Primidon er et krampestillende middel fra den farmakologisk aktive gruppen av krampestillende midler narkotika. Det brukes på lang sikt terapi av ulike former for epilepsi.
Hva er primidon?
Primidon registrerer en antikonvulsiv effekt hos pasienter med epilepsi. Primidon registrerer en antikonvulsiv effekt hos pasienter med epilepsi. Det er klassifisert i den antiepileptiske legemiddelgruppen. Det er kjemisk klassifisert i barbituratgruppen. Det er et prodrug, en forløper for det medisinsk aktive stoffet. Den menneskelige organismen omdanner primidon til det potente fenobarbital (deoksyfenobarbital), som løser kramper i epilepsi. Det er et nedbrytningsstoff (metabolitt). Dette legemidlet administreres av leger for spesifikke former for epilepsi.
Farmakologisk virkning
Den medisinske mekanismen er foreløpig ikke undersøkt. Imidlertid antar leger at primidon påvirker membranen (celleveggen) i nerveceller, og derved utøver en anfallshemmende effekt. Primidon er kjent fra lang sikt terapi av forskjellige former for epilepsi. Disse spesielle formene inkluderer grand mal epilepsi, petit mal epilepsi, status epilepticus og myokloniske anfall. Hos barn med petit mal epilepsi har primidon en forebyggende effekt med hensyn til utvikling av grand mal epilepsi. Disse forstyrrelsene vises som anfall i tinninglappen, så vel som ved primære generaliserte anfall som påvirker helheten hjerne (grand mal epilepsi). Sekundære generaliserte anfall som berører enkelte områder av hjerne (petit mal epilepsi) danner en annen gruppe. Gran mal-anfall kalles også tonic-kloniske anfall. De tonic fasen varer omtrent 10 til 30 sekunder og er preget av muskelspenninger og spasmer. I løpet av klonfasen oppstår muskelskjelv og uregelmessige spasmer med stor intensitet. Denne fasen kan vare fra tretti sekunder til tre minutter. Symptomene inkluderer et kort intens rop rett før kramper, salivasjon, rykninger, fukting, øyevridning, plutselig opphør av kramper, bevisstløshet og deretter økt tretthet. Siden det ikke er mulig å forutsi anfall på en nøyaktig måte, er det eneste alternativet forebyggende eller lindrende behandling med passende medisiner som primidon. Dette stoffet er det andre valget for bedøvelsespreparat så vel som for behandling av essensielt tremor når førstelinjen narkotika har vist seg ineffektive.
Medisinsk anvendelse og bruk
Etter absorpsjon av stoffet av organismen, den umiddelbare metabolismen eller omdannelsen av basestoffet til fenobarbital inntreffer. Et annet aktivt stoff som utvikler seg gjennom denne prosessen er fenyletylmalonamid, men det er lite viktig. Primidon, sammen med nedbrytingsproduktet fenobarbital, fungerer ved det sentrale bryterpunktet til nevrotransmitter gamma-aminosmørsyre (GABA). Sammen med glutamat, det er den viktigste hemmende nevrotransmitter av det sentrale nervesystemet. Det spiller en fremtredende rolle i mange nevronale prosesser i CNS. Det har en modulerende effekt og fungerer som en antagonist til det eksiterende glutamat. Fenobarbital har en forsterkende effekt på konsentrasjon av nevrotransmitter gamma-aminosmørsyre og reduserer tilbøyeligheten til anfall.
Risiko og bivirkninger
Primidone registrerer også bivirkninger så vel som interaksjoner med andre medisiner. Legemidlet skal ikke administreres i tilfeller av kjent overfølsomhet overfor legemiddelstoffet så vel som andre barbiturater. Sentralt deprimerende medisiner som antidepressiva, sovepiller, opioide smertestillende midler, og nevroleptika er kontraindikasjoner fordi deres virkning forsterkes av primidon. Samtidig bruk av kalsium blokkering nimodepine for behandling av angina pectoris (brystet tetthet), hypertensjon (høyt blodtrykk), Og takykardi (rask hjerterytme) kan sette livet i fare. Dette legemidlet administreres ikke til pasienter med tegn på akutt alkohol rus. En nøye vurdering av risiko-nytte må gjøres hos pasienter med hjertearytmier, sykdommer i luftveiene, alvorlig sepsisog leveren og nyre dysfunksjon. Årsaken til en mulig kontraindikasjon ligger i den betydelige forsinkelsen i nedbrytningen av stoffet hvis organismen allerede er skadet. I de fleste tilfeller bruker leger en redusert dose av primidon med forsiktig overvåking av pasienten. Barbituratet skal bare administreres i svært lave doser under graviditet og amming, bør behandling være helt nødvendig. Vanlige bivirkninger inkluderer kvalme, oppkast, hodepine, svimmelhet, økt spenning, svekket minne og tale, svekket samordningnedsatt oppfatning, fordøyelsesbesvær, kramper, tremor, døsighet og forsinket reaksjonstid. Sjelden, hjertearytmier, pigmenteringsforstyrrelser, hematopoietiske lidelser, anemi, hudforandringer, allergier, muskler tretthetog leveren dysfunksjon oppstår. Langsiktig terapi øker risikoen for osteoporose lidelser. Økt spenning, aggressivitet og humørhet har ofte blitt observert hos eldre og barn. Nedbrytningen av betablokkere som brukes til å behandle hjertesykdommer og hypertensjon akselereres, mens effekten reduseres. Primidon reduserer effekten av hjerte glykosider slik som digitoksin og cytostatisk narkotika for behandling av svulstsykdommer. Virkningen av antiepileptika slik som diazepam, klonazepam, fenytoin, karbamazepin er redusert. Bivirkninger og toksisitet av metotreksat brukes til å behandle kreft økes. Regelmessig overvåking of leveren enzymnivåer og blod tellinger er indikert, spesielt i den innledende fasen. Det er økt risiko for osteoporose hos pasienter med tidligere sykdom og samtidig bruk av [kortison]]. Primidon kan forstyrre effekten av prevensjonsmidler, så videre prevensjonsmiddel målinger burde tas. Eksperter antar at det er en økt risiko for selvmord når de tar stoffet, så vanlig overvåking av pasienten er viktig. Som med de fleste medisiner, er det en mulighet for en tilvenningseffekt med primidon. For å unngå abstinenssymptomer, bør ikke legemidlet avbrytes brått, men bør reduseres gradvis. I løpet av forkjølelse tilbaketrekning av kalkun, beslag av hjerne er mulig. På grunn av den ugunstige bivirkningsprofilen, er primidon et annet linjemedisin. Det brukes bare når det ikke er tilgjengelige alternative legemidler med et gunstigere utseende, eller når førstelinjemedisiner har vist seg å være ineffektive.
