Diltiazem er navnet gitt til en viss kalsium motstander. Legemidlet brukes til å behandle hjerte- og karsykdommer.
Hva er diltiazem?
Diltiazem er navnet gitt til en viss kalsium motstander. Legemidlet brukes til å behandle hjerte- og karsykdommer. Diltiazem er et antiarytmisk medikament som tilhører kalsium antagonister eller kalsiumkanalblokkere. Den aktive ingrediensen har vasodilaterende egenskaper og forårsaker en forsinkelse i ytelsen i AV-node av hjerte. Videre tilhører diltiazem benzotiazepiner. Diltiazem ble godkjent i Europa tidlig på 1980-tallet. Legemidlet brukes primært til å behandle hjerte- og karsykdommer og markedsføres av legemiddelfirmaet Pfizer i Tyskland under navnet Dilzem. I tillegg markedsfører flere andre leverandører stoffet som en generisk.
Farmakologisk virkning
Diltiazem er en kalsiumblokker. Den aktive ingrediensen er i stand til å kombinere alle tre aktive egenskapene til kalsiumkanalblokkere. Først reduserer det hjertetrenger oksygen og øker blod strømme til hjerte muskel. Dette har fordelen at angina pectoris-angrep kan reduseres eller til og med fullstendig forhindres. Samtidig utøver diltiazem sin effekt på blod fartøy ved å utvide dem. Dette resulterer i senking av forhøyet blod press. Diltiazem har også en positiv effekt på hjertemuskelen, noe som gjør legemidlet egnet for behandling av hjertearytmier. Hvis legemidlet administreres i medisinsk passende doser, får det hjerterytmen til å avta. Dette forsinker overføring av eksitasjon mellom ventriklene og atriumet, noe som igjen reduserer arbeidsbelastningen på hjertet betydelig. Som kalsiumkanalblokker blokkerer diltiazem spesielle kanaler i muskelcelleveggene som lar kalsium strømme inn i cellene. Kalsium inne i cellene får muskelcellene til å spenne seg, noe som resulterer i innsnevring av blodet fartøy. Imidlertid tillater effekten av diltiazem at muskelcellene slapper av og utvider fartøy (vasodilatasjon). De biotilgjengelighet av kalsiumkanalblokkeringen er rundt 40 prosent. Legemidlet metaboliseres av leveren. Gjennomsnittlig plasmahalveringstid er rapportert å være fire timer. Fjerning av diltiazem fra kroppen skjer gjennom urin og avføring.
Legemiddelbruk og påføring
Diltiazem administreres for hypertensjon der det ikke er organiske årsaker. Hjertesykdom assosiert med en problematisk oksygen tilførsel til hjertemuskelen og sirkulasjonsforstyrrelser i koronararterier representerer en annen viktig indikasjon. Dette er tilfelle med koronar arterien sykdom (CAD). Diltiazem brukes således til behandling av stabilt, ustabilt og vasospastisk angina pectoris. Som et antiarytmisk middel kan diltiazem også brukes til å behandle hjertearytmier. Legemidlet er egnet for forebygging av paroksysmal supraventrikulær takykardi. i atrieflaff og atrieflimmer, kan stoffet redusere pulsfrekvensen. Noen ganger brukes diltiazem etter nyre transplantasjon for å motvirke avvisning av det transplanterte organet. Videre kan det redusere toksisiteten til ciklosporin A under immunsuppressiv behandling. Diltiazem kan også administreres lokalt. Den aktive ingrediensen brukes i form av en krem eller salve for behandling av analfissurer. Legemidlet er også egnet for behandling av diffuse spiserørskramper for å slappe av spiserørsmuskulaturen. Diltiazem tas vanligvis som en tablett med langvarig frigjøring som frigjør den aktive ingrediensen kontinuerlig. For behandling av hypertensjon og koronar arterien sykdom, administreres en tablett to ganger om dagen. Om nødvendig kan dose kan også økes til fire vedvarende utgivelser tabletter daglig. Siden det er langvarig å ta diltiazem terapi, tas den aktive ingrediensen vanligvis permanent.
Risiko og bivirkninger
Inntak av diltiazem kan forårsake bivirkninger hos noen pasienter. Disse er for det meste tretthet, hodepine, svimmelhet, muskel smerte, generell svakhet, ødem i ankler eller ben, leddsmerter, og allergiske reaksjoner som eksantem og kløe. Sjelden, hevelse i lymfe noder, autoimmune sykdommer slik som lupus erythematosus, vekster på tannkjøtt, og en økning i hvite blodceller blir sett. Hvis dosen er for høy, er det en risiko for ledningsforstyrrelser, et kraftig fall i blodtrykk, bradykardihjertebank, svakhet i hjertemuskelen, erektil dysfunksjon hos menn, og besvimelse hvis hjertet allerede er skadet. Hvis overfølsomhet overfor diltiazem er tilstede, må berørte individer avstå fra å ta kalsiumkanalblokkeringen. Det samme gjelder i tilfelle hjertemuskelsvakhet, bihuleknute syndrom (nedsatt ledning av impulser til hjertet), akutt hjerteinfarkt, sjokk, og sikkert hjertearytmier der det er en høy hjertefrekvens. Bare forsiktig dosering av diltiazem er tillatt i tilfelle ventrikulær takykardi eller begrensninger på leveren funksjon. Under graviditet og amming, administrasjon av kalsiumkanalblokkeringen bør unngås. Fertile kvinner må utelukke graviditet før start terapi med diltiazem. Legemidlet må heller ikke brukes til barn, da det ikke er tilstrekkelig kunnskap om stoffets innvirkning på dem. I tillegg, interaksjoner med samtidig bruk av annet narkotika må tas i betraktning. For eksempel, hjerteinfarkt på grunn av AV-blokkering og økt blodtrykk-avtagende effekt er noen ganger mulig med administrasjon of innånding bedøvelsesmidler. En økning i effekten av diltiazem kan forekomme gjennom en kombinasjon med antiarytmika narkotika slik som kinidin eller betablokkere. Effekten av stoffet reduseres samtidig administrasjon av enzyminduktorer. Disse inkluderer fenytoin, fenobarbitalog rifampicin. Diltiazem kan i sin tur redusere effekten av litium. Alkalisk infusjon og injeksjon løsninger anses som inkompatible med diltiazem, slik at det ikke kan forekomme blanding med kalsiumkanalblokkering i disse. Ellers er det en risiko for flokkulering med diltiazem i løsningen.
