Som en COX-2-hemmer, etorikoksib tilhører det ikke-steroide antiinflammatoriske narkotika (NSAIDs). Den aktive ingrediensen, som brukes spesielt som betennelsesdempende og smerte reliever, antas å ha egenskaper som er mildere på mage og tarmene enn tradisjonelle ikke-steroide antiinflammatoriske narkotika.
Hva er etoricoxib?
Etoricoxib brukes vanligvis i tablettform. Etoricoxib (molekylformel: C18H15ClN2O2S) er et medikament fra coxibe eller COX-2-hemmer gruppe aktive ingredienser, som utøver en smertestillende og betennelsesdempende effekt gjennom målrettet hemming av enzymet cyclooxygenase 2 (COX-2). COX-2-hemmere tilhører gruppen av ikke-steroide antiinflammatoriske narkotika (NSAIDs). Den aktive ingrediensen er et dipyridylderivat som har fenylsulfonamid som interagerer med bindingslommen til COX-2. Stoffet brukes primært til symptomatisk behandling av hevelse og smerte assosiert med degenerative (på grunn av slitasje) og / eller inflammatoriske revmatiske leddsykdommer. Etoricoxib påføres vanligvis i tablettform.
Farmakologisk virkning
Den aktive ingrediensen etoricoxib brukes spesielt på grunn av dens betennelsesdempende og smertestillende egenskaper. Denne effekten oppnås relativt raskt (i gjennomsnitt etter 25 minutter) ved selektiv inhibering av cyklooksygenase 2, dvs. påvirker bare en underform. Cyclooxygenase 2 er et viktig enzym i biosyntese av prostaglandiner, som utløser feber samt inflammatoriske prosesser og smerte symptomer i organismen. I tillegg hemmer etoricoxib tromboxaner, som er involvert i syntesen av prostaglandinerog prostacyclins (pro-inflammatorisk subform av prostaglandiner). Siden etoricoxib ikke hemmer COX-1 (cyclooxygenase 1) eller prostaglandinsyntese i mage eller påvirker blodplatefunksjonen, er den hemmende effekten, som med alle coxibs, svært målrettet og selektiv. På grunn av mangel på inhibering av søsterenzymet COX-1, som deltar i biosyntese av slimhinnebeskyttende prostaglandiner i mage, etorikoksib terapi antas å resultere i mindre uttalt svekkelse i mage-tarmkanalen (GI) og færre manifestasjoner av sår og blødning enn konvensjonelle ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler. Imidlertid kan etoricoxib maskere ved å hemme COX-2 feber samt andre tegn på betennelse eller infeksjonssykdom.
Legemiddelbruk og påføring
Etoricoxib brukes primært til terapi av smerte og betennelsessymptomer som oppstår i sammenheng med inflammatoriske revmatiske leddsykdommer som artrose, i aktiv gikt angrep (akutt ledd betennelse), og revmatoid gikt. I tillegg, terapi med etoricoxib kan være indikert for kroniske bevegelsessmerter, primær menstruasjon kramper, postoperativ tannpine, eller ankyloserende spondylitt. På grunn av den lange halveringstiden (ca. 22 timer) av etoricoxib, er en enkelt påføring per dag vanligvis tilstrekkelig, som vanligvis administreres oralt i form av tabletter (30, 60, 90 eller 120 mg). Siden risikoen for kardiovaskulære hendelser som hjerteinfarkt øker med økende behandlingsvarighet og / eller dosering, bør risiko / nytte-forholdet veies grundig i behandling med etoricoxib, og om nødvendig bør kortest mulig behandling og lavest mulig dose velges. I tillegg vanlig overvåking for terapeutisk suksess og potensielle bivirkninger er indikert, spesielt hos pasienter som er rammet av artrose og med patologisk endret leveren funksjonsverdier. Hvis symptomer på leveren dysfunksjon og / eller vedvarende forhøyet leververdier er tilstede, bør behandlingen med etoricoxib avbrytes. Tilsvarende bør legemidlet avbrytes hvis første tegn på nedsatt slimhinne, hud utslett og / eller andre overfølsomhetsreaksjoner er tilstede.
Risiko og bivirkninger
Bruk av Etoricoxib er assosiert med en rekke bivirkninger og medikamenter interaksjoner. For eksempel langvarig, høy-dose bruk av stoffet kan blant annet øke risikoen for kardiovaskulære hendelser skadevirkninger. Mest vanlig, svimmelhet og hodepine, ødem, hypertensjon, hjertebank, fordøyelses- og gastrointestinale symptomer, tretthet, hud blør, kvalme, høyde på leveren enzymerog influensa-liknende sykdommer er beskrevet som uønskede bivirkninger. Terapi med etoricoxib er også kontraindisert, spesielt i nærvær av graviditet, overfølsomhet overfor det aktive stoffet, aktivt tarm- og / eller magesår, betennelsessykdommer i tarmen, gastrointestinal blødning, markert leverfunksjon, nyre eller moderat til alvorlig hjerte svikt, og koronar arterien sykdom. I tillegg er etoricoxib-terapi i kombinasjon med warfarin kan føre til langvarig blod koagulasjonstid, mens parallell behandling med acetylsalisylsyre kan forårsake magesår og andre komplikasjoner. Samtidig bruk av etoricoxib med takrolimus og ciklosporin kan føre til en økning i nyretoksisk effekt av de to immunsuppressive nevnt. Likeledes terapi med samtidig bruk av ketokonazol (soppdrepende) rifampicin (antibiotika), og administreres oralt salbutamol og minoksidil (antihypertensiv) bør veies nøye med hensyn til forholdet mellom risiko og nytte. Annen interaksjoner av etoricoxib observeres i sammenheng med samtidig behandling med ACE-hemmere, diuretika, litium, sartaner, østrogener, metotreksat, digoksinog prednison.
