, digitalisforgiftning, myxedema, og oksygen deprivasjon. Hvis digitoksin terapi er gitt under graviditet, er det viktig å overvåke den gravide kvinnen konsekvent. Det er en risiko for interaksjoner på grunn av samtidig bruk av Digitoxin og annet narkotika. For eksempel forsterkes effekten av stoffet av preparater som forårsaker en mangel på magnesium or kalium. Disse inkluderer det soppdrepende middel amfotericin B, diuretika (dehydratiserende midler), det endogene hormonet ACTHden antibiotika penicillin G, betennelsesdempende salisylater og avføringsmidler. Enzymindusere som antibiotika rifampicinden epilepsi narkotika fenobarbital og fenytoin, vanndrivende Spironolaktonog smertestillende fenylbutazon truer med å forkorte den positive effekten av digitoksin.
