Propranolol er en betablokker. Legemidlet brukes til å behandle hjerte sykdom og høyt blodtrykk.
Hva er propranolol?
Propranolol er en betablokker. Legemidlet brukes til terapi of hjerte sykdom og høyt blodtrykk. Propranolol tilhører gruppen av narkotika kalt betablokkere. Legemidlet har egenskapen til å senke blod press. Det normaliserer også hjerte rytme. Propranolol var en av de første betablokkere. Den ble utviklet tidlig på 1960-tallet av James Whyte Black (1924-2010), en britisk farmakolog og vinner av Nobelprisen i medisin. Legemidlet nådde endelig markedet i 1964. Fordi propranolol senker hjertefrekvens og motvirker fysiologisk tremor, er den aktive ingrediensen noen ganger brukt som en doping agent, spesielt innen skytesport. Siden 1990 har propranolol blitt inkludert i WHO (World Helse Organisasjon) liste over viktige medisiner.
Farmakologisk virkning
Propranolol er klassifisert som en beta-reseptorblokker. Derfor har stoffet evnen til å påvirke det autonome nervesystemet. Dette er ansvarlig for å kontrollere hjerteaktivitet og blod press. Disse to funksjonene er regulert av spesielle nevrotransmittere (nervebud), hvorav den viktigste er adrenalin. Dette hormonet produseres i binyrene og har egenskapen til å binde seg til beta-reseptorer, som er spesielle forankringssteder. På denne måten gis et signal for å akselerere hjerterytmen. De betablokker propranolol konkurrerer med adrenalin for beta-reseptorene nær hjertet. Til syvende og sist forårsaker det nevrotransmitter å bli fordrevet, slik at adrenalin er ikke lenger i stand til å øke hjerterytmen. Som et resultat er det en avmatning av hjerterytmen og et innfall blod press. Videre reduserer hjertet forbruket av oksygen. Som en fettløselig, ikke-selektiv betablokker, har propranolol egenskapen til å utøve sin effekt på beta-1-reseptorer og beta-2-reseptorer. Å senke blodtrykk, har stoffet en deprimerende effekt på frigjøringen av hormonet renin, som utøver en blodtrykksøkende effekt, ved beta-1-reseptorene i nyrene. Blod fartøy har både beta-1 og beta-2 reseptorer. Som et resultat kan propranolol oppnå innsnevring av karets diameter. I tilfelle av en migrene, for eksempel der fartøy utvides for mye, kan den spesielle effekten av propranolol gjenopprette dem til normal størrelse. Propranolol absorberes relativt raskt og nesten fullstendig i tarmen. Imidlertid er to tredjedeler av den aktive ingrediensen allerede brutt ned i leveren før den kan distribueres i organismen via blodstrømmen. Etter metabolisering i leveren, det meste av propranololen skilles ut fra kroppen via nyrene. Hvis pasienten lider av leveren or nyre dysfunksjon, en langvarig effekt av stoffet er mulig, som igjen krever en justering av dosen.
Medisinsk anvendelse og bruk
Propranolol er en av de viktigste narkotika for terapi av hjerte- og karsykdommer. Den aktive ingrediensen brukes primært til arteriell hypertensjon (overdreven høyt blodtrykk), koronar arterien sykdom (CAD), beslaglignende brystsmerter slik som angina pectoris og funksjonelle kardiovaskulære plager som ikke er organisk forårsaket, for eksempel økt blodtrykk eller akselerert hjerteaktivitet. i tillegg betablokker brukes til å forhindre en annen hjerteinfarkt. I tillegg til behandling av hjerte- og karsykdommer, er propranolol også egnet for forebygging migrene angrep og motvirkning av alvorlige skjelvinger, årsakene til disse er ukjente. Den kan også brukes til å støtte behandlingen av hypertyreose (overaktiv skjoldbruskkjertelen) eller for å lindre enkle angsttilstander som frykt for eksamen eller stresset. Propranolol administreres vanligvis i tablettform. De dose varierer fra pasient til pasient og bestemmes av behandlende lege. For noen pasienter kan det også være nyttig å administrere betablokkeren intravenøst. I dette tilfellet injiserer legen medisinen direkte i en blodåre.
Risiko og bivirkninger
Hos noen pasienter forårsaker bruken av propranolol uønskede bivirkninger, i de fleste tilfeller er dette hodepine, døsighet, tretthet, nervøsitet, svimmelhet, søvnløshet, svetting, parestesier, diaré, forstoppelse, kvalme, oppkast, hjerteledningsforstyrrelser, innfall blodtrykk, hud reaksjoner som rødhet og kløe. Til og med håravfallmareritt, depresjon or hallusinasjoner er innenfor mulighetsområdet. Noen ganger tørr munn, hud blødning, endringer i blodtelling, muskelsvakhet og puste vanskeligheter kan også oppstå. Ved overfølsomhet overfor propranolol eller andre betablokkere, hvis blodtrykket er for lavt eller hvis hjerterytmen avtar, er det nødvendig å avstå fra å ta det aktive stoffet. Det samme gjelder hvis pasienten lider av bronkitt astma, sykdommer i hjerteledningssystemet, kardiovaskulær sjokk eller uttalt sirkulasjonsforstyrrelser av lemmer. Spesiell forsiktighet ved bruk av stoffet er også tilrådelig etter langvarig bruk fasten, diabetes mellitus eller alvorlige svingninger i blodet glukose nivåer. I løpet av graviditet, bør propranolol bare tas hvis absolutt det kreves av den gravide kvinnens tilstand Helse. For eksempel er det en risiko for for tidlig fødsel eller vekst retardasjon i babyen. Siden stoffet går over i morsmelk, medisinsk overvåking av spedbarnet under amming anbefales. Leger fraråder bruk av betablokkere hos barn. Interaksjoner med andre narkotika administrert samtidig som propranolol kan også tenkes. For eksempel effekten av insulin eller annen diabetes medisiner forsterkes av betablokker. Samtidig bruk av propranolol og MAO-hemmere forum depresjon bør unngås helt. Det er også en negativ effekt på stoffet fra kalsium antagonister som diltiazem, antiarytmika, antihypertensiva slik som klonidin, adrenalin, hjerte glykosiderog bedøvelsesmidler.
