benzylpenicillin er en klassisk form for penicillin. De antibiotika agent er også kjent som penicillin G.
Hva er benzylpenicillin?
benzylpenicillin, også kjent som penicillin G, er en av antibiotika. Den kommer fra beta-laktam antibiotika og brukes til å behandle forskjellige bakterier Smittsomme sykdommer. Oppdagelsen av benzylpenicillin fant sted i 1928 av den skotske bakteriologen Alexander Fleming (1881-1955). Legen ble tildelt Nobelprisen i 1945 for oppdagelsen av antibiotika penicillin. Penicillin G produseres av formen Penicillium notatum. Selv i moderne tid oppnås benzylpenicillin fermentativt fra soppkulturer i stedet for syntetisk. Penicillin G regnes som hovedstoffet til alle penicilliner. Det ga opphav til et stort antall derivater hvis egenskaper endret seg. Ulempene med stoffet inkluderer dets følsomhet overfor bakterieenzymet penicillinase og oral ineffektivitet, som skyldes syreinstabilitet. Av denne grunn kan benzylpenicillin bare administreres ved å omgå tarmen.
Farmakologisk handling
Benzylpenicillin har bakteriostatisk aktivitet. Dens spekter av aktivitet inkluderer Gram-positive bakterie, Gramnegative anaerobe stenger, gramnegative kokkearter og spiroketter. Meningokokker, pneumokokker, clostridia, borrelia, corynebakterier, ikke-penicillin-dannende stafylokokker, alfa- og beta-hemolytisk streptokokker, leptospires, Bacteroides arter, så vel som Treponema pallidum og Bacillus anthracis regnes som penicillin-G følsomme. Antallet bakteriestammer som er resistente mot penicillin G har imidlertid fortsatt å øke de siste årene. Dette gjelder spesielt gonokokker. Benzylpenicillin har effekten av å hemme veksten av bakterie. For dette formålet er celleveggen til bakterier er blokkert av antibiotika substans. Imidlertid noen bakterie har evnen til å ødelegge penicillin G fordi de er utstyrt med proteinet beta-laktam. På denne måten oppnår de en naturlig motstand mot stoffet. Siden muntlig administrasjon er ineffektiv på grunn av stoffets nedbrytning ved magesyre, må benzylpenicillin alltid administreres i form av en infusjon eller injeksjon. Men fordi virkningstiden til antibiotika er veldig kort, er det nødvendig å administrere det flere ganger om dagen. Benzylpenicillin benzathine regnes som et lengrevirkende benzylpenicillin og kan administreres en gang i uken eller en gang i måneden. Etter en kort infusjon er det en rask økning i plasmaet konsentrasjon av penicillin G. Etter bare fem timer oppstår imidlertid den like raske reduksjonen av det aktive stoffet. I tilfelle intramuskulær administrasjon, absorpsjon er ferdig etter ca. 30 minutter. Plasmaet konsentrasjon er lavere enn ved intravenøs infusjon. Benzylpenicillin elimineres primært av nyrene fra kroppen. Det er knapt noe stoffskifte. Graden av penicillin G konsentrerer seg i individuelle kroppsvev varierer. Dermed forekommer relativt høye konsentrasjoner i nyrene, leveren og lunger, mens de er ganske lave i bein så vel som i hjerne.
Medisinsk anvendelse og bruk
Benzylpenicillin er egnet for behandling av infeksjoner hvis bakterielle opphavsmenn er følsomme for antibiotika. Dette er luftveisinfeksjoner, infeksjoner i øret, nese, og halsregion, vaginale infeksjoner, og laryngitt. Imidlertid endokarditt (betennelse av indre fôr av hjerte), hjernehinnebetennelse (betennelse av hjernehinnene), osteomyelitt (betennelse av beinmarg), sepsis (blod forgiftning), peritonitt (betennelse i bukhinnen) eller infeksjoner i hud kan også behandles effektivt med penicillin G. Andre indikasjoner inkluderer revmatisk feber, leptospirose, skarlagensfeber, erysipelas, difteri, Lyme sykdom, gass koldbrann og syfilis. I tilfelle sårinfeksjon eller stivkrampe, derimot, er en sjekk nødvendig fordi deres patogener er stort sett ufølsomme for benzylpenicillin. I noen sykdommer kombineres penicillin G også med et annet antibiotikum. De dose av benzylpenicillin avhenger av den spesielle sykdommen. Doseringen er gitt i internasjonale enheter (IE). Én million IE bærer betegnelsen ME. Maksimal dose er 10 ME, som kan administreres opptil fire ganger om dagen.
Risiko og bivirkninger
Behandling med penicillin G kan noen ganger føre til uønskede bivirkninger. Disse inkluderer diaré, oppblåsthet, kvalme, oppkast, endringer i smak, allergiske reaksjoner som alvorlige hudutslett eller elveblest, agranulocytose, tørr munn, nyre betennelse, anemi, serumsyke, betent blod fartøy, muskeltraktingog kramper. Noen pasienter lider også av hevelse og smerte på injeksjonsstedet. Hvis pasienten må gjennomgå behandling med benzylpenicillin over lengre tid, er det en risiko for sopp- eller bakterieinfeksjon i kolon. Som et resultat er det en risiko for tarmbetennelse ledsaget av diaré. I dette tilfellet må behandlingen avbrytes umiddelbart etter konsultasjon med behandlende lege. I stedet for andre antibiotika blir brukt senere. Penicillin G må ikke administreres i det hele tatt hvis pasienten er overfølsom penicilliner. Hvis pasienten lider av spesielle former for leukemi eller Pfeiffer's kjertel feber, må legen nøye avveie risikoen og fordelene for pasienten før den administreres. Bruk av penicillin G under graviditet anses som trygt. Det er imidlertid viktig å konsultere legen. Siden antibiotikamidlet kan overføres til babyen via morens melk, er det en risiko for forstyrrelser hos spedbarnet tarmflora. De berørte spedbarnene lider av diaré og tarmbetennelse. I tillegg kan allergiske reaksjoner utvikle seg senere. Av denne grunn anbefales konsultasjon med legen før du bruker antibiotika, selv i ammeperioden. Fordi benzylpenicillin påvirker tarmflora og kan forårsake diaré, er det mulig at effektiviteten av hormonelle prevensjonsmidler slik som p-piller kan reduseres. Av denne grunn, ytterligere bruk av membraner eller kondomer anbefales.
